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标题: 中药药理辅导书 [打印本页]
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:42
标题: 中药药理辅导书
希望对大家有些帮助
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:43
第一章  绪论
§大纲要求：
1. 掌握中药药理学的概念及研究内容
2. 熟悉中药药理学的学科目的和任务
3. 了解中药药理学发展史
§重点及难点提示：
中药药理学的概念及研究内容；中药药理学的学科目的和任务
§内容精讲：
一、 中药药理学的研究内容和学科任务
中药药理学:以中医药理论为指导，运用现代科学方法研究中药-机体相互作用及作用规律，是一门桥梁学科。
中药：中医理论指导下，用于防治疾病的天然药材。
机体：人体、动物体及病原体。
研究内容：中药药效学（药物效应动力学）和中药药动学（药物代谢动力学）
中药药效学：研究和揭示中药药理作用机理和物质基础。
中药药动学：中药及其化学成分的吸收、分布、代谢和排泄的规律。
学科任务
1.阐明中药药效产生的机理和物质基础，认识和理解中药理论内涵。单味和某一类药并举，前者说明物质基础，后者形成理论。
2.与临床研究密切结合，提高疗效，促进中医药应用科学的发展。
3.促进中医药理论的发展。如药性理论、归经、清热解毒、攻里通下、活血化瘀、扶正固本等治则研究，已初步建立了与之相关的现代科学概念。
4.中药新药开发。
5.促进中西医结合、中医药现代化和国际化。
二、中药药理学发展简史
中药药理学是中药学的分支学科。
    中药药理学的发展大致可分为3个时期：
1.上世纪20-40年代，陈克恢的麻黄研究和相继进行的几十味中药的研究是开创性工作，形成了延续至今的研究思路，即提取化学成分，通过筛选研究确定其药效和有效成分，与植物药的研究模式极为相似。     2.50-80年代，开展了中药对呼吸、心血管、中枢、抗感染和抗肿瘤的研究。
3.进入90年代，复方、作用机理和不良反应的研究增多。形成了两条清晰的研究思路：植物药研究思路和复方整体研究。
复方研究明确中药复方药理作用多层次、多靶点的概念，强调中药复方作用的多效性，并通过整体复方的分离提取寻找有效部位或单体。
作用机理研究在此阶段有了较明显的提高，许多单味药的研究已深入到细胞水平、分子水平，以至基因水平。
一直困扰着学术界的中药粗制剂体外研究的方法学问题，随着中药血清药理学的引进和发展，也得到了一定程度的解决。
不良反应及毒性问题受到国内外学者的关注，中药毒理作用研究有了较大发展。
    中药药理学作为一门年轻的学科，其基本理论、知识和方法学等还需要不断的探索和完善。
§综合练习：
1.名词解释
（1）中药药理学
（2）中药药效学
（3）中药药动学
2.填空
（4）我国首先对麻黄的化学成分______进行了药理活性研究，发现其有拟肾上腺素样药理作用。
（5）中药药理学的研究内容包括______和______两个方面。
3.单项选择题
（6）20世纪20-40年代，陈克恢对下列何种中药的研究，受到广泛关注   
　A.麻黄           B.当归           C.草乌          D.延胡索
（7）结合中医理论研究中药方剂的药理作用始于：
　　　Ａ．20年代    Ｂ．40年代    Ｃ．60年代    Ｄ．80年代    Ｅ．90年代
（8）中药药理学的学科任务是：
　　　Ａ．提取中药的成分  Ｂ．鉴定中药的种属    Ｃ．研究中药的作用及作用机理等
　　　Ｄ．确定中药有效成分的化学结构类型    　　Ｅ．提取中药的有效部位
4.多项选择题
（9）在现代中药药理学的发展史中，曾出现过的研究思路：
　A.植物药的研究模式    B. 中药防治重大疾病如呼吸、心血管、肿瘤的定向筛选
C.中药复方研究        D.新技术、新方法的应用     E. 植物药模式+复方研究
5.是非题
（10）中药药理学是中西医结合的产物。
(  )理由
6.简答题
（11）学习中药药理学的目的和任务。
§参考答案
1.名词解释
（1）是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。中药药理学的研究内容分两部分，即中药药效学（药物效应动力学）和中药药动学（药物代谢动力学）。
（2）是用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。
（3）是研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。
2.填空
（4）麻黄碱
（5）中药药效学；中药药动学
3.单项选择题
（6）Ａ（7）Ｃ（8）Ｃ
4.多项选择题
（9）ＡＢＣＤＥ
5.是非题
（10）对：中药药理学是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。
６.简答题
（11）1.阐明中药药效产生的机理和物质基础，认识和理解中药理论内涵。单味和某一类药并举，前者说明物质基础，后者形成理论。2.与临床研究密切结合，提高疗效，促进中医药应用科学的发展。3.促进中医药理论的发展。如药性理论、归经、清热解毒、攻里通下、活血化瘀、扶正固本等治则研究，已初步建立了与之相关的现代科学概念。4.中药新药开发。5.促进中西医结合、中医药现代化和国际化。
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:44
第二章  中药药性理论的现代研究
§大纲要求：
1. 掌握四性、五味的现代药理研究
2. 了解升降沉浮、归经、有毒无毒的现代药理学研究
§重点及难点提示：
四性、五味的现代药理研究
§内容精讲：
中药药性理论是对中药作用性质和特征的概括。
第一节  中药四性（四气）的现代研究
    四性的现代研究:中枢神经系统；植物神经系统；内分泌系统；代谢功能等。
    1.对中枢神经系统功能的影响
    热证病人常见中枢兴奋的症状。相反，寒证病人表现为中枢受抑。经温热药或寒凉药治疗后，上述症状改善。
寒证模型动物中枢抑制增强。热证模型动物中枢兴奋增强。
寒凉药造成的寒证（虚寒证）模型，脑内兴奋性神经递质去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）含量降低，而5-羟色胺（5-HT）含量升高。
寒证（虚寒证）经热性药治疗可使脑内NA和DA含量升高，而使脑内5-HT含量降低，热性药可使脑神经元酪氨酸羟化酶活性显著增高。使动物脑内兴奋性递质NA含量增加，而使5-HT含量显著降低，表现出中枢兴奋状态。寒性药抑制酪氨酸羟化酶，使动物脑内NA、DA合成减少，同时也使脑内5-HT含量明显增高，表现出中枢抑制状态。
    寒凉药具有中枢抑制作用，温热药则具有中枢兴奋作用。
    2.对植物神经系统功能的影响
寒证病人的植物神经平衡指数偏低，即交感神经-肾上腺系统功能偏低，表现为唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低。呼吸频率减慢。热证病人植物神经平衡指数偏高，即交感神经-肾上腺系统功能偏高，出现相反的变化。对寒证、热证病人分别应用温热药和寒凉药为主的方剂治疗后，随着临床症状的好转，其植物神经平衡指数也逐渐转向正常化。
“甲低”阳虚证模型动物的体温降低、心率减慢，同时，体温和心率的昼夜节律发生明显的异常变化。用温肾助阳方药治疗后能纠正“甲低”阳虚证模型大鼠的低体温、慢心率和昼夜节律异常变化。
中药四性对植物神经的递质、受体以及环核苷酸水平也有明显的影响。
寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-cGMP系统的功能亢进。
热证、阴虚证病人的交感神经-β受体-cAMP系统的功能偏高。
    3.对内分泌系统功能的影响
温热药可使甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强。而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。
大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用。具有兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能；兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴的功能；兴奋作用下丘脑-垂体-性腺轴功能。
4.对基础代谢的影响
寒凉药或温热药可通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+-ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。寒证或阳虚证病人基础代谢偏低，热症或阴虚证病人基础代谢偏高。
“甲低”阳虚证模型动物体温降低，产热减少，温肾助阳复方可纠正其低体温变化。
细胞膜钠泵活性与热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢有密切关系。肾阳虚证病人的红细胞膜钠泵活性显著低于正常人，表现出一系列虚寒症状。经用温阳方药治疗后，其红细胞膜钠泵活性均有明显增高，接近正常人水平。温热药淫羊藿等可通过兴奋红细胞膜钠泵活性，提高细胞贮能和供能物质ATP含量，纠正寒证（阳虚证）病人的能量不足。温热性药能显著地升高红细胞膜钩泵的活性。相反，寒凉药具有抑制红细胞膜钠泵活性的作用，可抑制热证（阴虚证）病人的产热。
    5.寒凉药具有抗感染、抗肿瘤作用
清热药、辛凉解表药的药性多属寒凉，是中医广泛用于治疗热证的药物，其中许多药物都具有一定的抗感染作用。
许多寒凉药还具有增强机体免疫功能的作用，如增强巨噬细胞的吞噬能力，加速病原微生物和毒素的清除。有些寒凉药在体外无显著的抗菌、抗病毒作用，但临床用于治疗感染性疾病有效，主要是通过增强机体免疫功能而发挥抗感染的疗效的。
许多寒凉药对实验性肿瘤有抑制作用。
在临床治疗恶性肿瘤的中草药中，以寒凉性的清热解毒药所占的比例最大。

第二节  中药五味的现代研究
中药五味是是味道和功效的概括和总结。
五味与化学成分、药理作用间的关系：
    1.辛味药
辛味药主入肝、脾、肺经。
辛味药主要含挥发油，其次为苷类、生物碱等。
辛味药能行能散，具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。
    2.酸味药
酸味药主入肝、脾、肺经。单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。鞣质具有止泻、止血、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合等多种作用。
    3.甘味药
甘味药主入肝、脾、肺经。
甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主。甘味补益药能补五脏气、血、阴、阳之不足，能补充营养、强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病能力。
    4.苦味药
苦味药主入肝经。
苦味药中的苦寒药以含生物碱和苷类成分为多，是苦寒药“苦”、“寒”的来源。生物碱具有抗菌、抗炎、解热等作用；苷类成分具有抗菌、解热、利胆、泻下、抗菌和止血作用。5.咸味药
咸味药主入肝、肾经。
咸味药主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。咸味药具有化痰、软坚的功效，咸味与温热性相合，具有补肾温阳的功效。

第三节  中药升降浮沉理论研究现状
    关于中药升降浮沉理论的现代研究资料不多，主要是结合药物的药理作用进行分析和观察。

第四节  中药归经理论研究现状
    关于归经的现代研究主要从与药物的药理作用和药动学的关系进行研究。
    1.归经与药理作用的关系
对常用中药的药理作用与归经进行分析，认为两者之间存在着明显的规律性联系。
    2.归经与药动学的关系
    从药动学总体及吸收、分布、排泄各个环节分析，均与归经密切相关。从中药的有效成分在体内的分布情况分析与归经的关系，认为它们之间也存在相关性。对中药的有效成分在体内的分布与中药归经进行分析，发现归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致和大致相符
   微量元素含量、环核苷酸水平及受体学说与归经的关系等方面探索。①与微量元素的关系：微量元素的“归经”假说认为微量元素也是中药的有效成分，是中药归经的重要物质基础之一；②与环核苷酸的关系：许多中药可以通过调节体内环核苷酸（cAMP、cGMP）含量而起作用；③与受体学说的关系：由于中药与相应受体有较大的亲和力，这种亲和力的存在是中药归经理论的基础。中药归经就是药物选择性作用于不同受体的结果。

第五节  对中药有毒和无毒的现代认识
中药的不良反应可表现为以下几种类型。
    1.急性毒性反应
    （1）对中枢神经系统的毒性反应  马钱子、乌头类药物
    （2）对心血管系统的毒性反应  乌头碱类的药物、强心苷的药物。
（3）对呼吸系统的毒性反应  苦杏仁等含有氰苷、氰氢酸，氰苷可水解生成氢氰酸。氢氰酸能抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止，引起组织窒息。
（4）对消化系统的毒性反应  寒凉性的中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用。
    （5）对泌尿系统的毒性反应  对肾脏有毒性的中药有：斑蝥、木通、马兜铃、粉防己、延胡索以及钩藤中所含的钩藤碱等。木通等含有的马兜铃酸在人体内有蓄积性，对肾脏的损害存在剂量-毒性依赖关系，主要特征是引起肾小管坏死。
   ( 6) 对造血系统的毒性反应  洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤等。
  2.长期毒性反应
长期服用或重复多次服用中药或中成药所引起的毒性反应称为慢性毒性或长期毒性。
    3.过敏反应
过敏体质的病人对某些具有免疫原性的中药容易发生过敏反应。轻者表现为皮疹、尊麻疹、红斑、皮肤黏膜水泡以及发热，严重者出现剥脱性皮炎、过敏性休克等。
    4.致畸胎、致突变及致癌作用
有些中药能干扰胚胎的正常发育引起畸胎。有些中药可引起细胞突变和癌变。
§综合练习：
１.填空
（1）目前，归经的现代研究主要是从与_________和_________的关系两个方面进行研究。
（2）寒凉药或温热药通过影响_________功能和细胞膜_________活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。
（3）单酸味药主要含_________类成分，单涩味药主要含_________。酸涩药也含有大量的_________。
（4）辛味药主要含_________，其次为_________、_________等。
（5）甘味药的化学成分以_________、_________、_________、_________等营养成分为主。
（6）苦味药中的苦寒药以含_________和_________成分为多。
（7）有抗肿瘤活性的中药多属于药性_________的药物。
（8）在中药中，_________、_________等对肝脏有一定的毒性
2.单项选择题
（9）具有中枢兴奋作用的中药是   
A.钩藤        B.五味子          C.羚羊角          D.苦参
（10）长期应用能引起生殖系统损伤的中药是  
A.麻黄         B.桂枝           C.雷公藤          D.黄芪
（11）连续使用温热药会使下列何种机体的递质增加：
Ａ．NA  Ｂ．Ach   Ｃ．5-HT    Ｄ．GABA    Ｅ．NO
（12）辛味药主要含有以下何种相关成分：
Ａ．挥发油  Ｂ．生物碱   Ｃ．无机盐    Ｄ．有机酸    Ｅ．糖类
3.多项选择题
（13）具有中枢抑制作用的中药是  
A.钩藤       B.五味子          C.羚羊角         D.黄芩         E.苦参
（14）大多数寒凉药纠正热证（阴虚证）异常能量代谢的途径是   
A.阻断β受体              B.抑制下丘脑-垂体-甲状腺轴
C.降低红细胞膜钠泵活性    D.抑制胰岛素分泌      E.抑制食欲
（15）大多数温热药纠正寒证（阳虚证）异常能量代谢的途径是   
A.激动β受体                 B.兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴
C.促进胰岛素分泌             D.增高红细胞膜钠泵活性        E.促进食欲
（16）对动物或人具有致癌作用的中药有   
A.槟榔       B.千里光       C.关木通       D.雄黄       E.安宫牛黄丸
（17）具有抗肿瘤作用的中药、天然药物或化学成分有   
A.喜树     B.野百合碱    C.靛玉红      D.冬凌草甲素     E.苦参碱
（18）有肾脏毒性的中药、天然药物或成分有   
A.斑蝥素       B.木通        C.马兜铃       D.粉防己       E.钩藤碱
（19）含有马兜铃酸，能引起肾小管坏死的中药是  
   A.关木通     B.雷公藤      C.广防己       D.斑蝥        E.青木香
4.是非题
（20）大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用。
（  ）理由：
（21）寒凉药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用。
（  ）理由：
（22）中药长期毒性损伤的“靶器官”中，以肝、肾、胃肠的发生率最高。
（  ）理由：
5.简答题
（23）简述温热药对植物神经系统功能的影响
（24）简述温热药对内分泌系统功能的影响
（25）简述五味与所含化学成分的关系
（26）归经的现代研究
（27）简述大剂量使用苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁和白果对呼吸系统的毒性反应
（28）简述含马兜铃酸中药的肾毒性
（29）简述中药的致突变及致癌作用
（30）简述中药药理作用与中药功效的关系
6.论述题
（31）试述中药四性（四气）的现代研究
§参考答案
1.填空
（1）药理作用；药动学
（2）垂体-甲状腺轴；钠泵（Na+，K+-ATP酶）
（3）有机酸；鞣质；鞣质
（4）挥发油；苷类；生物碱
（5）糖类；蛋白质；氨基酸；苷类
（6）生物碱；苷类
（7）寒凉
（8）独活；青黛
2.单项选择题
（9）Ｂ（10）Ｃ（11）Ａ（12）Ａ
3.多项选择题
（13）ACDE（14）BC（15）BD（16）ABCDE（17）ABCDE（18）ABCDE（19）ACE
4.是非题
（20）对：大多数温热药对内分泌系统功能有一定的促进作用，对下丘脑-垂体-肾上腺轴、下丘脑-垂体-甲状腺轴、下丘脑-垂体-性腺轴具有兴奋作用。
（21）对，苦寒药以含生物碱和苷类成分为多，具有刺激性。
（22）对：44种中药的研究发现，长期毒性损伤的“靶器官”中，以肝、肾、胃肠的发生率最高，分别为22.2%、22.2%和10.3%。
5.简答题
（23）寒证或热证病人常有植物神经功能紊乱的症状。用寒凉药或温热药给动物长期服用后，也观察到类似现象。寒凉药饲喂大鼠2-3周，可使大鼠心率减慢、尿中儿茶酚胺排出量减少、血浆中和肾上腺内多巴胺β-化酶活性降低，并可使尿中17-皮质类固醇排出量减少，氧量降低。温热药能纠正“甲低”阳虚证模型大鼠的低体温、慢心率和昼夜节律异常变化。
寒凉药能降低热证、阴虚证病人的交感神经-β受体-cAMP系统的功能偏高。
（24）长期给予动物温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强。而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。
大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用。如温热药鹿茸、肉苁蓉、人参、刺五加、黄芪、白术、熟地黄、当口、何首乌具有兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能；温热药附子、肉桂、紫河车、人参、黄芪、何首乌具有兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴的功能；温热药附于、肉桂、鹿茸、紫河车、补骨脂、冬虫夏草、淫羊藿、蛇床子、仙茅、巴戟天、肉苁蓉、海马、蛤蚧、人参、刺五加、五味子对下丘脑-垂体-性腺轴功能具有兴奋作用。
（25）辛味药主要含挥发油，其次为苷类、生物碱等。单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。甘味药以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等营养成分为主。苦味药中的苦寒药以含生物碱和苷类成分为多。咸味药主含碘、钠、钾、钙、镁等无机盐。
（26）目前，归经的现代研究主要是从与药理作用和药动学的关系进行研究。
1.归经与药理作用的关系：对429种常用中药的药理作用与归经进行分析，认为两者之间存在着明显的规律性联系。具有抗惊厥作用的钩藤、天麻、羚羊角、地龙、牛黄、全蝎、蜈蚣等22种中药均人肝经，显著高于不具有抗惊厥作用中药入肝经率。
2．归经与药动学的关系：分析32种中药与其体内过程的关系，发现无论是从药动学总体情况，还是从吸收、分布、排泄各个环节，均与该药的归经密切相关。
此外，还有学者从微量元素含量、环核苷酸水平及受体学说与归经的关系等方面进行了探索。
（27）苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果大剂量使用引起中毒的症状有：呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭、甚至窒息死亡。是因为它们均含有氰苷、氰氢酸，氰苷可水解生成氢氰酸。氢氰酸能抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止，引起组织窒息。
（28）木通（关木通）、马兜铃、广防己、青木香等含有的马兜铃酸在人体内有蓄积性，对肾脏的损害存在剂量-毒性依赖关系，主要特征是引起肾小管坏死。
（29）雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、石菖蒲、广防己、关木通、马兜铃、细辛、土荆齐、雄黄、砒霜、土贝母、野百合等均有致突变作用。雷公藤可使小鼠细胞染色体畸变。棋榔产地的居民多有嚼食槟榔的习惯，其口腔癌、食管癌及胃癌的高发生率可能与此习惯有关。槟榔碱对大鼠、田鼠和小鼠均有致癌作用。千里光含千里光碱，也可诱发大鼠产生肝癌。广防已、青木香、马兜铃、关木通含的马兜铃酸是一种致突变剂，能引起染色体损害，对啮齿类动物有较强的致癌作用。雄黄、砒霜以及枯痔散、紫金丹（锭）、牛黄解毒丸（片）、牛黄清心片、牛黄镇惊九、安宫牛黄丸等均含有砷的化合物，而砷化物具有致突变和致癌作用。
（30）大量研究结果表明，中药药理作用与中药功效往往一致。如解表药抗病原微生物、抗炎、解热、镇痛，以及提高机体免疫功能等作用。另外，药理作用与功效之间还存在差异性。一方面，中药药理研究结果未能证实与某些中药功效相关的药理作用。如苦参具有利尿功效，但未见与之有关的药理作用报道。另一方面，通过现代研究发现了某些与传统中药功效无明显关系的药理作用。如葛根扩血管、改善心肌血氧供应，以及改善脑循环等心脑血管作用，五味子肝脏保护作用等。
6.论述题
（31）1．对中枢神经系统功能的影响
   许多寒凉药具有抗惊厥、解热、镇静、镇痛等中枢抑制作用，如钩藤、羚羊角等具有抗惊厥作用，黄芩、桅子、苦参等具有镇静作用，金银花、板蓝根、连翘、穿心莲、知母、桅子、柴胡、葛根等具有解热作用。温热药，如五味子、麻黄、麝香等有中枢兴奋作用。
    2．对植物神经系统功能的影响
寒证或热证病人常有植物神经功能紊乱的症状。用寒凉药或温热药给动物长期服用后，也观察到类似现象。寒凉药饲喂大鼠2-3周，可使大鼠心率减慢、尿中儿茶酚胺排出量减少、血浆中和肾上腺内多巴胺β-化酶活性降低，并可使尿中17-皮质类固醇排出量减少，氧量降低。温热药能纠正“甲低”阳虚证模型大鼠的低体温、慢心率和昼夜节律异常变化。
温热药能纠正寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-GMP系统的功能亢进。寒凉药能降低热证、阴虚证病人的交感神经-β受体-cAMP系统的功能偏高。
    3．对内分泌系统功能的影响
    长期给予动物温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强。而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。
大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用。如温热药鹿茸、肉苁蓉、人参、刺五加、黄芪、白术、熟地黄、当口、何首乌具有兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能；温热药附子、肉桂、紫河车、人参、黄芪、何首乌具有兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴的功能；温热药附于、肉桂、鹿茸、紫河车、补骨脂、冬虫夏草、淫羊藿、蛇床子、仙茅、巴戟天、肉苁蓉、海马、蛤蚧、人参、刺五加、五味子对下丘脑-垂体-性腺轴功能具有兴奋作用。
4．对基础代谢的影响
寒凉药或温热药通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+-ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。
温热药附子、肉桂等具有兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能的作用。寒凉药相反。
细胞膜钠泵活性与热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢有密切关系。肾阳虚证病人的红细胞膜钠泵活性显著低于正常人。肾阳虚证病人经用温阳方药（附片、淫羊藿、菟丝子、补骨脂、肉苁蓉等）治疗半年至1年后，其红细胞膜钠泵活性均有明显增高，接近正常人水平。寒凉药生地黄、知母、黄连、黄柏、大黄、桅子等都具有抑制红细胞膜钠泵活性的作用，可抑制热证（阴虚证）病人的产热。
    5.寒凉药有抗感染及抗肿瘤作用
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:45
第三章  影响中药药理作用的因素
§大纲要求：
1. 掌握影响中药药理作用的药物因素
2. 了解影响中药药理作用的机体因素和环境因素
§重点及难点提示：
影响中药药理作用的药物因素
§内容精讲：
影响中药药理作用三大因素：药物因素；机体因素；环境因素。
第一节  药物因素
    1.品种与产地
    2.采收与贮藏
    3.炮制
    中药炮制可从以下一些方面影响药理作用：
（l）消除或降低药物毒性或副作用  
（2）增强疗效
（3）加强或突出某一作用  
炮制能使中药产生的化学成分转变，甚至产生新的化学物质。因而药理作用和临床疗效也随之改变。
    4.制剂与煎煮方法
    5.配伍和禁忌
    中药配伍是为了增强药物的疗效，调节药物的偏性，减低毒性或副作用。。
中药配伍的基本内容是“七情”，即：单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反。
    七情只是概括了药物之间最基本的配伍模式。组方配伍还要遵循“君、臣、佐、使”的配伍理论，才能使药物发挥最佳疗效。
按中医药理论，君药为治疗主病和主证的药物；臣药为辅助君药治疗主病或主证的药物；佐药为治疗兼证或制约君药偏性的药物；使药为引经或起调和作用的药物。这样的组方原则经近代研究在很大程度上证明有其合理性。
    用药禁忌。七情中的相反、相恶是复方配伍禁忌中应当遵循的原则。古代医家总结的十八反、十九畏是药物配伍中应遵循的原则。但动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法很不一致，存在有相互矛盾之处，难以做出确切判断，有待进一步研究。
妊娠禁忌。
第二节  机体因素
    1.生理状况
    2.病理状况
    3.肠道内微生态环境
    肠道内微生态环境对中草药体内代谢有很大影响。
第三节  环境因素
环境有时辰节律，机体的生理活动也随昼夜交替，四时变更而呈现周期性变化。药物的效应和毒副反应也常随之变化而有所差异。
§综合练习：
1.填空
（1）中药产地不同可明显影响其_________的种类和含量。
（2）大黄经炒炭炮制后，其_________作用增强。
2.单项选择题
（3）影响中药药理作用的肠内微生态环境主要指：
Ａ．肠内渗透压  Ｂ．肠内菌群   Ｃ．肠内温度   Ｄ．肠内水分   Ｅ．肠内酸碱度
（4）同名异物的中药，影响其药理作用差异的因素是：
Ａ．所含成分  Ｂ．产地   Ｃ．采收季节   Ｄ．剂量    Ｅ．炮制工艺
（5）汤剂煎煮方法不同影响药物作用的因素与下列哪项无关：
A.煎液中有效成分的煎出率改变  B.煎液中各单味药相互作用的不同
C.煎液中出现新的成分          D.药物中有效成分的含量不同
E.药物中所含成分破坏的不同
3.简答题
（6）影响中药药理作用的药物因素有哪些？中药的产地对中药药理作用有何影响？
§参考答案
1.填空
（1）成分
（2）止血
2.单项选择题
（3）B（4）A（5）D
3.简答题
（6）影响中药药理作用的因素主要有三大因素：
药物因素、药物因素包括药物的基原、产地、采收季节、贮藏、炮制、剂型、制剂、剂量及给药途径等
机体因素：机体因素包括年龄、性别、精神状态、生理状态、病理状态、遗传状态等；
环境因素。环境因素包括气候、时辰、地区、生活条件等。
产地不同对药物质量的影响也很大。中药大多来源于天然的植物和动物，各自生长分布的区域性很强。不同地区的土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有差异，对动植物的生长发育有着不同程度的影响，特别是土壤对植物药内在成分的影响更大。同一味中药产地不同，质量就有差异。许多名贵药材，都有特定的产地，故历史上早已形成了“道地药材”的概念。
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:46
第四章  中药药理作用的特点及研究思路
§大纲要求：
1. 掌握中药药理作用特点
2. 熟悉中药药理研究方法与思路
§重点及难点提示：
中药药理作用特点
§内容精讲：
中药作用特点。
    1.中药作用的两重性
    2.中药作用的差异性
中药作用的差异性表现在种属差异和个体差异。
    3.中药作用的量效关系
只有个别中药有效成分作用的量效关系比较明确。
    4.中药作用的时效关系
    5.中药作用的双向性
中药具有双向作用，同一种中药可产生相反的药理作用。中药作用的双向性与所用剂量大小和所含不同化学成分有关，可出现小剂量兴奋，大剂量抑制，或大剂量兴奋，小剂量抑制的现象。
   中药的双向调节作用的严格的定义应是指某一中药既可使机体从机能亢进状态向正常转化，也可使机体从机能低下状态向正常转化，因机体所处病理状态之不同而产生截然相反的药理作用，最终使机体达到平衡状态。
    6.中药药理作用与中药功效
大量研究结果表明，中药药理作用与中药功效往往一致。
另外，中药药理作用与中药功效之间还存在差异性。一方面，中药药理研究结果未能证实与某些中药功效相关的药理作用。另一方面，通过现代研究发现了某些与传统中药功效无明显关系的药理作用。
第二节  中药复方药理
中药复方的药理作用研究对指导临床用药更有实际意义。
有些中药复方研究是以阐明中医药理论为目的的，有些中药复方通过拆方实验，分析组方的合理性。大多数中药复方的研究则以验证或揭示与其功效相关的药理作用为目的。
第三节  中药药理学研究思路
    中药药理学研究的基本思路是确定的，即以中医药理论为指导，用现代科学方法研究中药对机体的作用和作用规律。经过几十年的探索、积累和思考，国内很多学者对中药药理学的发展思路提出了许多具体的看法。
    1.中药药理作用研究必需与证的研究结合
    2.中药分类对比研究
    3.与中药功效相关的系统药理作用研究
4.中药药理作用的重新评价性研究
    5.中药毒性研究
6.中药作用机理及物质基础研究
§综合练习：
1.填空
（1）中药所含成分复杂，因此其作用具有_________的特点。
（2）中药的功效和药理作用之间存在_________和_________。
2.单项选择题
（3）中药药理作用的双向性产生的原因主要是：
Ａ．机体的机能状态 Ｂ．实验方法  Ｃ．药物的采收  Ｄ．药物剂量  Ｅ．加工炮制
（4）具有清热解毒功效的中药，多数应具有下列何种药理作用：
Ａ．抗病原体  Ｂ．降血压   Ｃ．降血脂    Ｄ．抗凝血    Ｅ．镇痛
（5）关于中药药理作用特点的说明哪一项是错的：
Ａ、作用的单一性  Ｂ、某些作用的双向调节性  Ｃ、量效关系的复杂性
Ｄ、作用相对缓慢、温和  Ｅ、作用的相对不稳定性
3.简答题
（6）什么是中药功效和中药药理作用？两者的关系是什么？
（7）中药复方药理的研究方法有哪些？
4.论述题
（8）试述中药药理作用的特点
（9）试述中药作用的双向性
§参考答案
1.填空
（1）双向性
（2）一致性；差异性
2.单项选择题
（3）D（4）A（5）A
3.简答题
（6）从现代科学的角度，研究和认识与中药功效相关的药理作用，是中药药理学的基本任务。大量研究结果表明，中药药理作用与中药功效往往一致。另外，中药药理作用与中药功效之间还存在差异性。一方面，中药药理研究结果未能证实与某些中药功效相关的药理作用。另一方面，通过现代研究发现了某些与传统中药功效无明显关系的药理作用。中药药理学补充和完善了传统中药的功效理论。
（7）1.中药药理作用研究必需与证的研究结合 2.中药分类对比研究3.与中药功效相关的系统药理作用研究4.中药药理作用的重新评价性研究5.中药毒性研究6.中药作用机理及物质基础研究
4.论述题
（8）1.两重性：对机体既可产生治疗作用又可产生不良反应。
2.差异性：表现在种属差异和个体差异。
3.量效关系：大多数中药尤其是粗制剂的有效剂量的范围往往比较窄，量效关系很难表现。某些中药有效成分作用的量效关系比较明确。
  4.时效关系：某些中药有效成分或注射剂，显示其。但中药煎剂口服给药时效关系不明确。
  5.中药作用的双向性：作用的双向性与所用剂量大小和所含不同化学成分有关。但双向调节作用的例子并不多。
6.药理作用与中药功效的关系：大量研究结果表明，中药药理作用与中药功效往往一致。但也存在差异性。
（9）中药具有双向作用，同一种中药可产生相反的药理作用。中药作用的双向性与所用剂量大小和所含不同化学成分有关，可出现小剂量兴奋，大剂量抑制，或大剂量兴奋，小剂量抑制南现象。人参对中枢神经系统既有兴奋作用又有抑制作用，既有升压作用又有降压作用。人参这种双向作用的产生与所用剂量和不同化学成分有关。一般认为，人参小剂量兴奋中枢，大剂量抑制中枢；人参皂苷Rg类兴奋中枢、人参皂苷Rb类抑制中枢。当机体处于不同生理或病理状态下，人参表现出不同的作用，起到调整平衡作用。
中药的双向调节作用一词曾被广泛使用，其严格的定义应是指某一中药既可使机体从机能亢进状态向正常转化，也可使机体从机能低下状态向正常转化，因机体所处病理状态之不同而产生截然相反的药理作用，最终使机体达到平衡状态。通过严格实验设计来证明中药的这种双向调节作用的例子并不多。
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:48
第五章  解表药
§大纲要求：
1. 掌握麻黄、柴胡的主要有效成分、功效、药理和临床应用
2. 熟悉解表药主要药理作用，桂枝、葛根的主要药理作用
3. 了解解表药的含义、分类
§重点及难点提示：
麻黄、柴胡的主要有效成分、功效、药理和临床应用
§内容精讲：
第一节  概述
发散表邪、解除表证为主要作用的药物，称为解表药。
表证主要是由于外邪侵犯人体的浅表部位所致的一类证候。
表证的症状与现代医学中的上呼吸道感染（感冒、流感等）、急性传染病及急性感染性疾病初期的症候群十分相似。中医理论认为：一分恶寒，一分表证。由此可见，在表证的临床症状中，恶寒是诊断表证的重要依据。现代医学研究认为，产生恶寒症状的原因在于皮肤血流量减少，皮肤温度降低；同时认为上呼吸道感染的重要发病原因之一在于机体受凉。当寒冷刺激作用于机体时，可引起皮肤血管收缩，同时致上呼吸黏膜血管反射性收缩，导致黏膜局部缺血，抵抗力下降，造成寄生在上呼吸道的病原微生物（细菌、病毒等）乘机侵人黏膜上皮细胞生长繁殖，导致炎症反应而出现诸多临床症状。
    解表药的发汗解热、抗病原微生物作用是其发散表邪功效的主要药理学基础，部分药物所具有的抗炎、镇痛、免疫调节等作用则有助于增强其功效。现代研究认为解表药与功效有关的药理作用主要涉及以下几个方面。
1.发汗作用  
作用机制可能包括：直接影响汗腺功能，增加汗液分泌；通过促进或改善血液循环而促进发汗。另外，解表药也可能通过兴奋外周a受体而促进汗液分泌。
2.解热作用  
作用机制可能与以下环节有关：通过发汗或促进发汗；通过扩张皮肤黏膜血管增加散热；通过影响脑内活性物质（如cAMP、PGE）进而影响中枢的体温调节功能；通过抗炎、抗病原微生物等作用影响体温。
3.抗病原微生物作用  
    4.镇痛、镇静作用  
5.抗炎作用  
抗炎机制可能与下述作用有关：抑制花生四烯酸代谢；抑制组胺或其他炎性介质生成或释放；增强肾上腺皮质内分泌轴功能；清除自由基等。
6.调节免疫作用  
    综上所述，解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极的意义。
第二节   常用药物
                                  麻    黄
   【 药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用  
    （l）发汗  麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等均有发汗作用。其发汗作用特点为：口服或注射给药均有效；作用强；起效较快，作用维持时间长。麻黄发汗作用机制可能与以下环节有关：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔，引起汗液分泌增加；兴奋汗腺a受体，使汗腺分泌增加；通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。
    因素影响：温服；温热环境；药物配伍；麻醉状态；局部神经损伤；入药部位。
    (2)平喘  麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分，2，3，5，6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近确定的平喘成分。平喘作用机制主要通过以下环节：①可直接兴奋支气管平滑肌的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛；②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的a受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿；③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用；④阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质（5-羟色胺、组胺、白三烯）的释放。
    （3）利尿  以D-伪麻黄碱作用最显著。利尿作用机制可能是通过扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加，或影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对钠离子的重吸收。
    （4）解热、抗炎  抗炎作用环节在于：抑制炎症早期的血管通透性增加；抑制炎症后期肉芽组织的形成；对抗致炎物质的作用。麻黄的抗炎作用可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。
    另外，麻黄碱能抑制过敏介质释放，麻黄水提取物及醇提取物可以降低血清溶血素水平，并具有抗补体作用，故而具有抗变态反应作用。
    （5）抗病原微生物  
    （6）镇咳祛痰 萜品烯醇是镇咳有效成分之一。麻黄挥发油具有一定的祛痰作用。
    2.其他药理作用
    （l）兴奋中枢神经系统  麻黄碱脂溶性高，易于通过血脑屏障，在治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起精神兴奋、失眠等症状，亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运珍中枢。
    （2）强心、升高血压  麻黄碱能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用；能收缩血管，使血压升高。其升压作用特点为作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。
    （3）抑制肠平滑肌收缩  
    综上所述，麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用，是其发汗散寒功效的药理学依据；缓解支气管平滑肌痉挛，减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础；消除水肿的功效与利尿作用相关。主要有效成分是生物碱。
                                  桂   枝
    【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用  
    （l）扩张血管促发汗  桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。实验研究显示，桂皮油能扩张血管，改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。
（2）解热、镇痛  其解热和降温作用可能在于扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果。
    （3）抗炎、抗过敏  抗炎作用机制与抑制组胺生成，抑制前列腺素E的合成释放，清除自由基等有关。
    (4)抗病原微生物  
    （5）对心血管系统作用  
    2.其他药理作用
    桂枝具有明显的镇静、抗惊厥作用、利尿作用、抗肿瘤作用、桂皮醛能促进胃肠平滑肌蠕动，增强消化机能。桂皮酸有利胆作用。
    综上所述，桂枝促发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是其发汗解肌功效的药理学基础，而对心血管系统的影响则是其温通经脉功效的体现。桂枝主要有效成分是挥发油。
                                  柴 胡
       【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用  
(1)解热  中医临床用柴胡治疗寒热往来的半表半里之热有确切疗效。这种热象大致相当于现代医学的风湿热、化脓性感染及疟疾等。历代医家将柴胡作为治疗发热性疾病的重要药物。解热主要成分为柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。目前认为cAMP是重要的发热介质之一，可引起下丘脑体温调节中枢体温调定点升高，从而造成机体发热。实验提示柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cANP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。
（2）抗病原微生物   
    （3）抗炎  抗炎作用涉及到多个环节：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生。柴胡抗炎机制比较复杂，柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴，促进垂体分泌ACTH，增强糖皮质激素的抗炎作用。此外，可能还有直接抑制致炎物质释放的作用。
（4）促进免疫功能  
    （5）镇静、镇痛、镇咳
    （6）保肝、利胆、降血脂  保肝机制可能在于：柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用；柴胡皂苷促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇，并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，提高机体对非特异性刺激的抵抗能力；促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。
    柴胡所含黄酮类物质可能是其利胆成分。
柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、a-菠菜甾醇。
    （7）对内脏平滑肌的作用  
    2.其他药理作用
    （1）影响物质代谢  
    （2）抗辐射作用  
    （3）对肾脏的影响
    综上所述，柴胡的解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能等作用是其和解表里功效的药效学基础；保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等作用与其疏肝解郁功效有关；而其对内脏平滑肌的兴奋作用可能与其升举阳气功效有关。其主要有效成分是柴胡皂苷、挥发油和多糖。
                                  葛 根
    【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
    （1）解热  葛根所含黄酮类物质是其解热作用的成分。解热机制可能与以下环节有关：葛根使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。葛根素通过阻断中枢部位的β-受体而使cAMP生成减少，产生解热效应。
(2)降血糖、降血脂  葛根素是葛根降糖有效成分。
   （3）对内脏平滑肌作用  
    2.其他药理作用  具有良好的活血通脉功效，这主要体现在其对心脑血管系统等方面的影响。
    （1）抗心肌缺血  葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。研究认为葛根素是一种β受体阻断剂。葛根素对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用，可减少心肌乳酸生成，降低耗氧量和肌酸激酶释放量，保护心肌超微结构，改善微循环障碍，减少TXA2生成。
    (2)抗心律失常  机制可能通过影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性，也与照体阻断效应有关。
    （3）扩血管、降血压  降压机制可能在于：β受体阻断效应；抑制肾素-血管紧张素系统；影响血浆儿茶酚胺代谢；改善血管的反应性（顺应性）。
（4）改善血液流变性和抗血栓形成
    (5)促进记忆  
    综上所述，葛根扩张血管、促进血液循环、解热、降糖、降脂、对内脏平滑肌作用等是  其解肌退热、除烦止渴功效的药理学基础。其对心脑血管系统等作用则反映活血通脉功效。 葛根主要有效成分是葛根黄酮。
                                    细辛
      【药理作用】
      1.与功效主治相关的药理作用  
    （1）解热  解热作用部位可能是在中枢神经系统。
     （2）镇静、镇痛  
    （3）抗炎  机制涉及多环节：具有ACTH样作用，增强肾上腺皮质功能；抑制炎性介质的释放；对抗炎性介质的作用；抗氧化、清除自由基作用。
    （4）抗变态反应  
    （5）对呼吸系统作用  松弛支气管平滑肌而产生平喘作用。细辛醚有一定的祛痰作用。
   （6）对心血管系统作用  
   （7）抗病原微生物作用  
    综上所述，细辛的解热、镇静、镇痛、对心血管系统影响、抗病原微生物等作用是其祛  风散寒功效的药理学基础；而抗炎、抗免疫、对呼吸系统等作用可能与开窍功效有关。其主  要有效成分是挥发油。
§综合练习：
1.填空
（1）解表药的发汗作用机制包括_________和_________。
（2）麻黄通过_________和_________而产生利尿作用。
2.单项选择题
（3）细辛毒性成分主要是  
A、去甲乌药碱    B、甲基丁香酚    C、细辛醚    D、黄樟醚    E、小檗碱
3.简答题
（4）与解表药功效相关的药理作用有哪些？举例说明。
（5）阐明麻黄与“发汗解表、宣肺平喘、利水消肿”相关的药理作用，作用机理及有效成分。
（6）麻黄对心血管有哪些作用？其作用特点和作用机理有如何？
（7）简述麻黄平喘的主要有效成分及其机理。
（8）与柴胡“透表泄热”相关的药理作用有哪些？
（9）与柴胡“舒肝解郁”相关的药理作用如何？
（10）柴胡抗炎作用表现在哪些方面？其可能的作用机理如何？
（11）葛根对心血管有哪些作用？目前认为其作用机理如何？
（12）细辛的主要药理作用是什么？其毒性成分主要是什么？
§参考答案
1.填空
（1）直接影响汗腺功能，增加汗液分泌；通过促进或改善血液循环而促进发汗
（2）增加肾血流量；阻碍肾小管对钠离子的重吸收
2.单项选择题
（3）D
3.简答题
（4）1.发汗作用 如麻黄碱能使处于高温环境中的人出汗快而多。
     2.解热作用  例如柴胡、桂技、荆芥、防风、葛根、银翘散、桑菊饮、麻杏石甘汤、九味羌活汤等均有一定的解热效果。
3.抗病原微生物作用  体外实验研究显示，麻黄、桂枝等对多种细菌及某些致病性皮肤真菌均具有不同程度的抑制作用；麻黄、柴胡等对某些病毒亦有一定的抑制作用。
4.镇痛、镇静作用  柴胡、羌活等对多种实验性疼痛模型动物，均表现有明显的镇痛作用。镇痛作用部位多数在外周。
    5.抗炎作用  实验研究显示，柴胡、麻黄等对多种实验性炎症均有明显的抑制作用。   
    综上所述，解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础
（5）1发汗  麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等均有发汗作用。麻黄发汗作用机制可能与以下环节有关：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔，引起汗液分泌增加；兴奋汗腺a受体，使汗腺分泌增加；通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。   
2平喘  麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分，2，3，5，6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近确定的平喘成分。    麻黄平喘作用机制主要通过以下环节：①可直接兴奋支气管平滑肌的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛；②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的a受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿；③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用；④阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质（5-羟色胺、组胺、白三烯）的释放。
    3利尿  麻黄的多种成分均具有利尿作用，以D-伪麻黄碱作用最显著。利尿作用机制可能是通过扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加，或影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对钠离子的重吸收。
    4解热、抗炎  麻黄挥发油对多种实验性发热模型动物有解热效应。麻黄的多种成分均有抗炎作用，以伪麻黄碱作用最强，抗炎作用环节在于：抑制炎症早期的血管通透性增加；抑制炎症后期肉芽组织的形成；对抗致炎物质的作用。麻黄的抗炎作用可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。
5抗病原微生物  
    6镇咳祛痰  萜品烯醇是镇咳有效成分之一。麻黄挥发油灌胃具有一定的祛痰作用。
（6）强心、升高血压  麻黄碱能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用；能收缩血管，使血压升高。其升压作用特点为作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。
（7）麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分，2，3，5，6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近确定的平喘成分。    麻黄平喘作用机制主要通过以下环节：①可直接兴奋支气管平滑肌的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛；②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的a受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿；③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用；④阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质（5-羟色胺、组胺、白三烯）的释放。
（8）1解热  解热主要成分为柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。目前认为cAMP是重要的发热介质之一，可引起下丘脑体温调节中枢体温调定点升高，从而造成机体发热。实验提示柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cANP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。
2抗病原微生物   
    3抗炎  柴胡皂苷、柴胡挥发油均有抗炎作用。抗炎作用涉及到多个环节：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生。柴胡抗炎机制比较复杂，柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴，促进垂体分泌ACTH，增强糖皮质激素的抗炎作用。此外，可能还有直接抑制致炎物质释放的作用。
    4促进免疫功能  柴胡多糖等能促进机体免疫功能。
（9）镇静、镇痛 保肝、利胆、降血脂  柴胡、柴胡皂苷具有保肝作用，保肝机制可能在于：柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用；柴胡皂苷促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇，并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，提高机体对非特异性刺激的抵抗能力；促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。
    柴胡水浸剂和煎剂具有明显的利胆作用，可使实验动物的胆汁排出量增加，降低胆汁中胆酸、胆色素和胆固醇的含量。醋炙柴胡的利胆作用最强。柴胡所含黄酮类物质可能是其利胆成分。
柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、a-菠菜甾醇。
（10）柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、柴胡挥发油均有抗炎作用。柴胡皂苷对正常或去肾上腺大鼠由多种致炎剂引起的炎症反应均有抑制作用，并且口服或注射给药均有效，但注射给药作用强于口服。其抗炎作用涉及到多个环节：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生。柴胡抗炎机制比较复杂，柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴，促进垂体分泌ACTH，增强糖皮质激素的抗炎作用。此外，可能还有直接抑制致炎物质释放的作用。
（11）1抗心肌缺血  葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。研究认为葛根素是一种β受体阻断剂。可使心率明显减慢，心输出量减少；能使正常和痉挛状态的冠脉扩张，增加冠脉血流量；改善心电图缺血反应。葛根的多种制剂（水煎剂、醇浸膏）均能对抗垂体后叶素引发的动物心肌缺血。葛根素对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用，可减少心肌乳酸生成，降低耗氧量和肌酸激酶释放量，保护心肌超微结构，改善微循环障碍，减少TXA2生成。
    2抗心律失常  抗心律失常机制可能通过影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性，也与照体阻断效应有关。
    3扩血管、降血压  葛根总黄酮、葛根素静脉注射后，对外周血管具有一定的扩张作用。葛根水煎剂、醇浸膏、葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元对高血压模型动物均有一定的降压效果。葛根素、大豆苷元能降低血浆肾素及血管紧张素水平，葛根素尚可减少血浆儿茶酚胺含量。目前认为葛根降压机制可能在于：β受体阻断效应；抑制肾素-血管紧张素系统；影响血浆儿茶酚胺代谢；改善血管的反应性（顺应性）。另外，葛根醇浸膏及葛根素能减弱去甲肾上腺素或乙酚甲胆碱对高血压大的升压或降压反应。葛根降压作用不强，可能因其含有降压与升压不同物质所致。
    葛根总黄酮、葛根索给麻醉犬注射用药可使脑血管阻力下降，脑血流量增加，脑循环改善。葛根能减弱乙酷甲胆碱所致的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素所致的脑内动脉收缩，使处  于异常状态的脑血管功能恢复至正常水平。葛根素静脉注射对去甲肾上腺素引起的微循环障  碍具有对抗作用，可加快血流速度。葛根、葛根素尚可改善视网膜微循环。
    （4）改善血液流变性和抗血栓形成在体外葛根素能抑制ADP诱导的人及动物血小板  聚集。给动物灌服葛根总黄酮能降低全血粘度和血小板粘附率，明显抑制ADP诱导的体内    血栓形成。
（12）1解热  解热作用部位可能是在中枢神经系统。
      2镇静、镇痛      
3抗炎抗炎机制涉及多环节：具有ACTH样作用，增强肾上腺皮质功能；抑制炎性介质的释放；对抗炎性介质的作用；抗氧化、清除自由基作用。
      4抗变态反应 该作用与影响淋巴细胞亚群的分布有关。
5对呼吸系统作用  细辛挥发油、甲基丁香酚、细辛醚均可松弛支气管平滑肌而产生平喘作用。细辛醚有一定的祛痰作用。  
  6对心血管系统作用     
7抗病原微生物作用  抗菌有效成分为黄樟醚。a-细辛醚对呼吸道合胞病毒的增殖有抑制性效应。
细辛挥发油所含黄樟醚毒性较大
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:49
第六章  清热药
§大纲要求
1. 了解清热药的功效、主治及分类。
2. 掌握清热药的主要药理作用。
3. 掌握黄芩、黄连、金银花、大青叶及板蓝根的有效成分、药理作用及临床应用。
4. 了解鱼腥草、北豆根、生地黄、栀子、苦参、知母、青蒿等的药理作用。
§重点及难点提示
重点 清热药的主要药理作用；黄芩、黄连、金银花、鱼腥草、大青叶及板蓝根的有效成分、药理作用。
难点 清热药的主要药理作用。
§内容精讲
一、清热药的主要药理作用　
1.抗病原体：抗菌谱较广。大部分清热药的抗菌机理尚不清楚。黄连、黄柏、龙胆草等抗菌作用可能包括以下环节:破坏菌体结构，细胞膜出现皱缩并进入胞浆内；抑制核酸、蛋白质合成；干扰糖代谢等。现已明确的抗菌有效成分有小檗碱（黄连、黄柏、三棵针）、黄芩素（黄芩）、绿原酸、异绿原酸（金银花）、秦皮乙素（秦皮）、苦参碱（苦参、山豆根）、连翘酯苷（连翘）、色胺酮（板蓝根、青黛）、癸酰乙醛（鱼腥草）等。清热药的抗感染作用，应注意与抗生素作用之间存在一定差异。   
2.抗毒素：抗细菌内毒素作用，能提高机体对内毒素的耐受能力。
3.抗炎      
4.解热      
5.对免疫功能的影响  清热药对免疫功能的影响较为复杂。一方面，多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。另一方面，某些清热药又可抑制异常的免疫反应。   
6.抗肿瘤  
7.其他：镇静、降压、保肝、利胆等作用。
二、黄芩的药理作用　
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗病原体  
（2）抗炎：黄芩抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放有关，花生四烯酸的代谢产物是重要的炎性介质，黄芩素、黄芩苷等通过多种环节影响花生四烯酸代谢，不同程度地抑制前列腺素E（PGE）和白细胞三烯（LT）的生成，从而减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞的趋化作用。
（3）对免疫功能的影响：黄芩具有抗免疫反应作用，尤其对I型变态反应（过敏反应）作用显著。黄芩免疫抑制作用的环节包括:①稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放。②影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的生成。黄芩还具有提高机体免疫功能作用。
（4）解热：黄芩苷对正常体温大鼠无降温作用。
（5）保肝、利胆：黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。黄芩及其有效成分黄芩素等可促进胆汁分泌，有利胆作用。
（6）镇静  
（7）对血液系统影响  黄芩有止血功效，黏毛黄芩、滇黄芩、薄叶黄芩中的黄芩苷水溶性成分具有促凝血和明显的延长纤维蛋白溶解活性作用，而黄芩及甘肃黄芩的水溶性成分则无明显作用。黄芩素、汉黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ等能不同程度地抑制胶原、ADP.花生四烯酸诱导的血小板聚集。抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白，产生抗凝血作用。
2.其他药理作用
（1）降血脂、抗动脉粥样硬化
（2）抗氧自由基损伤  
（3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常：近来研究发现黄芩苷对培养的大鼠主动脉平滑肌细胞内游离钙浓度有降低作用，推测其降压作用与阻滞钙通道有关。
三、黄连的药理作用
1.功效主治相关的药理作用　
（l）抗病原体：黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用， 黄连低浓度抑菌，高浓度杀菌。抗菌作用环节可能是:①破坏细菌结构。②抑制细菌糖代谢，黄连能抑制酵母菌及细菌糖代谢的中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程。③抑制核酸、蛋白质合成。
（2）抗细菌毒素、抗腹泻：
（3）抗炎、解热  小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。黄连其他成分如药根碱及黄连碱也有显著的抗炎作用。小檗碱抗炎作用与其抑制炎症过程的某些环节有关。黄连通过抑制中枢发热介质的生成或释放产生解热作用。
（4）镇静催眠      
（5）降血糖：小檗碱的降血糖作用是通过抑制肝脏的糖原异生和/或促进外周组织的葡萄糖酵解作用产生的。
（6）抗溃疡；小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌作用和对幽门螺杆菌有较强的抑菌作用有关。
（7）抗肿瘤：小檗碱还能通过抑制癌细胞呼吸，阻碍癌细胞嘌呤和核酸的合成，干扰癌细胞代谢等途径产生抗癌作用。
2.其他药理作用
（1）对心血管功能的影响  
正性肌力作用：小檗碱促进心肌细胞外Ca2+内流，导致细胞内Ca2+浓度增加，其正性肌力作用的机理与增加心肌细胞内Ca2+浓度有关；负性频率作用；对心肌电生理特性的影响 ；抗心律失常：小檗碱抗心律失常作用机制可能与前述降低心肌自律性、延长动作电位时程及有效不应期，消除折返冲动有关。抗心肌缺血  （2）抗脑缺血  
（3）抗血小板聚集：小檗碱抗血小板聚集作用与升高血小板内cAMP水平及Ca2＋拮抗作用有关。
（4）小檗碱还有降血脂、抗缺氧、益智等作用。
三、苦参的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（l）抗病原体  
（2）抗炎：苦参水煎液及苦参碱均有显著的抗炎作用。苦参碱及氧化苦参碱对正常小鼠以及摘除肾上腺小鼠，均能抑制因巴豆油和冰醋酸诱发的炎症，提示苦参碱的抗炎作用与垂体-肾上腺系统无明显关系。苦参的抗炎作用可能与膜稳定作用有关。
（3）抗过敏  苦参有免疫抑制作用。5种生物碱（苦参碱、槐胺碱、氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱）的免疫抑制作用，其中苦参碱的免疫抑制作用较强，而槐果碱作用较弱。
(4)抗肿瘤  多种苦参生物碱均有抗肿瘤作用，苦参抗肿瘤作用环节可能包括:
诱导癌细胞调亡；促进癌细胞分化；抑制癌细胞DNA合成；直接细胞毒作用。
（5）解热  
（6）止泻  
2.其他药理作用
（1）心律失常：苦参碱及氧化苦参碱、槐定碱、槐胺碱及槐果碱有抗心律失常作用， 苦参碱型生物碱抗心律失常作用的电生理学基础可能包括降低异位节律点自律性及消除折返冲动（减慢传导）两个方面。苦参碱及氧化苦参碱能对抗儿茶酚胺引起的离体心房自律性增加，提示其抗心律失常作用与β受体阻断作用也有一定关系。
（2）抗心肌缺血；苦参抗心肌缺血作用可能与之扩张冠脉及外周血管，增加心肌血氧供应和降低心肌耗氧量有关。
（3）苦参煎液、苦参总碱、苦参碱具有平喘作用；苦参及苦参碱有抗溃疡作用；苦参总碱有镇静作用；苦参注射液有保肝作用。
四、牡丹皮药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（1）抗菌
（2）抗炎：丹皮酚、丹皮酚磺酸钠、牡丹皮甲醇提取物、丹皮总苷均有抗炎作用。丹皮酚对去肾上腺大鼠仍显示显著的抗炎作用，对大鼠肾上腺维生素C含量也无明显影响，因此认为丹皮酚的抗炎作用与垂体-肾上腺系统无明显关系。
（3）抗过敏及免疫调节作用：丹皮酚对I～Ⅳ型变态反应均有抑制作用。丹皮酚及总苷的促进特异性免疫功能作用。丹皮酚对特异性免疫功能有抑制作用。
（4）对中枢神经系统作用
①镇静催眠抗惊厥
②镇痛:
③解热和降温:
（5）对心脑血管系统作用：a抑制血小板聚集；b改善血液流变学；c抗心肌缺血；d抗脑缺血；e抗动脉粥样硬化。
2..其他药理作用
（l）保肝：丹皮总苷   
（2）利尿 有效成分丹皮酚，丹皮酚能升高血浆渗透压，可能与其利尿作用有关。
（3）降血糖  
（4）牡丹皮还有抗肿瘤、抗早孕、降压、抗心律失常等作用。
五、金银花的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用   
（1）抗病原微生物：广谱抗菌作用。绿原酸和异绿原酸是金银花重要的抗菌成分，黄酮类及挥发油也可能有一定抗菌活性。
（2）抗内毒素
（3）抗炎。
（4）解热
（5）提高免疫功能
2.其他药理作用
    金银花有效成分绿原酸类化合物有明显的利胆作用；金银花煎剂可降低胆固醇，减少胆固醇在肠道的吸收；绿原酸能缩短凝血及出血时间，有止血作用；金银花醇提物有抗早孕作用。金银花水及醇浸液有一定的细胞毒作用。
六、大青叶与板蓝根的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用   
（l）抗病原微生物：板蓝根对细菌、病毒、钩端螺旋体、真菌等多种病原微生物有抑制作用。靛蓝、靛玉红可能是其抗病原微生物的有效成分。
（2）提高机体免疫功能：有效成分是板蓝根多糖。   
（3）保肝：大青叶与板蓝根具有显著的保肝作用。   
2.其他药理作用
    板蓝根注射液及靛玉红有抗白血病作用；板蓝根多糖灌胃，对实验性高脂血症大鼠有降低胆固醇和甘油三酯作用。
七、穿心莲的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗病原微生物；穿心莲抗感染作用可能与其提高机体非特异性免疫功能、解热、抗炎等其他作用有关。
(2)抗炎：穿心莲内酯甲、乙、丙、丁素单体物有显著的对抗作用，并能降低毛细血管通透性，但对肉芽组织增生无明显影响，其中穿心莲丁素作用最强。穿心莲抗炎作用可能与兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能有关。
（3）对免疫功能影响：穿心莲内酯及黄酮类化合物能增强机体非特异性免疫功能作用。   
（4）解热     
（5）抗肿瘤      
（6）抗蛇毒
2.其他药理作用
（1）抗血小板聚集：穿心莲水提物能抑制ADP诱导的血小板聚集，有效成分是黄酮部分，内酯部分无明显活性。
（2）抗心肌缺血：穿心莲抗心肌缺血再灌注损伤作用可能与其抗氧化作用有关。（3）保肝利胆  
（4）终止妊娠：此作用可能与其抗孕激素及直接损伤胎盘绒毛滋养层细胞有关。
八、牛黄的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（1）抗病毒
（2）抗炎  
（3）解热：牛磺酸是牛黄解热作用的有效成分之一。   
（4）镇静抗惊厥：牛黄作用部位不在脊髓而在脑干和皮层。牛磺酸是牛黄中枢抑制作用的有效成分，对皮层、脑干、脊髓均有一定抑制作用，目前认为牛磺酸可能是一种中枢抑制性氨基酸。
（5）降压：牛黄及其成分降压作用环节有所不同，分别与扩张血管、抗肾上腺素作用有关，也可能是中枢性降压作用。
（6）镇咳祛痰平喘
2.其他药理作用
（l）强心：牛磺酸可能是牛黄强心的主要有效成分。
（2）利胆解痉
（3）牛黄尚有抑制血小板聚集、促进红细胞生成、保肝、镇痛及抑制肿瘤等作用。
九、鱼腥草的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（1）抗病原微生物  鱼腥草具有广谱抗菌作用。鱼腥草素是鱼腥草中具有抗菌活性的主要成分。
（2）抗炎：鱼腥草素、黄酮成分槲皮素、槲皮苷是其抗炎有效成分。
（3）对免疫功能的影响：鱼腥草清热解毒、消痈排脓功效与提高机体非特异性免疫功能有关。鱼腥草具有抗过敏作用。抗过敏作用环节可能包括抑制过敏介质释放、对抗过敏介质作用及直接松弛平滑肌等。
2.其他药理作用
抗内毒素、抗癌、利尿作用。
十、知母的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（l）抗病原微生物  
（2）解热：解热特点是慢而持久。解热机理与抑制产热过程有关，通过抑制与产热有关的细胞膜上Na＋，K＋-ATP酶，使产热减少。解热的主要有效成分是菝葜皂苷元、知母皂苷。
（3）抗炎：有效成分是芒果。
（4）对交感神经和β受体功能的影响：知母及其皂苷元能使血、脑、肾上腺中多巴胺-β-羟化酶活性降低，NA合成和释放减少；能抑制过快的β受体蛋白质合成，下调过多的β受体；能使阴虚模型动物脑、肾中β受体功能下降，血中cAMP含量减少；从而导致交感神经和β受体功能降低。知母还能调节失调的β受体和M受体功能，使之恢复正常。
（5）降血糖：知母降血糖的有效成分为知母聚糖A、B、C、D，以B活性最强。
2.其他药理作用
（1）改善学习记忆
（2）对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响：知母能保护肾上腺皮质，减轻糖皮质激素的副作用。
（3）抗癌：知母皂苷抗癌作用主要不在于对肿瘤的直接抑制，而是对宿主代谢的调节和纠正。知母能显著抑制Na＋，K＋-ATP酶，有助于癌瘤生长的抑制和宿主的存活，也有助于减少机体能量消耗。
（4）知母成分芒果苷有明显镇静、利胆作用；异芒果苷有明显镇咳、祛痰、强心、利尿作用。
十一、栀子的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗病原体
（2）抗炎
（3）镇静、镇痛：栀子所含成分熊果酸是其镇静作用有效成分之一。栀子醇提物及京尼平苷有镇痛作用。
（4）降温和解热：熊果酸是降温有效成分之一。
（5）利胆、保肝
2.其他药理作用
（1）对胰腺的影响：栀子及其提取物能促进胰腺分泌，降低胰酶活性，对胰腺细胞膜、线粒体膜、溶酶体膜均有稳定作用，能使胰腺细胞膜结构、功能趋于正常。促进胰腺分泌以京尼平作用最强，降低胰酶活性以京尼平苷作用最显著。
（2）对胃肠运动及胃液分泌的影响
（3）降压：其降压作用部位在中枢，主要通过增强延脑副交感神经中枢紧张度而发挥降压效应。
（4）抑制心肌收缩力、防治动脉粥样硬化等作用。
十二、青蒿的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（l）抗病原微生物
（2）抗炎：莨菪亭是其抗炎成分之一。
（3）解热、镇痛  青蒿水提物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均有明显的解热作用，。
（4）对免疫功能的影响      
(5)抗疟原虫；青蒿素是青蒿的抗疟有效成分，具有高效、速效、低毒等特点。青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠也具有良好抗疟作用。其抗疟机理主要是影响疟原虫的膜结构，首先是抑制疟原虫表膜、线粒体膜，其次是核膜、内质网膜。对核内染色质也有一定的影响。青蒿素分子结构中所独有的过氧基是产生抗疟作用的必要基团。青蒿素对血吸虫成虫具有明显的杀灭作用。
2.其他药理作用
（1）对心血管系统的影响：减慢心率、抑制心肌收缩力、减少冠脉流量、降压作用。
（2）抗癌  
§综合练习
一、单选题
1．黄连制剂、小檗碱对鸡胚中培养的型流感病毒等有明显的抑制作用，表明黄连及小檗碱有：
A、体外抗菌作用      B、体内抗菌作用   C、体外抗病毒作用   
D、体内抗病毒作用    E、以上均是
2．黄连为广谱抗菌药，抗菌的主要成分是：
A、棕榈碱    B、苦味质    C、无机盐    D、黄连素    E、鞣质
3．黄连、黄柏抗菌的有效成分是：
A.癸酰乙醛      B.穿心莲内脂   C.秦皮乙素      D.小檗碱     E.原白头翁素用
4.板兰根具有的作用是：
A.抗恶性肿瘤作用   B.抑制乙型肝炎表面抗原(HBsAg)作用
C.利胆作用         D.兴奋子宫平滑肌       E.升压作用
5. 山豆根具有的作用是：
A.抗恶性肿瘤作用   B.抑制乙型肝炎表面抗原(HBsAg)作用
C.利胆作用         D.兴奋子宫平滑肌       E.升压作用
6.鱼腥草抗菌的有效成分是
A.癸酰乙醛      B.穿心莲内脂   C.秦皮乙素      D.小檗碱     E.原白头翁素
二、填空题
7．清热药的解热作用与解表药的区别在于前者(        )。
8．苦参抗病毒的机制是(      )。
9．黄芩抑菌的主要成分是(         )和(        )。
三、问答题
10．金银花的主要药理作用如何？
11. 简述黄芩抗炎抗过敏作用的特点及作用机理。
12. 是否可以把清热解毒药与抗生素完全等同？
§参考答案
一、单选题
1. C  2.D   3.A   4.B   5.A  6. A
二、填空题
7.退热时一般不伴有明显的发汗
8.抑制病毒蛋白质的合成
9. 黄芩苷、黄芩素
三、问答题
   10．答：（1）抗病原微生物：广谱抗菌作用。绿原酸和异绿原酸是金银花重要的抗菌成分，黄酮类及挥发油也可能有一定抗菌活性。（2）抗内毒素 （3）抗炎。（4）解热 （5）提高免疫功能。
11答：黄芩具有抗免疫反应作用，尤其对I型变态反应（过敏反应）作用显著。黄芩免疫抑制作用的环节包括：①稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放。黄芩苷及黄芩苷锌可减少致敏豚鼠离体肺灌流液中慢反应物质（SRS－A）的含量，黄芩苷也能显著抑制肥大细胞释放组胺；②影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的生成。
12.答：不可以。因为目前还没有在实验研究中得到证实有哪一个清热解毒药的体内外抗菌作用强度与抗生素相似。但是，有的清热解毒药虽然没有较强的体内外抗菌作用，但在临床上对许多感染性疾病有很好的疗效。目前认为，清热解毒药的抗菌作用与其调节机体的功能有关，是其它药理作用(对免疫功能的影响、解热、抗炎等)的综合作用的结果，其药理作用比抗生素要广泛。
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:51
第七章  泻下药
§大纲要求
1. 掌握泻下药的药理作用。
2. 掌握大黄的功效、有效成分、药理作用及作用机理。
3. 了解芒硝、番泻叶、芦荟、火麻仁、郁李仁、芫花、商陆、大蓟、甘遂、牵牛子等的药理作用及作用机理。
§重点及难点提示
重点 泻下药的药理作用。大黄的的主要药理作用。
难点 大黄泻下作用机制。大黄止血的特点及机制。
§内容精讲
一、泻下药的药理作用
1、泻下作用  本类药物成分不同，均能通过不同方式刺激或润滑肠粘膜，使肠蠕动增加，产生有规律的泻下作用。各类药物泻下作用机理、作用部位不同，攻下药：大黄、蕃泻叶、芦荟均含有蒽甙，在肠道细菌酶的作用下分解成甙元，刺激大肠粘膜产生泻下作用。作用部位在大肠，属于刺激性泻药。芒硝含硫酸钠（Na2SO4），在肠道内以离子形式存在（Na+ 、SO2-），不易被吸收，使肠内渗透压升高，保留大量水分，肠容积增大，机械刺激肠壁而使肠蠕动增加，产生泻下作用，属于容积性泻药。润下药：火麻仁、郁李仁等均含有脂肪油（30％～50％），可润滑肠壁而致泻，属于润滑性泻药。另外，脂肪油在碱性肠液中能分解成甘油和脂肪酸，可刺激肠壁而致泻。峻下药：峻下药多含有刺激性成分，如牵牛子甙、巴豆油、芫花素等。这些成分可强烈刺激整个消化道粘膜，使整个胃肠运动增加、分泌亢进，导致水泻。剂量较大可引起恶心、呕吐、腹痛等不良反应，应用时需适当炮制并掌握好剂量。
2、利尿作用
3、抗感染及抗病毒作用、大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素，对多种致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。
4、抗炎作用
5、抗肿瘤作用大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。
二、大黄的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（1）泻下：致泻的主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。泻下作用可能包括如下环节：①大黄口服后，结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠，在大肠被细菌酶（主要为β葡萄糖苷酶）水解生成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用；②蒽酮具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动；③大黄抑制肠平滑肌上Na＋，K＋-ATP酶，抑制Na＋从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快；④部分原型蒽苷自小肠吸收后，经过肝脏转化，还原成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。大黄致泻作用部位主要在大肠。
（2）保肝、利胆：大黄通过促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生；刺激人体产生干扰素，抑制病毒的繁殖；促进肝脏血液循环，改善微循环等途径，产生保肝作用。
（3）胃黏膜保护、抗急性胰腺炎：大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜PGE生成，增强胃肠黏膜屏障功能。大黄鞣质可减少胃液分泌量，降低胃液游离酸度。大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌均有抑制作用。大黄的有效成分如大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对多种胰酶有抑制作用，对胰弹性蛋白酶、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。此种作用可减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。
（4）利尿、改善肾功能：大黄素、大黄酸、芦荟大黄素有明显的利尿作用，大黄利尿作用与对肾髓质Na＋，K＋-ATP酶的抑制作用有关，使Na＋重吸收减少，排出增加。大黄治疗氮质血症的机理可能是： ①大黄泻下作用使肠内氨基酸吸收减少； ②血中必需氨基酸增高，使蛋白质合成增加；③大黄抑制体蛋白分解从而减少 BUN的来源；④促进尿素和肌酐随尿液排泄；⑤抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。
（5）对血液系统的作用：①止血  大黄能缩短出血时间，作用确切，见效快。所含d-儿茶素、没食子酸为其有效成分。止血作用环节为：促进血小板的黏附和聚集功能，有利于血栓形成；使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短；降低抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）活性；收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。
②改善血液流变性  大黄能改善血液流变性，使血液黏度及红细胞压积均降低。
大黄抑制细胞膜Na＋，K＋-ATP酶活性，提高血浆渗透压，使组织内的水分向血管内转移，使血液稀释，从而降低血液黏度、改善微循环障碍。③降血脂  有效成分为蒽醌类、儿茶素等化合物。
(5)抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节。抑菌的有效成分主要为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。大黄抗炎作用可能与垂体肾上腺系统无关。目前认为大黄抗炎作用机理主要与抑制花生四烯酸代谢有关，大黄可抑制环氧化酶，使前列腺素E合成减少，并抑制白三烯B4的合成。大黄对癌细胞代谢的多个环节有影响，既能抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程，又能抑制DNA、RNA及蛋白质的生物合成，而对宿主正常组织无明显影响。
(6)抗过氧化及抗自由基作用：
2.其他药理作用：抗精神病、强心等作用。
二、芒硝的药理作用
1. 与功能主治相关的药理作用  
泻下：芒硝主要成分为硫酸钠，机制：口服后硫酸钠水解产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻。同时硫酸钠本身对肠壁也有刺激作用。
2.其他药理作用
（1）利胆  
（2）利尿  
（3）肿瘤：抗癌机理可能与酸化肠内环境，减少脱氧胆酸含量，抑制肠上皮细胞DNA合成，降低对致癌物的敏感性有关。
（4）抗炎作用
三、番泻叶的药理作用
1.与功能主治相关的药理作用  
（1）泻下  本品含蒽醌衍生物，其泻下作用及刺激性较含蒽醌类之其他泻药更强，主要有效成分为番泻苷 A、B，作用机制同大黄。
（2）抗菌。
2.其他药理作用
（l）止血：增加血小板及纤维蛋白原，缩短凝血时间、血浆复钙时间、凝血活酶时间及血块收缩时间
（2）正性肌力作用和骨骼肌松弛作用
四、芦荟的药理作用
1.与功能主治相关的药理作用
（1）泻下：泻下的主要作用部位在大肠。机制； 芦荟中所含蒽醌衍生物，尤其是芦荟苷，能在肠道中释放出大黄素等产生刺激性泻下作用。
（2）保肝   
2.其他药理作用
（l）愈创作用；芦荟中多聚糖醛酸酯有促进肉芽生长的作用。
（2）抗肿瘤、抗菌作用  
§综合练习
一、单选题
1．芒硝泻下的机制为：
Ａ、刺激肠粘膜           Ｂ、肠道润滑         Ｃ、兴奋肠平滑肌上的M－R
Ｄ、抑制肠细胞膜上Na+、K+－ATP酶             Ｅ、使肠内渗透压升高
2．属于容积性刺激泻下的药物是：
A、 大黄　 B、番泻叶　 C、巴豆 　D 、芒硝　E、大黄
3．使实验性高氮质血症动物血中尿素氮和肌酐的含量明显降低，治疗高氮质血症和尿毒症的药物是
A、甘草    B、黄芩    C、黄连    D、金银花    E、大黄
4．大黄解热作用的机理可能是：
A.直接抑制体温调节中枢       B.降低中枢PGE等活性物质水平
C.扩张血管加速散热           D.发汗作用       E.中和内热原
二、填空题
5．大黄止血的主要成分是(      )。
6．泻下药的泻下作用类型分为(       )、(       )和(       )。
三、问答题
7．举例说明泻下药有哪些药理作用？
8．简述大黄泻下的主要有效成分及其机理。
9．大黄止血作用及作用机理如何？
§参考答案
一、选择题
1．Ｅ  2．D   3．Ｅ  4．B
二、填空题
5．ａ-儿茶素、没食子 6．激性泻药 、容积性泻药、润滑性泻药
三、问答题
7. 答：（1)泻下作用 大黄、番泻叶、芦荟等药物的致泻成分均为结合型蒽苷，口服抵达大肠后在细菌酶的作用下水解为苷元，刺激大肠黏 膜下神经丛，使肠管蠕动增加而排便。牵牛子中所含牵牛子苷，巴豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激肠黏膜，产生剧烈的泻下作用。以上均为刺激性泻药。芒硝主要成分为硫酸钠，口服后在肠腔内不能被吸收，发挥高渗作用，使肠腔保留大量水分，肠容积增大，刺激肠壁，促进肠蠕动而泻下，为容积性泻药。火麻仁、郁李仁等含有大量的脂肪油，使肠道润滑，粪便软化，同时脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸，可对肠壁产生温和的刺激作用，而具有润肠通便作用。（2）利尿作用  芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用。用芫花煎剂给大鼠灌胃可见尿量明显增加，同时排钠量亦增加，大戟可使实验性腹水大鼠产生明显利尿作用。（3）抗病原体作用  大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素，对多种致病菌。某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。商陆的煎剂，芫花的水、醇提取物以及番泻叶。巴豆等对肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些皮肤真菌分别具有不同程度的抑制作用。（4）抗炎作用  大黄和商陆均有明显的抗炎作用，能抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增生。大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤坏死因子a（TNF—a）、白细胞介素1、6、8（IL一1，IL－6，IL－8）等炎性细胞因子，同时还能抑制由内毒素诱导的上述细胞因子的分泌，商陆皂苷能兴奋垂体一肾上腺皮质系统，从而发挥抗炎作用。（5）抗肿瘤作用  大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。大黄酸、大黄素及芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。芜花酯甲对小鼠白血病P388、商陆对小鼠肉瘤S180均有抑制作用。
8. 答：大黄致泻的主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。大黄泻下作用可能包括如下环节：①大黄口服后，结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠，在大肠被细菌酶（主要为β葡萄糖苷酶）水解生成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用；②蒽酮具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动；③大黄抑制肠平滑肌上Na＋，K＋－ATP酶，抑制Na＋从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快；④部分原型蒽苷自小肠吸收后，经过肝脏转化，还原成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。
9. 答：大黄能缩短出血时间，作用确切，见效快。所含ａ一儿茶素、没食子酸为其有效成分。止血作用环节为：促进血小板的黏附和聚集功能，有利于血栓形成；使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短；降低抗凝血酶Ⅲ（AT一Ⅲ）活性；收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:51
第八章  祛风湿药  
§大纲要求
1.了解祛风湿药的含义、分类，掌握主要药理作用
2 掌握秦艽的主要有效成分、功效、药理作用
3. 熟悉五加皮、防己的主要药理作用与临床应用
     §重点及难点提示
重点 祛风湿药的药理作用；秦艽的药理作用和临床应用。
难点 秦艽的药理作用.
§内容精讲
一 、祛风湿药的药理作用  
1抗炎:抗炎机理① 兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能（秦艽、五加皮、雷公藤）。② 抑制前列腺素的合成和释放（粉防己碱）。　　　　
2镇痛:镇痛部位在中枢神经系统。
3免疫抑制:雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用。　
4其他: 降压、肌松和解痉。
二、秦艽的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（1）抗炎：抗炎的主要有效成分为秦艽碱甲，秦艽碱甲抗炎作用是通过兴奋下丘脑、垂体，使ACTH分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能实现的。   
（2）镇痛   
（3）抗过敏      
（4）镇静、解热      
（5）抗菌  
(6)利尿  
2.其他药理作用
（l）升高血糖：秦艽碱甲是通过促进肾上腺素的释放而产生升高血糖的作用。
（2）降压：秦艽碱甲有降压作用，持续时间较短，同时心率减慢，阿托品及切除迷走神经对其无明显影响，故与迷走神经无关。
（3）保肝、利胆
三、独活的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（１）抗炎      
(2)镇痛、镇静：当归酸、伞形花内酯有明显镇静作用，为其镇静作用主要有效成分。
（3）抑制血小板聚集和抗血栓形成：有效成分为二氢欧山芹醇、二氢欧山芹醇乙酸酯、二氢欧山芹素、欧芹酚甲醚，独活抑制血小板集的作用是其抗血栓形成的主要环节。
2.其他药理作用
（1）对心血管系统作用：欧芹酚甲醚具扩血管、降压作用，独活能抑制血管紧张素Ⅱ受体和a-肾上腺素受体，可能与其降压和抗心律失常作用有关。
（2）抗肿瘤：
（3）解痉作用
四、防已的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用   
（1）抗炎：抗炎机制：粉防己碱直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。粉防已碱可通过抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，从而减少炎症介质（PG、LT）、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。此作用可被钙和钙调素逆转，提示粉防已碱降低炎症白细胞PLA2活性的作用与其拮抗钙和钙调素有关。
（2）免疫抑制和抗过敏：粉防己碱的免疫抑制作用和抗过敏作用与钙通道的阻滞有关。
（3）镇痛：汉防己总碱及粉防己碱、汉防己乙素、汉防己丙素均有镇痛作用，总碱的作用最强。   
2.其他药理作用
（１）对心血管系统作用：抑制心脏和抗心律失常：由于抑制了心肌细胞外钙内流和细胞内钙释放所致；降压：主要是通过扩张血管，为选择性阻滞慢通道钙内流所致；抗心肌缺血；粉防己碱扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，扩张冠脉的作用为对血管的直接作用。
（2）抗肝纤维化：粉防己碱防治肝纤维化的机理在于抑制储脂细胞的增殖及转化，减少胶原在肝组织中沉积。
  （3）防治矽肺：矽肺组织胶原积聚是由石英粉尘引起胶原基因的表达增强所致，粉防已碱直接或间接抑制胶原基因的转录，从而减少病变组织中胶原蛋白的合成。
（4）抗肿瘤      
五、五加皮的药理作用
1.与功能主治相关的药理作用
（l）抗炎：抗炎机制主要通过减少炎症介质的释放及抑制其致炎作用所致。
（2）对免疫功能的影响  细柱五加皮水煎醇沉液对免疫功能有抑制作用，五加皮总皂苷和多糖则有提高机体免疫功能的作用。
（3）镇静、镇痛  细柱五加皮醇浸膏有镇静作用。正丁醇提取物及短梗五加醇提物均能提高痛阈，具有明显镇痛作用。
（4）抗镉致突变作用及抗应激作用   
（5）促进核酸合成      
（6）性激素样作用
2.其他药理作用
（1）降血糖 细柱五加浸膏有降血糖作用。
（２）抗溃疡。
（3）减肥
（4）抗肿瘤、增强学习记忆功能、抑制血小板聚集等作用。
六、雷公藤的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（1）对免疫功能的影响：雷公藤中多种成分均有免疫抑制作用。雷公藤甲素对单向混合淋巴细胞反应（MLR）。迟发型超敏反应（DTH）、体外诱导的抑制性T细胞（Ts细胞）活性、T淋巴细胞亚群均表现抑制作用；雷公藤红素也能抑制ConA、PHA、PWM及LPS诱导的小鼠脾细胞和淋巴细胞的增生，雷公藤红素腹腔注射可明显减轻小鼠胸腺重量，降低脾脏溶血空斑形成细胞数，同时能提高血清补体含量。雷公藤红素抑制免疫功能的机理可能是与抑制白细胞介素-1（IL-l）、白细胞介素-2（IL-2）活性和抑制细胞释放PGE2有关。
（２）抗炎：雷公藤抗炎作用是多环节的，抑制细胞释放PGE2、降低细胞对PGE2及酵母多糖的反应性，可能是其抗炎作用的主要环节。
（3）对血管和血液系统的作用；雷公藤能通过多种机制调控血管的新生过程。
（4）杀虫抗菌
2.其他药理作用
（l）对生殖系统的影响  雷公藤制剂及其多种成分具有抗生育作用。雷公藤的抗生育作用与棉酚有相似之处。这种作用是可逆的，停止给药后6－8个月生育功能可以恢复。
（2）抗肿瘤  雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯有抗癌作用。雷公藤的抗肿瘤作用可能与其具有烷化作用有关。
   
§综合练习
一、单选题
1．秦艽碱甲能降低大鼠肾上腺内维生素C的含量表明：
Ａ、减少肾上腺皮质激素的合成    Ｂ、增加肾上腺皮质激素的合成
Ｃ、促进毛细血管的渗透性        Ｄ、减少血细胞游走    Ｅ、降低机体的应激能力
2．秦艽碱甲的镇静作用表现为：
Ａ、小剂量表现为中枢兴奋  Ｂ、较大剂量表现为中枢抑制
Ｃ、有明显催眼作用  Ｄ、能延长戊巴比妥钠对大鼠的睡眠时间
Ｅ、能缩短戊巴比妥钠对大鼠的睡眠时间
3.不具有抗炎作用的化学成分是：
A.加成秦艽碱甲    B.粉防己碱      C.雷公藤总苷      D.甲氧基欧芹酚
4.不具有镇痛作用的中药或化学成分是：
A.青风藤碱       B.乌头碱         C.雷公藤           D. 秦艽
5.秦艽碱甲的抗炎作用机制是：
A.抑制前列腺素合成        B.抑制白细胞磷脂酶活性，减少炎症介质合成
C. 兴奋下丘脑-垂体，促肾上腺皮质激素合成释放      D.稳定溶酶体膜
二、多选题
6.雷公藤的活性成分有：
A.生物碱，如雷公藤春碱、雷公藤晋碱、雷公藤辛碱
B.二萜类，如雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤丙素、雷公藤内酯
C.三萜类，如雷公藤内酯甲、雷公藤红素             D.倍半萜类，如雷藤碱
7.祛风湿药的药理作用有：
A.解热   B.抗炎   C.镇痛   D.增强机体免疫功能    E.抑制机体免疫
三、填空
8．秦艽的抗炎活性成分主要是_______。
9．祛风湿药的抗炎机制主要是_______。
10. 粉防己碱对心血管系统作用有_______、_______、_______和_______。
11.秦艽、雷公藤及其有效成分的抗炎作用与_______垂体-肾上腺皮质系统功能有关。
12.粉防己碱抗炎作用机制是抑制炎症白细胞_______的活性，减少炎症介质的合成和释放。
四、简答题
13. 秦艽抗炎作用表现如何？其作用机理如何？
14. 粉防己碱对心血管系统的药理作用
15. 粉防已碱抗炎的作用机制
五、论述题
16．试述痹证的现代认识和祛风湿药治疗痹证的中药药理学基础。
§参考答案
一、单选题
1.Ｂ 2.Ｄ 3. A  4. C  5.C
二、多选题
6. ABCD  7. BCE
三、填空题
8．秦艽碱甲  9．兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能
10. 抑制心脏；抗心律失常；降压；抗心肌缺血   
11.兴奋    12.磷脂酶
四、简答题
13. 答：秦艽水提取物、醇提取物灌胃给药可明显抑制角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀，也可明显抑制巴豆油引起的小鼠耳肿胀，醇提物比水提物作用稍强。秦艽中抗炎的主要有效成分为秦艽碱甲，大鼠腹腔注射秦艽碱甲能明显降低因注射蛋清而引起的毛细血管通透性增高。秦艽碱甲在抗炎的同时，能使大鼠肾上腺内维生素C含量明显下降，维生素C为合成肾上腺皮质激素的前体之一，其含量的下降说明皮质激素的合成增多。而对于切除垂体或戊巴比妥钠麻醉的大鼠则该作用消失，表明秦艽碱甲抗炎作用是通过兴奋下丘脑、垂体，使ACTH分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能实现的。
14．答：(1)抑制心脏和抗心律失常  粉防已碱负性肌力作用与抗心律失常作用是由于抑制了心肌细胞外钙内流和细胞内钙释放所致。(2)降压 粉防已碱对麻醉猫、家兔灌胃和注射给药均有显著降压作用，并伴有心率减慢，其降压作用主要是通过扩张血管，为选择性阻滞慢通道钙内流所致。(3)抗心肌缺血  粉防己碱扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，可对抗垂体后叶素引起的大鼠冠脉痉挛，使冠状动脉结扎犬的心脏损伤程度减轻，损伤范围减小，使梗塞区心肌释放入血的肌酸磷酸激酶显著减少，表现出明显的抗心肌缺血作用。
15. 答：(1)增强肾上腺皮质功能，间接抗炎。(2)抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，减少炎症介质（PG、LT）、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。
五、论述题
16．答：痹证发病部位主要在肌肉、经络、关节。表现为骨、关节、韧带、滑囊、筋膜疼痛，关节肿胀、变形、运动障碍。临床特征类似于现代医学的结缔组织疾病、自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等，如风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、硬皮病、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎、慢性纤维组织炎等。机体免疫功能异常、内分泌功能紊乱以及感染是主要病因。
祛风湿药普遍具有抗炎作用、镇痛和免疫抑制作用，从而改善痹证的临床症状，延缓病程的发展。如秦艽独活、雷公藤、五加皮、防己、豨莶草、臭梧桐对多种实验性急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。川乌、青风藤、独活、秦艽、五加皮、防己有不同程度的镇痛作用。雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用，其中雷公藤及其成分研究较多。
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:52
第九章  芳香化湿药
§大纲要求
1. 了解芳香化湿药的功效主治，掌握芳香化湿药的主要药理作用。
2 . 掌握厚朴的主要有效成分、功效、药理作用及临床应用。
3. 了解苍术、广藿香的主要药理和临床应用。
   
§重点及难点提示
重点  1.芳香化湿药的主要药理作用。
2 .厚朴主要药理作用
难点  1.厚朴对消化系统的影响。
      2.苍术的主要药理作用。

§内容精讲
一、芳香化湿药的药理作用
1.调整胃肠运动功能：芳香化湿药均含有挥发油，具有健胃驱风作用，故刺激或调整胃肠运动功能的作用。佩兰、白豆寇能提高肠道紧张度，砂仁有促进肠管推进运动作用。厚朴、苍术、砂仁等则有程度不等的解痉作用。芳香化湿药对胃肠运动的不同影响，与机体的机能状态有关，也与剂量也有一定的关系，小剂量下兴奋，大剂量抑制。
2.促进消化液分泌：含有挥发油，通过刺激嗅觉、味觉感受器，或温和地刺激局部黏膜，反射性地增加消化腺分泌。
3.抗溃疡：机制 ①增强胃黏膜保护作用。②抑制胃酸分泌过多。
4.抗病原微生物：抗菌谱广，抗菌、抗病毒、抗真菌。
二 厚朴的药理作用　
1.与功效主治相关的药理作用
（1）调整胃肠运动功能：厚朴煎剂一定剂量范围内对肠肌有兴奋作用，加大剂量产生抑制作用，而抑制作用更显著。
（2）促进消化液分泌：厚朴所含挥发油，通过刺激嗅觉、味觉感受器，或温和地刺激局部黏膜，能反射性地增加消化腺分泌。
（3）抗溃疡：生品厚朴煎剂、姜炙厚朴煎剂、厚朴酚及和厚朴酚具有抗溃疡作用，厚朴抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌过多有关。
（4）保肝：厚朴酚为抗肝炎病毒的有效成分。
（5）抗菌抗病毒：厚朴酚、乙醚及甲醇提取物。
（6）抗炎镇痛：厚朴乙醇提取物。
2.其他药理作用
（１）中枢抑制和肌松  厚朴酚、和厚朴酚及厚朴乙醚提取物有明显的中枢抑制作用，厚朴提取物对脑干网状结构激活系统及丘脑下前部的觉醒中枢有抑制作用。厚朴酚能显著抑制中枢兴奋性氨基酸谷氨酸的作用而产生脊髓抑制。厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用，能明显抑制脊髓反射，作用可被大剂量的士的宁所拮抗，属于非箭毒样的肌松剂。
（2）抑制血小板聚集  有效成分厚朴酚与和厚朴酚，抑制作用与抑制血栓素A2（TXA2）的合成及细胞内的Ca2＋流动有关。  
（3）降压、松弛血管平滑肌：厚朴碱注射给药有明显的降低血压作用，厚朴提取物此作用可能与钙通道阻滞作用有关。
（4）抗过敏、抗肿瘤作用。
三、苍术的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（1）调整胃肠运动功能   
（2）抗溃疡：抗溃疡作用机理主要有两个方面：①抑制胃酸分泌②增强胃黏膜保护作用。
（3）保肝  
（4）抑菌   
2.其他药理作用
（1）对血糖的影响  
（2）抗缺氧：主要活性成分为β-桉叶醇。
（3）中枢抑制：药理活性成分主要是β-桉叶醇和茅术醇。
（4）抗肿瘤强。
(5) 促进骨骼钙化      
（6）对心血管系统的影响  
四、广藿香的药理作用　
1.与功效主治相关的药理作用 。
（1）促进胃液分泌：挥发油可刺激胃黏膜，促进胃液分泌，增强消化能力。
（2）抗病原微生物      
2.其他药理作用：细胞毒活性(二萜类成分)。
§综合练习
一、单选题
1．厚朴保肝作用的有效成分是
A、厚朴酚　B、和厚朴酚　C、厚朴生物碱　D、厚朴皂甙　E、四氢厚朴酚
2．兼有抗过敏作用的芳香化湿药是
A、厚朴  B、藿香  C、砂仁  D、苍术   E、佩兰
3. 广藿香不具备的药理作用有
A、抗菌　B、抗病毒　C、抗钩端螺旋体　D、促进胃液的分泌　E、抗溃疡
4. 具有肌松作用的药物有
A、厚朴  B、苍术  C、藿香  D、砂仁  E、佩兰
5. 关于芳香化湿药的主要药理作用下述描述错误的是
A、调整胃肠运动功能　B、促进消化液的分泌　C、抗溃疡　D、抗病原微生物　
E、抗肿瘤
6. 下列哪项是苍术的药理作用
A、抗溃疡B、抗心律失常　C、抗休克　D、利尿　E、中枢兴奋
7. 广藿香促进胃液分泌的成分是
A、挥发油B、广藿香酮　C、苯甲醛　D、丁香油酚　E、栓皮醛
8. 芳香化湿药的药理作用多与所含的挥发油有关，因此入药需
A、久煎  B、先煎  C、不宜久煎  D、后下  E、不宜混煎
二、多选题
9. 厚朴具有显著抗龋齿作用的成分有
A、厚朴酚　B、和厚朴酚　C、四氢厚朴酚　D、厚朴生物碱　E、厚朴皂甙
10. 厚朴的主要药理作用有
A、调整胃肠运动功能B、抗菌　C、镇静　D、降血糖　E、中枢抑制
11. 苍术的主要药理作用有
A、调整胃肠运动 B、抗溃疡　C、保肝　D、抑菌　E、抗缺氧
12. 厚朴中枢抑制和肌松作用的有效成分为
A、厚朴酚　B、和厚朴酚　C、厚朴乙醚提取物　D、木兰箭毒碱　E、β-桉叶醇
三、填空题
13. 化湿药具有驱风健胃作用的共同物质基础是      。
14. 在肌松方面，厚朴碱可能属于      。
15. 藿香中具有抗病毒作用的有效成分是      。
16. 厚朴中的主要毒性成分是      。
17. 从藿香中分离出得到的新的二萜类成分       。
18. 厚朴抗溃疡的作用机制是      。
四、判断题
19. 芳香化湿药对胃肠功能的影响是一种促进作用。
20. 厚朴酚对金黄色葡萄球菌的抗菌活性优于链霉素。
21. 广藿香具有抗过敏作用。
22. 广藿香正气散的解痉作用是由于兴奋了α受体所致。
23. 厚朴碱可能属非去极化型骨骼肌松弛剂，具有筒箭毒箭样肌松作用。
24. 厚朴促进消化液的分泌与其所含挥发油有关。
五、简答题
25．举例说明厚朴对胃肠道平滑肌的作用和应用。
26. 厚朴对骨骼肌有哪些作用，作用特点和可能的原理是什么？
27. 厚朴中枢抑制的作用机制是什么？
28. 简述芳香化湿药的主要药理作用。
§参考答案
一、单选题
1.A  2.A  3. E  4. A  5. E  6. A  7. A  8. C
二、多选题
9. ABC  10. ABCE  11. ABCDE  12. ABC
三、填空题
13. 芳香性挥发油   14. 非去极化型肌松剂   15. 黄酮类物质  16. 木兰箭毒碱
17. 细胞毒活性     18. 抑制胃酸分泌过多
四、判断题
19. ×  20. √   21. ×   22. ×   23. √   24. √
五、简答题
25. 答：厚朴煎剂对兔离体肠肌有兴奋作用。能在一定剂量范围内对小鼠离体肠管产生兴奋作用，但加大剂量则产生抑制作用。对豚鼠离体肠管的作用与小鼠基本一致，但兴奋作用不明显，而抑制作用更显著。主要用于治疗急性肠炎、细菌性痢疾及阿米巴痢疾。
26. 答：厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用，能明显抑制脊髓反射，作用可被大剂量的士的宁所拮抗，认为它们属于非箭毒样的肌松剂。厚朴碱静脉注射能阻断动物神经运动终板的传递功能，使横纹肌松弛，且无快速耐受现象，此作用与静脉注射筒箭毒碱相似，静脉注射新斯的明可对抗其肌松效应，因而推测，厚朴碱可能属非去极化型骨骼肌松弛剂，具有筒箭毒碱样肌松作用。
27. 答：通过抑制多突触反射而引起肌肉松弛。抑制脊髓兴奋性传导物质的前体物谷氨酸的作用而产生脊髓抑制。
28. 答：（1）调整胃肠运动功能。（2）促进消化液分泌(3) 抗溃疡(4)抗病原微生物。
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:54
第十章 利水渗湿药
§大纲要求
1.了解常用利水渗湿药的功效、主治及分类；
2 掌握利水渗湿药的主要药理作用；
3. 掌握茯苓、猪苓、泽泻及茵陈的有效成分、药理作用及主要的现代临床应用；
§重点及难点提示
重点 利水渗湿药的主要药理作用；与茯苓、猪苓、泽泻、茵陈与功效相关的药理作用。
难点 茯苓免疫调节作用。泽泻利尿的药理作用及其机制。茵陈与功效相关的药理作用。
§内容精讲
一、利水渗湿药的药理作用　
1、利尿　作用机理①抑制肾小管对水和钠的重吸收，如猪苓、泽泻。②拮抗醛固酮作用，如茯苓素。③ 增加心钠素（ANF）的含量，如泽泻。影响因素　采收季节、实验动物种属、给药途径、炮制方法等。　
2.抗病原微生物作用  抗菌、抗真菌、抗病毒作用。
3.利胆保肝  
4.抗肿瘤、增强免疫功能  
二、茯苓的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（1）利尿  茯苓素是利尿作用的有效成分，具有和醛固酮及其括抗剂相似的结构，可与大鼠肾小管细胞浆膜的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮活性，提高尿中Na＋/K＋比值，产生利尿作用。推测茯苓素可能是一种醛固酮受体拮抗剂。
（２）免疫调节作用  茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用。其作用机理可能与其诱导产生IL-2有关。 茯苓素对免疫功能具有调节作用。茯苓素对IL-2的产生呈剂量依赖性的抑制作用，这种作用可能是其免疫抑制作用的机理之一。
（3）抗肝硬化
（4）对胃肠功能的影响 松弛肠管，预防溃疡，降低胃酸含量。
2.其他药理作用
（l）抗肿瘤  有效成分是茯苓多糖与茯苓素，茯苓多糖抗肿瘤作用机制包括提高宿主的免疫系统功能及直接的细胞毒作用（如改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性）两个方面。茯苓素抗肿瘤作用机制可能是通过抑制肿瘤细胞的核苷转运而抑制肿瘤细胞DNA合成，并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子（TNF）的能力，增强杀伤肿瘤细胞作用。
（２）抗中毒性耳损害  豚鼠灌服茯苓煎剂，连续10天，可明显减轻肌内注射卡那霉素所致的耳损害。
（3）抗菌、促进造血功能、镇静等作用。
三、猪苓的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（１）利尿  利尿作用机制主要是与抑制了肾小管对水及电解质，特别是钠、钾、氯的重吸收有关。 （2）增强免疫功能   猪苓猪苓多糖是猪苓增强免疫功能作用的主要有效成分，能提高巨噬细胞吞噬能力；直接促进免疫细胞（B细胞）的有丝分裂，明显促进T细胞对ConA和B细胞对细菌脂多糖（LPS）的增殖反应，增强异型脾细胞诱导的迟发型超敏反应，明显增强异型脾细胞激活的细胞毒T细胞（CTL）对靶细胞的杀伤活性。
2.其他药理作用
（１）抗肿瘤  猪苓多糖为猪苓抗肿瘤作用有效成分。猪苓多糖抑制肿瘤的作用机制可能与抑制肿瘤细胞的DNA合成及增强机体免疫功能等作用有关。
（2）保肝  猪苓多糖能减轻CCl４所致的肝脏损伤，使血清谷丙转氨酶活力下降，促进肝脏再生。
（3）抗菌、抗辐射、抗诱变等作用。
四、泽泻的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（１）利尿  利尿作用显著。利尿作用的强弱因采集季节，药用部位及炮制方法的不同而异。冬季采集者作用强，春季采集者作用稍差；泽泻须（冬季产的）稍有利尿作用，泽泻草根则无利尿作用；生泽泻以及酒制、麸制泽泻均有一定的利尿作用，而盐泽泻则无利尿作用。
    泽泻的利尿作用机理可能包括：①直接作用于肾小管的集合管，抑制K＋的分泌，同时抑制Na＋的重吸收；②增加血浆心钠素（ANF，从心房组织释放的一种低分子多肽，具有排钠利尿作用）的含量；③抑制肾脏Na＋，K＋-ATP，酶的活性，减少Na＋重吸收等。
（2）抗实验性肾结石  作用机制通过明显降低肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成来实现的。
（3）抗炎  泽泻水煎剂有明显抗炎作用，作用机制可能是直接作用，不是通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统间接发挥作用。
2.其他药理作用
（1）降血脂  泽泻的多种粗制剂(粗提液、醇浸膏，醇浸膏的乙酸乙酯提取物，乙酸乙酯浸膏等）有降低血脂的作用。泽泻提取物降低胆固醇的作用机制可能为降低小肠胆固醇的吸收率及抑制小肠胆固醇的酯化。
（2）抗动脉粥样硬化  抗动脉粥样硬化的机理与其降血脂、升高高密度脂蛋白（HDL），调节PGI2/TXA2的动态平衡，抗氧化，抑制动脉壁内钙异常升高，以及改善血液流变性等多种作用有关。
（3）抗脂肪肝  泽泻所含胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。
（4）抗血小板聚集和抗血栓
（5）降压
（6）降血糖、松弛主动脉平滑肌、提高纤溶酶活性等作用。
五、茵陈的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（1）利胆  茵陈利胆作用的有效成分达10多种种主要有茵陈香豆酸（A、B有、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸及对羟基苯乙酮等。上述化学成分均能使胆汁流量增加，胆汁排泄加速，同时能扩张胆管、收缩胆囊，只是作用强度上有所不同。对羟基苯乙酮等还能增加大鼠胆汁中的胆酸、胆固醇等成分的分泌量。
(2)保肝  茵陈色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等成分均有保肝作用。茵陈具有诱导肝药酶的作用，还能抑制β葡萄糖醛酸酶活性，减少葡萄糖醛酸的分解，增强肝脏的解毒功能。茵陈的保肝作用机理可能为：诱导肝药酶、增强肝脏的解毒功能、保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的再生。
（3）抗病原微生物  茵陈抗菌活性成分主要是茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其他挥发油成分。茵陈蒿乙醇提取物对流感病毒有抑制作用，水煎剂对ECHO病毒也有抑制作用。
(4)降血脂与抗动脉粥样硬化  
(5)解热、镇痛、抗炎  
2.其他药理作用
（1）抗肿瘤  有效成分主要是茵陈色原酮和蓟黄素。   
（2）对心血管系统的影响  对心脏有抑制作用，降压作用。
（3）利尿、兴奋平滑肌、杀灭蛔虫、增强免疫功能等作用。
§综合练习
一、单选题
1. 泽泻不具有下列哪项药理作用：
A. 利尿    B. 抗感染    C.、降血脂   D. 降血糖     E.增强免疫
2. 茯苓不具有下列哪项药理作用：
A. 利尿    B. 免疫调节抗感染    C.、抗肝硬化   D. 抗肿瘤     E增强胃肠道蠕动.
3. 并非茵陈利胆成分的是：
A. 6，7-二甲氧基香豆素茵   B.茵陈槲皮素    C.茵陈炔酮     D. 绿原酸  E.咖啡酸
4. 利水渗湿药不具有下列那些作用：
A. 利尿    B. 保肝    C.、利胆   D. 升血压     E.抗病原微生物
二、多选题
1. 茯苓的药理作用有：
A. 利尿    B. 保肝    C. 抗感染、抗肿瘤   D. 降压、降血糖     E.增强免疫
2  茵陈利胆作用的有
A. 绿原酸   B. 咖啡酸  C. 茵陈二炔酮  D. 对羟基苯乙酮   E. 6，7-二甲氧基香豆素
3. 有关泽泻的叙述，下面哪些是正确的：
A. 冬季采集者作用强       B. 春季采集者作用稍差   
C. 生用、酒制、麸制泽泻均有一定的利尿作用   
D. 盐泽泻则无利尿作用      E. 泽泻草根则无利尿作用
三、填空题
1. 茯苓主要含有_______，能_______机体免疫功能，作用机理可能与诱导_______生成有关。
2. 与猪苓利水渗湿相关的药理作用为_______、_______、_______等。
3. 泽泻提取物降低胆固醇的作用机制可能为降低_______的吸收率及抑制小肠_______。
4. 茯苓抗肿瘤的有效成分是_______、_______。
5. 泽泻抗炎作用的机制可能是_______。
6. 茵陈抗菌活性成分主要成分是_______、_______、_______。     
四、判断题
1. 利水渗湿药的作用与西药的利尿药完全相同。
2. 茵陈利胆作用的有效成分达10多种。
3. 泽泻抗实验性肾结石主要是通过利尿作用实现的。
4. 茯苓素是茯苓利尿作用的有效成分，具有和醛固酮的作用。
五、简答题
1. 利水渗湿药的主要药理作用有哪些？
2. 茯苓对机体免疫功能的作用。
3. 茵陈的保肝作用机理是什么？
§参考答案
一、单选题
1.. E  2. E  3. B  4..D
二、多选题
1. ABCDE  2. ABCDE  3. ABCDE
三、填空题
1. β-茯苓聚糖；增强；IL-2
2. 利尿；增强免疫功能；抗菌
3. 小肠胆固醇；胆固醇的酯化
4. 茯苓多糖；茯苓素
5. 直接作用
6. 茵陈炔酮、对羟基苯乙酮；其他挥发油成分
四、判断题
1. 错2. 对 3.错 4.对
五、简答题
1.答：（1）利尿作用：本类药物中的大多数如茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边莲、车前子、通草、木通、篇蓄、瞿麦、金钱草、茵陈等均具有不同程度的利尿作用。其中猪苓、泽泻的利尿作用较强。利水渗湿药的利尿作用机理，不同的药物不尽相同，如猪苓、泽泻抑制肾小管对钠离子的重吸收；茯苓素抗醛固酮；泽泻增加心钠素（ANF）的含量等。影响利尿作用的因素较多，加药物的采收季节、实验动物的种类、给药途径、炮制方法等；（2）抗病原微生物作用：本类药物中的多数药物具有抗病原微生物作用，如茯苓、猪苓。茵陈、金钱草、木通、篇蓄、半边莲等具有抗菌作用；车前子、茵陈、地肤子、篇蓄、木通等具有抗真菌作用；茵陈等具有抗病毒作用；（3）利胆保肝作用：本类药物中茵陈、半边莲、玉米须、金钱草等均具有明显的利胆作用。泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草等有保肝作用；（4）其他：抗肿瘤、增强免疫功能、抗肿瘤作用。
2. 答：茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用：对机体非特异性免疫功能，能增加免疫器官胸腺、脾脏、淋巴结的重量；增强正常小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，并能对抗免疫抑制剂醋酸可的松对巨噬细胞吞噬功能的抑制作用，对抗60Co照射引起小鼠外周血白细胞的减少；增加ANAE阳性淋巴细胞数。对机体特异性免疫功能，可使玫瑰花结形成率及PHA诱发的淋巴细胞转化率升高；使小鼠脾脏抗体分泌细胞数（PFC）明显增多。茯苓多糖增强机体免疫功能的作用机理可能与其诱导产生IL－2有关。茯苓素对免疫功能具有调节作用：茯苓素能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬作用，从而提高机体的非特异性免疫功能。但对PHA、LPS和ConA诱导的淋巴细胞转化及对小鼠血清抗体及脾细胞抗体产生能力均有显著抑制作用。茯苓素对IL-2的产生呈剂量依赖性的抑制作用，这种作用可能是其免疫抑制作用的机理之一。
3. 答：茵陈的保肝作用机理可能为：诱导肝药酶、增强肝脏的解毒功能、保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的再生。
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:56
第十一章    温里药
§大纲要求：
1.了解温里药的含义、分类；掌握温里药的主要药理作用。
2.掌握附子的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应；
3.熟悉肉桂、干姜的主要药理作用。
§重点及难点提示：
1.温里药的主要药理作用
2.附子来源、成份、功效主治、药动学、药理作用、现代应用、不良反应等。
§内容精讲：
第一节   概述
凡以温里祛寒为主要作用，治疗里寒证的药物，称为温里药，又称祛寒药。
温里药具有辛散温通、散寒止痛、补火助阳等功效，主要用于寒邪内盛，心肾阳衰所呈现的各种里寒证候。
里寒证常见两方面病证，一是寒邪入里，脾胃阳气受抑所出现的脾胃受寒或脾胃虚寒证，症见脘腹冷痛、呕吐泄泻等，与现代医学中的消化道疾病相似。二是心肾阳虚，症见腰膝冷痛，畏寒肢冷，夜尿频多等，而心肾阳衰，症见四肢厥冷，脉微欲绝的“亡阳证”，则与现代医学中的心功能不全、休克相似。寒邪有时也可侵犯肌肉、骨节、经络，其表现与现代医学的头痛、风湿性关节炎、神经痛、腰腿痛等相似。总之，里寒证主要与心血管系统,消化系统的病变有关。其病理过程包括了由于心功能不全，甚至是休克等所导致的机体有效的循环血量不足和胃肠道的急慢性炎症、溃疡等。此外，里寒证还与某些神经、肌肉、关节等炎症有关。温里药的主要药理作用如下。
1.对心血管系统的影响
    （1）强心  温里药对心脏的作用主要表现为正性肌力、正性频率和正性传导作用。例如，附子、干姜、肉桂、吴茉莫及其制剂均有强心作用，可使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加。
从附子中提取的消旋去甲乌药碱是附子强心的主要成分，是β受体部分激动剂。
肉桂的强心作用与其促进交感神经末梢释放儿茶酚胺有关，而干姜的醇提液有直接兴奋心肌作用。
    (2）对心率的影响  附子对缓慢型心律失常，能改善房室传导，恢复正常窦性心律；对窦房结功能低下，也有一定的改善作用。干姜也有加快心率作用，但吴茱萸提取物能减慢心率。
（3）抗心肌缺血  附子、肉桂、吴茱萸等能扩张冠脉，增加冠脉流量，对垂体后叶素及急性心肌缺血有改善作用。
另外，附子和干姜等还能提高机体耐缺氧能力，延长动物在缺氧条件下的存活时间。
    (4)改善循环  附子、肉桂、干姜等温里药可扩张心脑血管，增加心脑血流量。部分温里药如胡椒、干姜、肉桂等所含的挥发油或辛辣成分可使体表血管、内脏血管扩张，改善循环，使全身产生温热感。温里药能“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥逆（冷）主要与其改善循环作用有关。
(5)抗休克  附子、肉桂、干姜等及其复方对失血性、内毒素性、心原性及肠系膜上动脉夹闭性等休克均能提高动脉压，延长实验动物存活时间和提高存活百分率。此外，对单纯缺氧性、血管栓塞性休克等亦有明显的防治作用。
温里药抗休克的作用机理主要与其强心。扩张血管、改善微循环有关。
    2.对消化系统的影响
    温里药常用于治疗脾胃受寒或是脾胃虚寒，症见水谷不化、脘腹胀痛、泄泻等症，主要与下列药理作用相关。
    （1）对胃肠运动的影响    温里药大多具有增强胃肠功能，健胃驱风的作用。干姜、肉桂、吴茱萸、丁香、胡椒等性味辛热，含有挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用，能使肠管兴奋，增强胃肠张力，促进蠕动，排出胃肠积气。另一方面，附子、丁香、小茴香等能抑制小鼠的胃排空，吴茱萸、干姜、肉桂能缓解胃肠痉挛性收缩。
    （2）促消化  干姜的芳香和辛辣成分能直接刺激口腔和胃黏膜引起局部血液循环改善，胃液分泌增加，胃蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性增加，有助于提高食欲和促进消化吸收。丁香、高良姜、草豆蔻可增加胃酸排出量，提高胃蛋白酶活力。
    （3）利胆、止吐、抗溃疡    干姜、肉桂、高良姜等还能促进胆汁分泌。干姜浸膏可抑制由硫酸铜所致的大的呕吐，吴茱萸、丁香亦有止吐作用。干姜、吴茱萸等还有抗胃溃疡的作用。
    3.对肾上腺皮质系统功能的影响    附子、肉桂、干姜对垂体-肾上腺皮质系统有兴奋作用，可使肾上腺中维生素乙胆固醇含量降低，促进肾上腺皮质激素的合成。附子可兴奋下丘脑，使促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）的释放增加。肉桂能使幼鼠的胸腺萎缩。附子、肉桂均可使阴虚动物模型的阴虚证进一步恶化，而使阳虚动物模型的阳虚证得到改善。
４.对神经系统的影响  附子、肉桂、吴茱萸等有镇静作用。附子、乌头、花椒有局部麻醉作用。温里药能通过影响植物神经系统及内分泌功能，改善物质代谢，产生热量。加附子、肉桂、干姜能兴奋交感神经，使产热增加。
5.抗炎、镇痛  利用热板法、扭体法及电刺激测定法均证明，附子、乌头、肉桂、干姜、吴茱萸等有不同程度的镇痛作用。附子、乌头、干姜、丁香、高良姜等均具有抗炎作用。
综上所述，温里药的强心、升高血压、扩张血管、增加血流量和增强交感一肾上腺系统的功能等作用是其补火助阳、温里祛寒的药理学基础。而抗溃疡、增强胃肠功能、调节胃肠运动、抗腹泻和抗炎、镇痛等又是其温中止痛的药理学基础；抗心肌缺血、抗血栓形成、抗凝血等又是其温通血脉的药理学依据。同时还有解热、镇静、抗菌、抗氧化等作用，与其功效也有一定联系。
第二节   常用药物
                                 附    子
     【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用 附子具有回阳救逆，补火助阳，逐风寒湿邪之功效。
主治亡阳虚脱，肢冷脉微，阳痿，宫冷，心腹冷痛，虚寒吐泻，阴寒水肿，寒湿痹痛等。
   （l）强心   附子能增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，增加心肌耗氧量。附子用药过量可引起心律不齐。去甲乌药碱（DMC）是附子强心的主要成分，氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱也有强心作用。目前研究认为，去甲乌药碱是β受体部分激动剂，其强心作用与兴奋β受体有关。
   （2）对血管和血压的影响　附子有扩张血管，增加血流，改善血液循环作用。附子注射液或去甲乌药碱静脉注射有明显扩张血管作用，此作用可被心得安所阻滞。研究证明，去甲乌药碱是降压有效成分，具有兴奋β受体及阻断al受体的双重作用，氯化甲基多巴胺为ａ受体激动剂，去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用，二者是升压作用有效成分。
   （3）抗休克  心肾阳衰证所见的四肢厥冷，脉微欲绝，与现代医学的休克相似。所以附子回阳救这之功效主要是以强心抗休克作用为基础。抗休克的有效成分除与其强心的有效成分去甲乌药碱相关外，去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，收缩血管，升高血压；氯化甲基多巴胺为a受体激动剂，亦有强心升压作用。
由此可见，附子的抗休克作用，与其强心，收缩血管，升高血压，以及扩张血管，改善循环等作用有关。
（4）抗心律失常　附子有显著的抗缓慢型心律失常作用。去甲乌药碱对缓慢型心律失常有明显防治作用，能改善房室传导，加快心率，恢复窦性心律。对窦房结功能低下症有一定的治疗作用，使窦房结与房室结功能趋于正常，S-T段及T波恢复正常。
附子剂量过大，可导致心律失常，应引起注意。
    (5)心肌保护作用  去甲乌药碱具有扩张冠状动脉和增加心肌营养性血流量的作用，附子抗心肌缺血作用可能与增加心肌血氧供应有关。附子水煎剂能对抗此种应激性损伤，对心肌有保护作用。
(6)抗寒冷、提高耐缺氧能力  此作用与附子强心、扩张血管、增加血流量等作用有关。提示其对心、脑有保护作用。
（7）抗炎、镇痛  附子煎剂对急性炎症模型有明显抑制作用。乌头碱类生物碱也有抗炎作用。附子的抗炎作用可能是通过多途径实现的。附子可使动物肾上腺中维生素C和胆固醇含量减少，尿中17-羟类固醇增加，血中嗜酸性白细胞降低，碱性磷酸酶和肝糖原增加。
另有实验发现，动物切除双侧肾上腺后，附子仍有抗炎作用，说明附子除兴奋垂体-肾上腺皮质系统外，本身可能还具有皮质激素样作用。
生附子及乌头碱能抑制醋酸所致的小鼠扭体反应。乌头碱是附子所含双酯型二萜生物碱，既是毒性的成分，又是镇痛作用的有效成分。
    （8）对阴虚、阳虚证动物模型的影响  研究表明，阴虚证表现为交感神经-β受体-cAMP系统功能偏亢；阳虚证表现为副交感神经-M受体-cGMP系统功能偏亢。对甲状腺机能减退阳虚证模型动物，附子能减少M受体数量，降低CGMP系统反应性，使之趋于正常。而对甲亢和氢化可的松所致的阴虚证模型动物，附子可使β受体数量增加，CAMP系统的反应性进一步升高。
所以，附子可使阴虚证进一步恶化，使阳虚证得到改善。另外，虚寒证时内分泌和交感神经系统的功能均处于低下的状态，其脑中去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）的含量降低，5-HT的含量升高。
而附子可使脑中的NA、DA和5-HT的含量呈反向变化，提示附子还可通过对中枢神经递质的影响来调整机体到平衡状态，这在一定程度上从分子水平阐明了附子的助阳机理。
（9）对消化系统的影响  附子煎剂可抑制胃排空，但却能兴奋离体空肠自发性收缩活动，而具有胆碱样、组胺样的作用。
2.其他药理作用
    （1）镇静  生附子能抑制小鼠自发活动，延长环己巴比妥所致的小鼠睡眠时间。
    （２）局麻  附子能刺激局部皮肤，使皮肤黏膜的感觉神经末梢呈兴奋现象，产生瘙痒与灼热感。继之麻醉，丧失知觉。
    除上述作用外，附子还有增强免疫、抗血栓形成、抑制脂质过氧化反应、延缓衰老等作用。
综上所述，附子回阳救逆，补阳助火功效主要与其强心、抗心律失常、抗休克、扩张血管、增加血流量、增强肾上腺皮质系统的功能、抗寒冷等作用相关；逐风寒湿邪又与抗炎,镇痛、抗寒冷、提高对缺氧的耐受能力等作用相关。
附子的有效成分是生物碱。至于附子增强免疫功能，对阴虚、阳虚动物模型的影响等其他作用，既与附子温补肾阳功效有一定的关系，又是现代研究的进展。
【不良反应】
附子为毒性较大的中药，其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg即可引致中毒，乌头碱的致死量为3-4mg。常见的中毒症状主要以神经系统、循环系统和消化系统的表现为主，常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头昏眼花，口舌、四肢及全身发麻，畏寒。严重者出现瞳孔散大，视觉模糊，呼吸困难，手足抽搐，躁动，大小便失禁，体温及血压下降等。乌头碱对心脏毒性较大，心电图表现为一过性心率减慢，房性、室性期外收缩和心动过速，以及非阵发性室性心动过速和心室颤动等。
附子经过炮制，乌头碱类生物碱含量大大降低，毒性也明显降低。附子通过合理的配伍，可明显降低其毒性和不良反应，如四逆汤。
                                干  姜
    【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
（1）对消化系统的影响  干姜温中散寒功效，主要是以对消化系统的作用为基础。
干姜石油醚提取物能对抗水浸应激性、刚吸美辛加乙醇性、盐酸性和结扎幽门性胃溃疡的形成。干姜抗溃疡活性成分可能是脂溶性物质。
干姜石油醚提物能对抗蓖麻油引起的腹泻，干姜水提物则能对抗番泻叶引起的腹泻，两种提取物都有抗炎作用，因此抗炎作用可能是干姜抗腹泻的主要机理之一。
   姜酮及姜烯酮的混合物是镇吐的有效成分。
   干姜含芳香性挥发油，对消化道有轻度刺激作用，可使肠张力、节律及蠕动增强，从而促进胃肠的消化机能。干姜还能增强唾液分泌，加强对淀粉的消化力。
    (2)对心血管系统的影响  干姜回阳通脉之功效，主要以其强心，增加血流量为药理学基础。其强心成分为姜酚和姜烯酮。姜酚及姜烯酚能使血管扩张，促进血液循环。姜烯酚能抑制去甲肾上腺素（NA）对肠系膜静脉的收缩作用。
（3）抗炎  干姜的水、醚提取物都有明显的抗炎作用。给大鼠灌服干姜水提物、干姜挥发油或干姜酚酸性部位，也能显著降低肾上腺中维生素C的含量，说明干姜的抗炎作用可能是通过促进肾上腺皮质的功能产生的。
(4)镇痛  干姜醚提物、水提物都有镇痛作用，且呈量效关系。
(5)抗血栓  干姜水提物对ADP、胶原酶诱导的血小板聚集有明显的抑制作用，使实验性血栓形成延迟。干姜挥发油亦具有抗血栓形成的作用，并能明显延长白陶土凝血活酶时间。
    2.其他药理作用
（l）抗缺氧  干姜醚提物能延长常压密闭缺氧和氰化钾中毒模型小鼠的存活时间，延长断头小鼠的张口动作持续过程。柠檬醛可能是干姜醚提物中的抗缺氧有效成分之一。
    （2）抗病原微生物  姜酮、姜烯酮等对伤寒杆菌、霍乱弧菌、沙门氏菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有明显抑制作用。
    此外，干姜具有镇静、催眠作用，并可对抗中枢兴奋药的作用；尚有解热作用、利胆保肝和促进免疫功能等作用。
    综上所述，干姜温中散寒功效主要与促进胃肠消化机能、抗溃疡、胃肠解痉、止吐和抗炎镇痛等药理作用相关；干姜回阳通脉功效，则主要与其强心、扩张血管、增加血流量、抗血栓等药理作用相关。至于干姜的利胆保肝、抗缺氧、抗病原微生物、促进免疫等作用，与干姜的温中回阳、燥湿等功效也有一定的关系。
                             肉  桂
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用  
   （１）对心血管系统的影响
①强心：桂皮醛能增强心脏的收缩力，增加心率。肉桂的强心作用主要与其促进交感神经末梢释放儿茶酚胺（CA）有关。
②对血管和血压的影响：肉桂、桂皮醛等对动物外周血管有扩张作用，可使冠脉和脑血流量明显增加，血管阻力下降，血压降低。
③改善心肌血液供应：肉桂水提物和肉桂油能明显提高大鼠左室舒张压和冠脉压，促进心肌侧支循环开放，改善心肌血液供应。
   （２）对消化系统的影响  
①抗溃疡：肉桂水提物、醚提物和肉桂苷对大鼠应激性，以及消炎痛、乙酸、5-HT等所致的胃溃疡均有抑制作用，并能明显抑制小鼠水浸应激性、大鼠幽门结扎性溃疡。
②健胃、驱风：桂皮油对胃黏膜有直接的缓和的刺激作用，能使消化道分泌增加，消化机能增强，消化道积气排出。
   （3）对内分泌的影响  肉桂对肾上腺皮质功能有明显的促进作用。
   （4）抗血小板聚集、抗凝血  肉桂提取物、桂皮醛在体外，对血小板聚集有抑制作用。
    (5) 抗炎作用  
   （6）镇痛  
    2.其他药理作用
    （1）对中枢神经系统的影响  肉桂油、桂皮酸钠、桂皮醛等具有镇静、抗惊厥作用。桂皮醛使动物自发活动减少，延长环己巴比妥钠麻醉的时间，可对抗苯丙胺引起的动物活动过多。桂皮醛还可延缓士的宁引起的强直性惊厥及死亡时间。
     （２）延缓衰老  肉桂水煎液能提高总抗氧化能力（TAA）、红细胞超氧化物歧化酶（SOD）活性，降低脑脂褐素（LPF）和肝脏丙二醛（MDA）含量，从而起延缓衰老作用。
    （3）抗菌 肉桂醛对22种31株条件致病性真菌均具抗菌作用，其MIC分别为0.0625-lmg/ml，具有抗菌谱广、毒性低的特点。桂皮油对革兰阳性菌也有抑制作用。肉桂醇提物能明显抑制突变链球菌细胞黏附在玻璃表面，提示有预防龋齿的作用。
    除上述作用外，肉桂还有调整免疫功能、松弛支气管平滑肌、抗缺氧、抗心律失常等作用。
    综上所述，肉桂补火助阳功效主要与促进肾上腺皮质功能，兴奋交感神经，影响内分泌功能、健胃驱风、增加血流量等作用相关；肉桂散寒止痛，活血通络功效又主要与其抗炎镇痛、抗血栓、抗凝血等作用相关。肉桂功效作用的物质基础是以桂皮醛、桂皮酸为代表的挥发油。肉桂调整免疫、抗腹泻、松弛支气管平滑肌、延缓衰老、抗菌、解热、抗心律失常等作用，也与其功效有一定的关系。
                               吴 茱 萸
    【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
（1）对消化系统的影响  吴茱萸水煎液具有抗溃疡作用，吴茱萸中的喹诺酮生物碱还具有抗幽门螺杆菌活性的作用。吴茱萸水煎液，又具有抗腹泻作用。   
（２）对心血管系统的影响  吴茱萸助阳功效，以对心血管系统的影响为基础。吴茱萸具有强心作用。吴茱萸对血压具有一定的影响，其作用可能与兴奋a肾上腺素能受体有关。从吴茱萸果分离的脱氢吴茱萸次碱对麻醉大鼠静脉注射具有降血压和减慢心率作用。
吴茱萸具有增加组织器官血流量的作用。
吴茱萸具有抗心肌缺血的作用，具有一定的保护心肌缺血的作用，其保护作用机理可能与NO的释放而扩张冠脉有关。
（3）镇痛、抗炎 吴茱萸水煎剂、吴茱萸的不同炮制品、乙醇提取物、吴茱萸碱、吴茱萸次碱及吴茱萸内酯等均有镇痛作用，吴茱萸次碱、异吴茱萸胺及吴茱萸内酯是其镇痛活性成分。吴茱萸水煎剂又能抑制毛细血管通透性增高，抑制角叉菜胶引起的足跖肿胀。
    （4）升离体温  吴茱萸乙醇提取物、吴茱萸碱、吴茱萸次碱有升离体温的作用。
    2.其他药理作用
    （l）抑菌  吴茱萸煎剂在体外能抑制霍乱弧菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌及一些常见的致病性真菌。
（2）镇静  
（3）兴奋子宫  去氢吴茱萸碱、吴茱萸次碱和芸香胺有兴奋子宫作用，这种作用与兴奋5-HT受体和刺激前列腺素合成有关。
    除上述作用以外，吴茱萸还有促进胆汁分泌、局麻、驱蛔、利尿、抗肿瘤、抗缺氧等作用。
综上所述，吴茱萸散寒止痛，温中止泻功效，主要与其抗炎、镇痛、抗溃疡、止腹泻等药理作用密切相关。吴茱萸又有助阳的功效，则主要与强心、升高血压、促进血液循环，抗心肌缺血、抗血栓和升离体温的药理作用相关。
§综合练习：
1.单项选择题
（1）附子具有治疗作用的强心成分是：
A.乌头碱       B.中乌头碱          C.消旋去甲乌药碱      D.次乌头碱
（2）附子中对心脏毒性较大的化学成分是：
A.乌头碱     B. 氯化甲基多巴胺     C.消旋去甲乌药碱      D. 去甲猪毛菜碱
（3）对垂体-肾上腺皮质系统无兴奋作用的温里药是：
A.附子        B.肉桂          C.丁香         D.秦艽
（4）去甲乌药碱正性肌力作用的机制是
A.抑制Na+,K+-ATP酶                   B.激动β受体     
C.抑制心肌细胞磷酸二酯酶活性         D.提高心肌细胞内Ca++
（5）去甲乌药碱是  
    A.α受体激动剂         B.β受体部分激动剂     
  C.M受体激动剂           D.多巴胺受体激动剂
（6）附子应用于哪种类型的心律失常   
A.室上性       B.室性       C.心房纤颤与心房扑动       D.缓慢型心律失常
（7）附子镇痛的有效成分是
A.乌头碱     B. 氯化甲基多巴胺     C.消旋去甲乌药碱      D. 去甲猪毛菜碱
2.多项选择题
（8）温里药抗休克的作用机理是：
A.正性肌力      B.抗热休克蛋白      C.负性频率     D.扩血管、改善微循环
（9）大多数温里药对心脏的作用主要表现为
A.正性肌力       B.正性频率        C.正性传导作用        D.排血量增加
（10）在一定剂量范围内，附子中具有正性肌力作用的化学成分有：
A.乌头碱     B. 氯化甲基多巴胺     C.消旋去甲乌药碱      D. 去甲猪毛菜碱
（11）具有局部麻醉作用的温里药有  
A.附子        B.干姜          C.乌头         D.花椒        E. 肉桂
（12）去甲乌药碱对下列哪些心脏具有明显的强心作用  
A.离体心脏   B.在体心脏    C.正常心脏     D.衰竭心脏   E.不同种属动物的心脏
（13）附子抗炎、镇痛的化学成分是：
A.消旋去甲乌药碱       B.中乌头碱        C.乌头碱      D.次乌头碱
（14）干姜镇吐的有效成分是：
A.姜酮        B. 姜酚        C.姜烯酮       D. 姜烯酚     E. 干姜水溶物
3.判断题
（15）附子具有治疗作用的强心成分有乌头碱。
（  ）理由：
（16）附子用药过量可引起心律不齐。
（  ）理由：
（17）附子是通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统发挥抗炎作用的
（  ）理由：
（18）乌头碱是附子所含双酯型二萜生物碱，是毒性作用成分，无任何治疗作用。
（  ）理由：
4.填空题
（19）_______、_______、_______、_______和抗炎、镇痛是温里药温中止痛的药理学基础。
（20）_______、_______、_______是温里药温通血脉的药理学依据。
（21）附子、肉桂、干姜对垂体-肾上腺皮质系统有_______作用，能_______皮质激素合成。
（22）温里药的_______、_______、_______和增强_______的功能等作用是其补火助阳、温里祛寒的药理学基础。
（23）从附子中提取的_______是附子强心的主要成分，_______、_______也有强心作用。
（24）目前研究认为，_______是附子强心的主要成分，是_______。
（25）乌头碱是附子所含双酯型二萜生物碱，既是_______成分，又是_______作用的有效成分。
（26）_______可能是干姜抗腹泻的主要机理之一。
（27）吴茱萸散寒止痛，温中止泻功效，主要与其_______、_______、______、_______等药理作用密切相关。
5.简述题
（28）简述温里药抗休克的作用机理
（29）简述附子对血管和血压的影响
（30）简述附子抗休克作用
（31）温里药对消化系统的药理作用
   
（32）简述温里药“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥逆（冷）的药理学基础
（33）简述附子的不良反应
（34）干姜对消化系统的影响
（35）吴茱萸对消化系统的影响  
6.论述题
（36）试述“亡阳证”的现代认识和温里药回阳救逆的药理学基础
（37）试述里寒证的现代认识和温里药的药理学作用
（38）温里药回阳救逆的药理学基础
（39）从分子水平阐明附子“助阳”的作用机理
§参考答案
1.单项选择题
（1）C   （2）A  （3）C  （4）B  （5）B  （6）D  （7）A
2.多项选择题
（8）AD  （9）ABCD  （10）ABCD  （11）ACD  （12）ABCDE  （13）BCD  （14）AC
3.判断题
（15）错：附子具有治疗作用的强心成分是消旋去甲乌药碱。小剂量的乌头碱具有正性肌力作用，大剂量具有心脏毒性。
（16）对：附子中的乌头碱对心脏毒性较大，心电图表现为一过性心率减慢，房性、室性期外收缩和心动过速，以及非阵发性室性心动过速和心室颤动等。
（17）错：附子的抗炎作用除兴奋垂体-肾上腺皮质系统外，本身还有皮质激素样作用。
（18）错：乌头碱是附子的毒性成分，又是镇痛作用的有效成分。
4.填空题
（19）抗溃疡；增强胃肠功能；调节胃肠运动；抗腹泻
（20）抗心肌缺血；抗血栓形成；抗凝血
（21）兴奋；促进
（22）强心；升高血压；扩张血管、增加血流量；交感-肾上腺系统
（23）去甲乌药碱；氯化甲基多巴胺；去甲猪毛菜碱
（24）去甲乌药碱；β受体部分激动剂
（25）毒性；镇痛
（26）抗炎作用
（27）抗炎；镇痛；抗溃疡；止腹泻
5.简述题
（28）抗休克  附子、肉桂、干姜等及其复方对失血性、内毒素性、心原性及肠系膜上动脉夹闭性等休克均能提高动脉压，延长实验动物存活时间和提高存活百分率。此外，对 单纯缺氧性、血管栓塞性休克等亦有明显的防治作用。
温里药抗休克的作用机理主要与其强心、扩张血管、改善微循环有关。
（29）附子有扩张血管，增加血流，改善血液循环作用。附子注射液或去甲乌药碱静脉注射有明显扩张血管作用，均可使麻醉大心排出量、冠状动脉血流量。脑血流量及股动脉血流量明显增加，血管阻力降低，此作用可被心得安所阻滞。
附子对血压的影响既有升压又有降压作用，与其所含成分有关。研究证明，去甲乌药碱是降压有效成分，具有兴奋β受体及阻断al受体的双重作用，氯化甲基多巴胺为ａ受体激动剂，去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用，二者是升压作用有效成分。
（30）附子及其复方制剂如参附汤、四逆汤对失血性休克、内毒素性体克、心原性休克及肠系膜上动脉夹闭性休克等均能提高平均动脉压，延长其存活时间及存活百分率。对内毒素休克大能明显改善每搏输出量、心输出量和心脏指数。对缺氧性、血栓闭塞性休克等亦有明显保护作用。抗休克的有效成分除与其强心的有效成分去甲乌药碱相关外，去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，收缩血管，升高血压；氯化甲基多巴胺为a受体激动剂，亦有强心升压作用。由此可见，附子的抗休克作用，与其强心，收缩血管，升高血压，以及扩张血管，改善循环等作用有关。附子回阳救逆之功效主要是以强心抗休克作用为基础。
（31）（1）对胃肠运动的影响：温里药大多具有增强胃肠功能，健胃驱风的作用。干姜、肉桂、吴茱萸、丁香、胡椒等性味辛热，含有挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用，能使肠管兴奋，增强胃肠张力，促进蠕动，排出胃肠积气。另一方面，附子、丁香、小茴香等能抑制小鼠的胃排空，吴茱萸、干姜、肉桂能缓解胃肠痉挛性收缩。（2）促消化：干姜的芳香和辛辣成分能直接刺激口腔和胃黏膜引起局部血液循环改善，胃液分泌增加，胃蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性增加，有助于提高食欲和促进消化吸收。丁香、高良姜、草豆蔻可增加胃酸排出量，提高胃蛋白酶活力。（3）利胆、止吐、抗溃疡：干姜、肉桂、高良姜等还能促进胆汁分泌。干姜浸膏可抑制由硫酸铜所致的大的呕吐，吴茱萸、丁香亦有止吐作用。干姜、吴茱萸等还有抗胃溃疡的作用。
（32）温里药能“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥逆（冷）主要与其改善循环作用有关。附子、肉桂、干姜等温里药可扩张心脑血管，增加心脑血流量。部分温里药如胡椒、干姜、肉桂等所含的挥发油或辛辣成分可使体表血管、内脏血管扩张，改善循环，使全身产生温热感。
（33）附子的毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg即可引致中毒，乌头碱的致死量为3－4mg。常见的中毒症状主要以神经系统、循环系统和消化系统的表现为主，常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头昏眼花，口舌、四肢及全身发麻，畏寒。严重者出现瞳孔散大，视觉模糊，呼吸困难，手足抽搐，躁动，大小便失禁，体温及血压下降等。乌头碱对心脏毒性较大，心电图表现为一过性心率减慢，房性、室性期外收缩和心动过速，以及非阵发性室性心动过速和心室颤动等。附子经过炮制，乌头碱类生物碱含量大大降低，毒性也明显降低。
（34）脾胃属“中”，脾胃受寒或是脾胃虚寒，则见脘腹冷痛，呕吐泄泻等症。其表现与现代医学中的消化系统的急慢性溃疡、急慢性胃炎等疾病相似。所以干姜温中散寒功效，主要是以对消化系统的作用为基础。抗胃溃疡；胃肠运动的双向作用；抗炎作用；镇吐；促进消化。
（35）吴茱萸温中散寒主要以其对消化系统的影响为药理学基础。吴茱萸水煎液具有抗溃疡作用，能显著抑制消炎痛加乙醇引起的小鼠胃溃疡形成和大鼠盐酸性溃疡形成，对水浸应激性和结扎幽门性胃溃疡也有抑制倾向。吴茱萸中的喹诺酮生物碱还具有抗幽门螺杆菌活性的作用。
吴茱萸水煎液，又具有抗腹泻作用。能抑制正常小鼠的胃肠推进、抑制大鼠胃条自发活动，抑制乙酰胆碱和BaC12 引起的胃条痉挛性收缩。
6.论述题
（36）亡阳证症见四肢厥冷，脉微欲绝等，与与现代医学中的心功能不全、休克相似。
温里药回阳救逆的药理学基础是：（1）强心  温里药对心脏的作用主要表现为正性肌力、正性频率和正性传导作用。例如，附子、干姜、肉桂、吴茉莫及其制剂均有强心作用，可使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加。从附子中提取的消旋去甲乌药碱是附子强心的主要成分，是β受体部分激动剂。肉桂的强心作用与其促进交感神经末梢释放儿茶酚胺有关，而干姜的醇提液有直接兴奋心肌作用。 (2）对心率的影响  附子对异搏定所致小鼠缓慢型心律失常，能改善房室传导，恢复正常窦性心律；对甲醛所致家兔窦房结功能低下，也有一定的改善作用。干姜也有加快心率作用，但吴茱萸提取物能减慢心率。（3）抗心肌缺血  附子、肉桂、吴茱萸等能扩张冠脉，增加冠脉流量，对垂体后叶素及结扎冠状动脉所致的大鼠或大急性心肌缺血有改善作用。附子和干姜等还能提高机体耐缺氧能力，延长动物在缺氧条件下的存活时间。(4)改善循环  附子、肉桂、干姜等温里药可扩张心脑血管，增加心脑血流量。部分温里药如胡椒、干姜、肉桂等所含的挥发油或辛辣成分可使体表血管、内脏血管扩张，改善循环，使全身产生温热感。温里药能“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥逆（冷）主要与其改善循环作用有关。(5)抗休克  附子、肉桂、干姜等及其复方对失血性、内毒素性、心原性及肠系膜上动脉夹闭性等休克均能提高动脉压，延长实验动物存活时间和提高存活百分率。此外，对单纯缺氧性、血管栓塞性休克等亦有明显的防治作用。温里药抗休克的作用机理主要与其强心。扩张血管、改善微循环有关。
（37）里寒证主要与心血管系统,消化系统的病变有关。其病理过程包括了由于心功能不全，甚至是休克等所导致的机体有效的循环血量不足和胃肠道的急慢性炎症、溃疡等。此外，里寒证还与某些神经、肌肉、关节等炎症有关。
温里药的主要药理作用如下。
1.对心血管系统的影响：强心；附子、干姜加快心率，吴茱萸提取物减慢心率；抗心肌缺血；改善循环；抗休克。
2.对消化系统的影响：增强胃肠张力，促进蠕动；促消化；利胆、止吐、抗溃疡
3.兴奋垂体-肾上腺皮质系统。
4.对神经系统的影响：镇静；镇痛；局部麻醉；促物质代谢。
5.抗炎
（38）温里药回阳救逆的药理学基础是：
（1）强心  温里药对心脏的作用主要表现为正性肌力、正性频率和正性传导作用。例如，附子、干姜、肉桂、吴茉莫及其制剂均有强心作用，可使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加。
从附子中提取的消旋去甲乌药碱是附子强心的主要成分，是β受体部分激动剂。
肉桂的强心作用与其促进交感神经末梢释放儿茶酚胺有关，而干姜的醇提液有直接兴奋心肌作用。
    (2）对心率的影响  附子对异搏定所致小鼠缓慢型心律失常，能改善房室传导，恢复正常窦性心律；对甲醛所致家兔窦房结功能低下，也有一定的改善作用。干姜也有加快心率作用，但吴茱萸提取物能减慢心率。
（3）抗心肌缺血  附子、肉桂、吴茱萸等能扩张冠脉，增加冠脉流量，对垂体后叶素及结扎冠状动脉所致的大鼠或大急性心肌缺血有改善作用。
附子和干姜等还能提高机体耐缺氧能力，延长动物在缺氧条件下的存活时间。
    (4)改善循环  附子、肉桂、干姜等温里药可扩张心脑血管，增加心脑血流量。部分温里药如胡椒、干姜、肉桂等所含的挥发油或辛辣成分可使体表血管、内脏血管扩张，改善循环，使全身产生温热感。温里药能“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥逆（冷）主要与其改善循环作用有关。
(5)抗休克  附子、肉桂、干姜等及其复方对失血性、内毒素性、心原性及肠系膜上动脉夹闭性等休克均能提高动脉压，延长实验动物存活时间和提高存活百分率。此外，对单纯缺氧性、血管栓塞性休克等亦有明显的防治作用。
（39）阳虚证表现为副交感神经-M受体-cGMP系统功能偏亢。对甲状腺机能减退阳虚证模型动物，附子能减少M受体数量，降低CGMP系统反应性，使之趋于正常。另外，虚寒证时内分泌和交感神经系统的功能均处于低下的状态，其脑中去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）的含量降低，5-HT的含量升高。而附子可使脑中的NA、DA和5－HT的含量呈反向变化，提示附子还可通过对中枢神经递质的影响来调整机体到平衡状态，这在一定程度上阐明了附子的助阳机理。
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:58
第十六章 化痰止咳平喘药
第一节        概述
§大纲要求
1、了解化痰止咳平喘药的含义、分类；掌握化痰止咳平喘药的主要药理作用。
2、掌握桔梗的的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应；熟悉杏仁、半夏的主要药理作用。
§重点及难点提示
化痰止咳平喘药的主要药理作用；桔梗的的主要有效成分、功效、药理、临床应用
§内容精讲
第一节  概 述
凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物，称化痰、止咳、平喘药。本类药具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效。主要用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。  
  祛痰药多能止咳，而止咳、平喘药又多兼有化痰作用。所以，它们的功效与相应的选择性药理作用难以明确区分。现代药理研究表明，化痰、止咳、平喘功效与下列药理作用有关。
    1.祛痰作用　皂苷能刺激胃或咽喉黏膜，反射性地引起轻度恶心，增加支气管腺体的分泌，从而稀释痰液而发挥祛痰作用。杜鹃素祛痰作用与皂苷不同，一方面可促进气管黏液-纤毛运动，增强呼吸道清除异物的功能，另一方面可溶解黏痰，使呼吸道分泌物中酸性黏多糖纤维断裂，同时降低唾液酸的含量，使痰液黏稠度下降，易于咯出。
2.止咳作用　半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。
3.平喘作用　
第二节   常用药物
桔　　梗
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用　桔梗具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效。
（l）祛痰与镇咳　桔梗的祛痰作用主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜，反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被排出。
    （2）抗炎　桔梗粗皂苷灌胃对角叉菜胶及醋酸所致的大鼠足肿胀，有较强的抗炎作用。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放有调节作用，这可能是其抗炎作用的机理之一。
    2.其他药理作用
    （l）降血糖和降血脂　桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄。
    （2）镇静、镇痛、解热　桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自发活动，延长环已巴比妥钠的睡眠时间，呈明显的镇静作用；对小鼠醋酸性扭体反应及尾压法呈镇痛作用；对正常小鼠及伤寒、副伤寒疫苗所致的发热小鼠，均有显著的解热作用。
    （3）扩张血管、减慢心率　
    （4）抗溃疡　桔梗皂苷能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。
     综上所述，桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇静、镇痛。解热、扩张血管、减慢心率、抗溃疡等作用，则是桔梗药理作用的现代研究进展。
                                  半 夏
【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用  半夏具有燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结之功效。主治痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕，痰厥头痛，呕吐反胃，胸腔痞闷，梅核气；生用外治痈肿痰核。
    （1）镇咳　生半夏、姜半夏、明矾（清）半夏的镇咳部位认为在咳嗽中枢，镇咳成分为生物碱。
（2）镇吐和催吐  半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定的镇吐作用。以上三种催吐剂的作用机制不同，而半夏都可显示镇吐作用，其镇吐机理可能为抑制呕吐中枢。其镇吐成分为生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黄碱。
（3）对消化系统的影响  半夏能显著抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用。
（4）抗肿瘤  半夏多糖组分具有使多形核白细胞（PMN）活化作用和抗肿瘤作用。
2.其他药理作用
（1）抗生育和抗旱孕  
    （2）抗心律失常
（3）对实验性硅沉着病的影响     
（4）降血脂
综上所述，半夏的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用有关。半夏功效作用的物质基础是其所含的生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。
                                    川贝母
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用  川贝母具有清热润肺，化痰止咳，散结消肿之功效。
主治肺热燥咳，干咳少痰，阴虚劳嗽，咯痰带血，肺痈，痛病，痈肿，乳痈。
    （1）镇咳祛痰  川贝母祛痰作用非常显著，而镇咳作用则不够恒定。
（2）平喘  
（3）抑菌  体外抗菌试验表明，川贝水浸液能抑制星形奴卡菌生长；川贝醇提取物2g（生药）/ml在1:100-1:10000ml浓度时对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有明显抑菌作用。
2.其他药理作用
（l）对胃肠道作用  
（2）对心血管作用  平贝母水溶成分对PAF诱导血小板聚集有抑制作用，从中分离得到的腺苷为其主要有效成分。
     综上所述，川贝母清热润肺，化痰止咳，散结消肿之功效的实质是镇咳祛痰、平喘、抑菌等作用。川贝母功效作用的物质基础主要为川贝母中的生物碱。川贝母及川贝母生物碱对胃肠道、心血管等的作用，则是川贝母药理作用的现代研究进展。
                                  浙贝母
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用  浙贝母具有清热化痰，降气止咳，散结消肿之功效。主治风热或痰热咳嗽，肺痈吐脓，瘿瘤瘰疬，疮痈肿毒。
（1）祛痰、镇咳  浙贝醇提物可使大鼠呼吸道分泌液增加，有祛痰作用。
    （2）平喘  浙贝醇提物对组胺引起的豚鼠离体气管片收缩有明显松弛作用。
    （3）抗炎  浙贝母有抗二甲苯性小鼠耳肿胀和抑制角叉菜胶引起的小鼠足跖肿胀作用，能降低醋酸性小鼠腹腔毛细血管通透性。
    2.其他药理作用
    （1）镇静、镇痛  浙贝母醇提物亦能抑制醋酸所致的小鼠扭体反应和热痛刺激引起的甩尾反应。
    （2）对平滑肌的作用  浙贝醇对乙酰胆碱引起的豚鼠回肠收缩有明显松弛作用。
    （3）抗溃疡、止泻  浙贝母醇提物可抑制水浸应激性和盐酸性小鼠胃溃疡形成，能强而持久的抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠腹泻。
    （4）对心血管的作用  浙贝母中所含脂肪酸有抑制血管紧张素转化酶的作用。
    综上所述，与浙贝母清热化痰，降气止咳，散结消肿之功效相关的药理作用是镇咳、祛痰、平喘、抗炎。浙贝母功效作用的物质基础主要为浙贝母中的生物碱。浙贝母及浙贝母生物碱对中枢神经、平滑肌、心血管等的作用，则是浙贝母药理作用的现代研究进展。
                                苦杏仁
【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用  苦杏仁具有降气止咳平喘，润肠通便之功效。主治咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。
    （l）祛痰、镇咳、平喘  苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、平喘效应有关。
（2）抗炎  从杏仁中提得的蛋白质成分KR-A和KR-B有明显的抗炎作用，KR-A和KR-B给大鼠灌胃，抗角叉菜胶性足跖肿胀的ED50分别为13.9mg/kg和6.4mg/kg。
（3）对免疫功能的作用  
    （4）润肠通便  苦杏仁含丰富的脂肪油，能起润肠通便的作用。
    2.其他药理作用
（1）对消化系统的作用  苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛。苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。   
（2）镇痛  杏仁的胃蛋白酶水解产物对乙酸引起的小鼠扭体反应有抑制作用。从杏仁中提得的蛋白质成分KR-A和KR-B静脉注射能抑制小鼠扭体反应，具有镇痛效应。
（3）抗肿瘤作用  氢氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷体外实验证明均有微弱的抗癌作用，用氢氰酸加苯甲醛或苦杏仁苷加β-葡萄糖苷酶可明显提高抗癌效力。
  综上所述，与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关的药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、免疫促进，以及润肠通便等作用。其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解产物及脂肪油等。苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消化系统功能也有一定影响。
§综合练习
一、选择题
（1）桔梗祛痰的主要成分是（        ）
Ａ、皂甙  Ｂ、桔梗酸a   Ｃ、桔梗酸b  Ｄ、桔梗酸c   Ｅ、桔梗多糖
（2）小量杏仁镇咳平喘作用是由于（        ）
A、苦杏仁苷直接抑制咳嗽中枢
B、分解出的氢氰酸对呼吸中枢的轻度抑制作用
C、化痰而止咳平喘　  D、对粘膜的局麻作用　  E、抗炎作用
二、填空题
（3）桔梗皂苷祛痰的作用机理主要为胃粘膜及咽喉粘膜刺激作用，使(           )从而(              )。
（4）半夏抗早孕的机制主要是(       )。
三、问答题
（5）常用祛痰药通过哪些作用环节产生祛痰作用？
（6）桔梗对呼吸系统的作用和有效成分是什么？
§参考答案
一、选择题
（1）A (2) B
二、填空题
（3）支气管粘膜分泌增多；痰液稀释而被排除            
（4）半夏蛋白使血浆孕酮水平下降           
三、问答题
（5）答：常用祛痰药主要通过以下环节产生祛痰作用：（1）含有皂苷的药物祛痰作用与皂苷有关，皂苷能刺激胃或咽喉粘膜，反射性地引起轻度恶心，增加支气管腺体的分泌，从而稀释痰液而发挥祛痰作用。（2）杜鹃素祛痰作用与皂苷不同，一方面可促进气管粘液——纤毛运动，增强呼吸道清除异物的功能，另一方面可溶解黏痰，使呼吸道分泌物中酸性黏多糖纤维断裂，同时降低唾液酸的含量，使痰液黏稠度下降，易于喀出。
（6）答：桔梗对呼吸系统的作用是祛痰和镇咳作用，其有效成分是桔梗皂苷
作者: kame1988801    时间: 09-2-3 10:59
第二十章  补虚药
§大纲要求
了解补虚药的含义、分类；掌握补虚药的主要药理作用。掌握人参、黄芪、甘草、淫羊藿、当归的的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应；熟悉党参、冬虫夏草的主要药理作用。
§重点及难点提示
补虚药的主要药理作用；人参、黄芪、甘草、淫羊藿、当归的的主要有效成分、功效、药理、临床应用
§内容精讲
第一节  概  述
凡能补充物质，增强机能，提高机体抗病能力，消除虚弱证候的药物，称为补虚药，亦称补益药或补养药。
    补虚药的主要药理作用如下。
    1.对机体免疫功能的影响　　虚证病人常见机体免疫功能低下。补虚药可增强机体免疫功能，对于防治机体免疫功能低下及肿瘤、感染性疾病等具有重要意义。
    2.对中枢神经系统的影响　补虚药能提高脑力工作效率和提高学习记忆能力。人参、刺五加等具有提高脑力工作效率的作用。如人参可调节大脑皮层的兴奋与抑制过程，改善神经活动过程的灵活性。
3.对物质代谢的影响　　补虚药含有大量营养物质（蛋白质、脂肪、糖类、无机盐等）可补充营养，纠正缺失。
4.对内分泌系统的影响　大多数虚证患者的内分泌腺体在组织形态上可发生变性或萎缩，垂体前叶、肾上腺皮质、甲状腺、睾丸或卵巢均呈现不同程度的退行性变化。
5.延缓衰老　许多补虚药都有延缓衰老的作用，这是中医药能使人类健康长寿而具有特色的重要作用之一。
    6.增强某些器官和系统的功能
    7.抗肿瘤　人参、刺五加、黄芪、甘草、大枣、白术、党参、当归、枸杞子、补骨脂、冬虫夏草、鹿茸、天冬、女贞子、龟甲、紫河车等对实验性动物肿瘤有不同程度的抑制作用。
综上所述，补虚药的药理作用非常广泛，与补充人体物质不足、增强机能、提高抗病能力功效相关的药理作用主要有：提高机体免疫功能、神经内分泌功能及中枢神经系统功能，促进物质代谢，延缓衰老，增强某些重要器官和系统的功能，抗肿瘤等。
第二节   常用药物
　　                      人   参
【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用　人参具有大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神等功效。用于体虚欲脱，肢冷脉微，脾虚食少，肺虚喘咳，津伤口渴，内热消渴，久病虚赢，惊悸失眠，阳痿宫冷。
（l）对中枢神经功能的影响  人参对中枢神经功能的影响主要表现为对中枢神经兴奋与抑制的调节作用、益智作用和抗惊厥作用。人参对中枢神经既有兴奋作用，又有抑制作用，尤以兴奋作用更为明显。
人参增强学习记忆能力的主要有效成分为人参皂苷Rb1和Rg1；，
(2)增强机体免疫功能  人参皂苷能增强多种动物的网状内皮系统对胶体碳粒、金黄色葡萄球菌、鸡红细胞的吞噬廓清能力，促进豚鼠血清的补体生成。
（3）增强造血功能　人参对骨髓造血功能有刺激作用，对骨髓细胞的DNA、RNA及蛋白质合成有促进作用，可使正常动物或贫血动物的红细胞数、白细胞数和血红蛋白含量增加。
（4）对内分泌系统的影响
    增强肾上腺皮质功能　
    增强性腺功能　
（5）对物质代谢的影响
促进核酸和蛋白质合成　人参中的蛋白质合成促进因子及人参皂苷均能促进生发活动旺盛的组织（如睾丸、骨髓等）的DNA、RNA及蛋白质的生物合成。
降血脂作用  人参具有较强的降血脂和抗动脉粥样硬化作用。人参降血脂作用的有效成分主要是人参多糖及人参皂苷Rb2。
    降血糖作用  人参对注射肾上腺素和高渗葡萄糖引起的高血糖有降糖作用。人参皂苷和人参多糖对四氧嘧啶、链脲佐菌素引起的大鼠和小鼠高血糖均有降低作用。   （6）抗应激　人参能维持机体内环境的稳定性，增强机体对物理、化学和生物学等多种有害刺激的非特异性抵抗能力，即具有\"适应原样作用\"。
（7）对心血管系统的影响
强心　人参治疗剂量可加强多种动物心脏的收缩力、减慢心率、增加心排出量和冠脉流量，表现出明显的增强心脏功能的作用。人参的强心作用机理与促进儿茶酚胺的释放及抑制心肌细胞膜Na＋，K＋-ATP酶活性有关，使细胞内Na＋增加，促进Na＋-Ca2＋交换，使Ca2＋内流增加，作用与强心苷相似。人参强心活性成分是人参皂苷，人参三醇型皂苷的强心作用明显强于人参二醇型皂苷。
扩张血管、调节血压　人参对整体动物的冠状动脉、脑血管、椎动脉、肺动脉均有扩张作用，可增加和改善这些器官的血液循环。人参扩张血管的主要有效成分是人参皂苷Re、Rg1、Rb1、Rc。人参对血压有双向调节作用，并与剂量和机体机能状态有关。小剂量可使麻醉动物的血压升高，大剂量使血压下降。人参既可使高血压病人血压降低，又可使低血压或休克病人血压回升。
抗休克　人参对多种原因所致的休克有防治作用。
抗心肌缺血　人参注射液对垂体后叶素引起的心肌缺血有改善作用。
（8）延缓衰老　　人参为强壮、延缓衰老的药物，对体质羸弱、虚损早衰之证效果颇佳。
  （9）抗肿瘤  人参对多种实验性动物肿瘤有抑制作用。大鼠和小鼠长期饲喂人参，对黄曲霉素诱发的大鼠肺腺瘤、乌拉坦诱发的小鼠肺腺瘤、烟草凝集物诱发的小鼠肺腺瘤，均具有降低肿瘤发病率并抑制肿瘤生长的作用。人参抗肿瘤作用的主要有效成分为人参皂苷。
    2.其他药理作用
人参具有保肝、抗溃疡和抗炎作用。
                           党  参
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用  党参具有补中益气，健脾益肺的功效。用于脾肺虚弱，气短心悸，食少便溏，虚喘咳嗽，内热消渴等。
（1）对消化系统的影响
    调整胃肠运动功能  党参为补中益气之要药，能纠正病理状态的胃肠运动功能紊乱。
抗溃疡作用 党参水煎醇沉液对应激型、幽门结扎型、消炎痛或阿司匹林所致实验性胃溃疡均有预防和治疗作用。
党参抗溃疡作用机制：
①        抑制胃酸分泌，降低胃液酸度；
②        促进胃黏液的分泌，增强胃黏液-碳酸氢盐屏障；
③增加对胃黏膜有保护作用的内源性前列腺素（PGEZ）含量。
    （2）增强机体免疫功能 党参提取物可增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力。党参多糖是主要有效成分。
（3）增强造血功能 家兔皮下注射党参水浸膏与醇浸膏或饲喂党参粉，可使红细胞数升高，白细胞数下降，口服较皮下注射效力显著。
（4）抗应激作用 党参可提高机体对有害刺激的抵抗能力。党参多糖可诞长小鼠游泳时间、增强耐高温能力、增强去肾上腺小鼠耐缺氧能力。党参的抗应激作用机制主要与兴奋垂体-肾上腺皮质轴的功能有关。
    (5)对心血管系统的影响
强心、抗休克 党参有增强心肌收缩力、增加心输出量、抗休克的作用。用党参的提取物给麻醉猫静脉注射能明显增加心输出量而不影响心率。
调节血压 党参对血压有双向调节作用。
    抗心肌缺血  党参注射液静脉注射可对抗垂体后叶索引起的大鼠急性心肌缺血。党。
    (6)改善血液流变学 党参液可抑制ADP诱导的家兔血小板聚集。。
    2.其他药理作用       
   （1）益智作用      (2)镇静、催眠、抗惊厥作用
    综上所述，与党参补中益气、健脾功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、抗溃疡。增强机体免疫功能、增强造血功能、抗应激、强心、抗休克、调节血压、抗心肌缺血和抑制血小板聚集等作用。党参还具有益智、镇静、催眠、抗惊厥等作用。
                                黄  芪
    【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用 黄芪具有补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌的功效。
   （l）增强机体免疫功能 黄芪对免疫功能有显著的促进作用。
  （2）增强造血功能　黄芪多糖能升高正常大鼠红细胞的比容，增加红细胞数。   （3）对物质代谢的影响　小鼠灌胃黄芪水煎液能明显促进3H-亮氨酸掺入小鼠血清和肝脏蛋白质的速率，而对蛋白质含量无影响，即可以显著促进血清和肝脏蛋白质的更新。
   （4）增强性腺功能　黄芪可延长小鼠的动情期，对小鼠的发育亦有良好的影响。
   （5）抗应激　黄芪有增强肾上腺皮质功能和抗疲劳的作用。
   （6）延缓衰老　黄芪能延长家蚕和果蝇的平均寿命，减缓人胎肺二倍体细胞体外培养的自然衰老过程，使细胞寿命延长达98代，对照组仅为61-66代，使寿命延长l/3。
    （7）对心血管系统的影响
      调节血压　黄芪对多种动物均有降压作用。
     抗病毒性心肌炎　
    （8）对消化系统的影响
保肝、抗溃疡作用
2.其他药理作用
    黄芪还有抗肿瘤、抗骨质疏松等作用。
    综上所述，与黄芪补气固表功效相关的药理作用为增强机体免疫功能、增强造血功能。改善物质代谢、增强性腺功能、抗应激、延缓衰老等作用。黄芪还具有强心、调节血压、抗病毒性心肌炎、保肝、抗溃疡等作用。黄芪多糖和黄芪皂苷是其主要有效成分。
                            白  术
  【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用　白术具有健脾益气，燥湿利水，止汗，安胎的功效。
    （l）对消化系统的影响
调整胃肠运动功能　白术水煎液对家兔离体肠管活动的影响与肠管所处机能状态有关。
抗溃疡　白术的丙酮提取物灌胃给药，对盐酸-乙醇所致大鼠胃黏膜损伤有明显的抑制作用。
    保肝　小鼠灌胃白术水煎液可防治四氯化碳所致的肝损伤，减轻肝糖原减少以及肝细胞变性坏死，促进肝细胞增长，使升高的ALT下降。
  （2）增强机体免疫功能　白术能显著增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。   （3）抗应激　白术具有抗疲劳和增强肾上腺皮质功能的作用。
  （4）增强造血功能　白术有促进小鼠红细胞造血作用。小鼠皮下注射白术水煎液3日，有显著促进红系造血祖细胞生成作用。
  （5）利尿　大鼠、家兔、大灌胃或静脉注射白术水煎液或流浸膏，具有明显而持久的利尿作用，能促进电解质尤其是钠的排出。
  （6）抑制子宫收缩　白术安胎的功效与其抑制子宫收缩作用有关。
  （7）抗氧化、延缓衰老　白术有抗氧化作用。
   2.其他药理作用
  （1）降血糖　家兔灌服白术水煎液有加速体内葡萄糖的氧化利用而有降血糖作用。
  （2）抗凝血　大鼠灌胃白术水煎液后其凝血酶原时间显著延长。
  （3）抗肿瘤　白术对瘤细胞有细胞毒作用，能降低瘤细胞的增殖率，减低瘤组织的侵袭性，提高机体抗肿瘤反应的能力。
    综上所述，与白术健脾益气功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝、增强机体免疫功能、抗应激、增强造血功能等作用；其燥湿利水功效与利尿作用有关；而安胎功效与抑制子宫收缩作用有关。白术还有抗氧化、延缓衰老、降血糖、抗凝血、抗肿瘤等作用。
甘   草
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用　甘草具有补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药的功效。
（l）肾上腺皮质激素样作用
甘草皮质激素样作用的机制：
①        促进皮质激素的合成；
② 甘草次酸在结构上与皮质激素相似，能竞争性地抑制皮质激素在肝内的代谢失活，从而间接提高皮质激素的血药浓度；
③ 两者的化学结构相似，有直接皮质激素样作用。
   （2）调节机体免疫功能　甘草具有增强和抑制机体免疫功能的不同成分。甘草葡聚糖能增强机体免疫功能，对小鼠脾脏淋巴细胞有激活增殖作用，表现出致分裂原特性，与ConA合用有协同作用。
（3）抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应 甘草黄酮类化合物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、酵母菌、真菌、链球菌等有抑制作用。抗炎有效成分是甘草酸单铵盐、甘草次酸和 FM100.FM100与芍药苷合并应用对大鼠足肿胀有协同抑制作用。
   （4）镇咳、祛痰　甘草浸膏片口内含化后能覆盖在发炎的咽部黏膜上，缓和炎症对它的刺激，达到镇咳作用。
   （5）对消化系统的影响
   抗溃疡　甘草粉、甘草浸膏、甘草次酸、甘草素、甘草苷、异甘草苷和地FM100对动物多种实验性溃疡模型均有抑制作用，能促进溃疡愈合。
甘草抗溃疡作用的机制：
①        抑制胃液、胃酸分泌；
②        在胃内直接吸着胃酸而降低胃液酸度；
③        增加胃黏膜细胞的己精胺成分，保护胃黏膜，使之不受损害；
④        促进消化道上皮细胞再生（如甘草锌）；
⑤刺激胃黏膜上皮细胞合成和释放有黏膜保护作用的内源性前列腺素。
     解痉　FM100对离体豚鼠肠管有明显抑制作用。
保肝　甘草制剂和甘草甜素对动物多种实验性肝损伤具有明显的保护作用。
（6）解毒　甘草对误食毒物（毒蕈），药物中毒（敌敌畏、喜树碱、顺铂、咖啡因、巴比妥）均有一定的解毒作用，能缓解中毒症状，降低中毒动物的死亡率。甘草解毒作用的有效成分主要为甘草甜素。
甘草解毒作用的机制为：
①吸附毒物，甘草甜素水解后释放出的葡萄糖醛酸可与含羧基、羟基的毒物结合，减少毒物的吸收；
②        通过物理、化学沉淀毒物以减少吸收，如甘草可沉淀生物碱；
③        肾上腺皮质激素样作用，并改善垂体-肾上腺系统的调节作用，提高机体对毒物的耐受能力；
④提高小鼠肝细胞色素P-450的含量，增强肝脏的解毒功能。
    2.其他药理作用
（l）抗心律失常   （2）降血脂、抗动脉粥样硬化　   （3）抑制血小板聚集     （4）抗肿瘤
    综上所述，与甘草补脾益气功效相关的药理作用为肾上腺皮质激素样作用和调节机体免疫功能；与其清热解毒功效相关的药理作用为抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应等作用；与其缓急止痛功效相关的作用为抗溃疡、解痉和保肝作用；而祛痰止咳、调和诸药的功效与其镇咳、祛痰、解毒作用有关。甘草还具有抗心律失常、降血脂、抗动脉粥样硬化、抑制血小板聚集、抗肿瘤等作用。甘草的主要有效成分是甘草甜素、甘草素及异黄酮类等。
                          当 归
【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用　当归具有补血活血，调经止痛，润肠通便之功效。主治血虚诸证，眩晕心悸、月经不调、经周、痛经、崩漏、虚寒腹痛、肠燥便秘、风寒湿痹。跌打损伤、痈疽疮疡。
（1）促进造血功能　当归能升高外周血红细胞、白细胞、血红蛋白等含量，对化学药物、放射线照射引起的骨髓造血功能抑制，作用更为明显。当归多糖是当归促进造血功能的主要有效成分之一。
（2）抗血栓形成　当归水煎剂口服能延长大鼠血浆凝血酶时间及凝血活酶时间。
阿魏酸抑制血小板聚集作用机理，可能与其抑制血小板释放反应，升高血小板内cAMP/cGMP比值，以及抑制血小板膜磷酯酥肌醇磷酸化过程等环节有关。
当归抗血栓作用可能与增加纤维蛋白溶解酶活性、抗凝血、抑制血小板聚集等作用有关。
    （3）降血脂  阿魏酸能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶甲羟戊酸-5-焦磷酸脱羟酶，使肝脏内胆固醇合成减少，进而使血浆胆固醇含量下降，此为阿魏酸降胆固醇作用机理之一。
    （4）对心血管作用
    抗心肌缺血、抗心律失常　当归水提物和阿魏酸能缓解垂体后叶索引起的心肌缺血，增加小鼠心肌对86Rb的摄取能力。。
扩张血管、降压　当归对冠状血管、脑血管、肺血管及外周血管均有扩张作用。
当归扩张外周血管作用，不受β受体阻断剂心得安和a受体激动剂甲氧胺的影响，提示当归的扩血管作用与a肾上腺素受体及β肾上腺素受体无关。
  （5）调节子宫平滑肌功能　当归对动物子宫平滑肌呈兴奋和抑制两种作用。当归挥发油及阿魏酸具有抑制子宫平滑肌收缩作用；当归水溶性及醇溶性的非挥发性成分具有兴奋子宫平滑肌作用。
  （6）增强免疫　当归及其成分（当归多糖、阿魏酸）均能增强机体免疫功能。
    2.其他药理作用
   （1）保肝 (2)抗辐射、抗损伤  
综上所述，当归补血活血、调经止痛功效的实质是促进机体造血功能，抑制血小板聚集、抗血栓、降血脂，抗心肌缺血、抗心律失常和扩张血管、降低血压，调节子宫平滑肌功能，以及增强免疫功能等作用。当归功效的物质基础主要是其挥发油、多糖、阿魏酸等。当归尚有抗辐射、抗损伤、保肝等作用。
                                熟 地 黄
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用　熟地黄具有滋阴补血，益精填髓之功效。主治肝肾阴虚，腰膝酸软，骨蒸潮热，盗汗遗精，内热消渴，血虚萎黄，心悸怔忡，月经不调，崩漏下血，眩晕，耳鸣，须发早白。
（1）增强免疫功能　熟地黄对猕猴细胞免疫功能有明显增强作用。
    （2）抗甲状腺作用　
（3）降血糖
    （4）促凝血与促造血功能　
（5）抗脂质过氧化　
（6）降压　   
2.其他药理作用
   （l）抗溃疡　   （2）抑制上皮细胞增生　
    综上所述，与熟地黄滋阴补血、益精填髓功效相关的药理作用为增强机体免疫功能、抗甲状腺作用、降血糖、促凝血和造血功能、抗氧化、降压等作用。地黄多糖是熟地黄的有效成分之一。
                         何 首 乌
【 药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用　何首乌具有补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨之功效。主治精血亏虚，头晕眼花，须发早白，腰酸脚软，遗精，崩带等证。
（1）促进造血功能　
(2)增强免疫功能
（3）降血脂与抗动脉粥样硬化
(4)保肝  
(5)延缓衰老  
（6）对内分泌的影响　
（7）润肠通便　　
2.其他药理作用
曾有报道，何首乌各种炮制品（生首乌、酒蒸首乌、黑豆汁蒸首乌、清蒸首乌）水煎液体外对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌901、副伤寒杆菌从白喉杆菌、乙型溶血性链球菌等均有不同程度的.抑制作用。
    综上所述，与何首乌补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨功效相关的药理作用是促进造血功能，提高机体免疫功能，降血脂，抗动脉粥样硬化，保肝，延缓衰老，影响内分泌功能，润肠通便等作用。何首乌功效作用的物质基础主要为磷脂、蒽醌类、葡萄糖苷类等成分。
                            白  芍
    【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用　白芍具有平肝止痛，养血调经，敛阴止汗之功效。主治头痛眩晕，胁痛，腹痛，四肢挛痛，血虚萎黄，月经不调，自汗，盗汗。
（l）保肝　
(2)镇静、镇痛、抗惊厥      
（3）解痉　   
（4）抗炎   
（5）抗血栓、抗心肌缺血   
（6）增强免疫功能　   
（7）抗应激　   
2.其他药理作用
    （1）抗菌、抗病毒　
    （2）泻下作用　
    综上所述，与白芍平肝止痛，养血调经，敛阴止汗功效相关的是保肝、镇痛、镇静、解痉、抗炎、抗血栓、抗心肌缺血、增强免疫功能、抗应激等药理作用。白芍功效作用的物质基础主要为白芍总苷。
                                    北 沙 参
与北沙参养阴清肺，益胃生津功效相关的药理作用为抑制免疫功能、解热等作用。
枸 杞 子
    与枸杞子滋补肝肾，益精明目功效相关的药理作用是增强免疫功能、延缓衰老、保肝、降血糖等作用。枸杞多糖、甜菜碱是其主要有效成分。
麦  冬
与麦冬养阴生津，润肺清心功效相关的药理作用是增强免疫功能、抗过敏。平喘、改善心功能、抗心肌缺血、抗习律失常、延缓衰老、降血糖及镇静等作用。麦冬皂苷、麦冬多糖是其主要有效成分。
鹿　茸
   与鹿茸壮肾阳、益精血、壮筋骨功效相关的药理作用为性激素样作用、促进核酸和蛋白质合成、促进骨生长、增强造血功能、增强机体免疫功能、抗应激和延缓衰老等作用。鹿茸还具有强心、抗心律失常、调节血压、抗炎、抗溃疡等作用。
淫 羊 藿
    综上所述，与淫羊喜补肾阳、强筋骨功效相关的药理作用为增强性腺功能、增强机体免疫功能、改善阳虚证、促进骨生长、增强造血功能、延缓衰老等作用。淫羊藿还具有强心、降血压、抗心律失常、抗心肌缺血、增加脑血流量、抗血栓形成、抑菌、抗病毒、抗炎、降血脂、降血糖、抗肿瘤等多种作用。淫羊藿苷和淫羊藿多糖是其主要有效成分。
冬 虫 夏 草
    与冬虫夏草补肺益肾功效相关的药理作用为性激素样作用、调节机体免疫功能、平喘、保护肾脏功能、增强造血功能、延缓衰老等作用。冬虫夏草还具有保肝、抑制器官移植排斥反应、抑制红斑狼疮、降血糖、抗肿瘤等作用。

§综合练习
一、选择题
（1）活性较强的二醇类人参皂苷是   
A.Ra1       B.Rbl         C.Rc          D.Rg3              E Rhl
（2）活性较强的三醇类人参皂苷是  
A.Re      B.Rf        C.Rg1                    D. Rhl                   E. Rc
（3）具有增强学习记忆能力的人参皂苷是   
A.Rb1       B.Re      C.Ra1       D.Rg3         E Rhl
(4)人参对心血管系统作用的不正确描述是   
A.加快心率   B.扩张血管   C.抗休克   D.抗心肌缺血    E增强心肌收缩力
(5)服用甘草流浸育，常发生血压增高、浮肿、血钾降低等，是因为   
  A.收缩血管     B.拮抗醛固酮受体   C.升高肾素水平  
  D.盐皮质激素样作用         E升高血压
(6)大多数补虚药增强非特异性免疫功能，不正确的描述是   
A. 增加胸腺重量      B.增强巨噬细胞的吞噬功能
C.提高淋巴细胞转化率        D.升高血白细胞     E增加脾脏重量
(7)大多数补虚药增强增强细胞免疫功能，正确的描述是   
A.增加动物免疫器官重量      B.增强巨噬细胞的吞噬功能
C.提高淋巴细胞转化率        D.升高血白细胞      E增加脾脏重量
(8)补虚药对物质代谢的影响，不正确的描述是   
A.促进核酸代谢和蛋白质合成                       B.升高血糖
C.补充营养             D.降血脂        E调节微量元素代谢
(9)肾阳虚证常见于  
A.性功能障碍           B.阳痿             C. 消化系统的诸多慢性疾病
D.贫血                 E.慢性支气管哮喘
(10)补虚药能增强机体免疫功能，防治（    ）有意义   
A.免疫功能低下          B.高血压             C.肿瘤
D.感染性疾病            E.类风湿性关节炎
(11)大多数补虚药增强增强细胞免疫功能，正确的描述是   
A.促进脾脏淋巴细胞增殖        B.提高淋巴细胞转化率       C.升高血白细胞         D.增强红细胞免疫功能          E.促进抗体生成
(12)补虚药对物质代谢的影响，正确的描述是   
A.促进核酸代谢和蛋白质合成                       B.升高血糖
C.补充营养，纠正缺失         D.降血脂            E.调节环核苷酸水平
(13)实验研究表明，具有延缓衰老作用的补虚药有   
A.人参      B.黄芪       C.白芍        D.何首乌       E.淫羊霍
(14)具有强心、升压、抗休克作用的的补虚方药有   
A.人参      B.党参       C.黄芪        D.生脉散       E.参附汤
(15)具有抗心律失常作用的补虚方药有  
A.刺五加      B.鹿茸        C.淫羊藿        D.生脉散        E.麦冬
（16）人参益智的作用机制可能是   
A.促进脑内RNA和蛋白质的合成         B.抑制脑内神经递质Ach合成和释放
C.促进脑细胞发育          D.增加脑供血              E.保护神经细胞
（17）人参增强学习记忆能力的主要有效成分为人参皂苷  
A.Rb1        B.Re         C.Ra1         D.Rg3                 E.Rg1
（18）人参对心血管系统作用的正确描述是   
A.强心     B.加快心率      C.扩张血管      D.抗休克       E.抗心肌缺血
（19）黄芪对非特异性免疫功能的影响是   
A.升高白细胞数            B.促进淋巴细胞转化
C.增强NK细胞活性         D.诱生干扰素             E.增强巨噬细胞功能
（20）甘草皮质激素样作用的机制是  
A.促进皮质激素合成            B.竞争激素的肾小管分泌排泄系统
C.甘草次酸结构与皮质激素相似，竞争性抑制其代谢   
D.有皮质激素样作用           E.将激素从血浆蛋白上置换出来
二、填空题
（21）补虚药通过影响_________和_________的含量对细胞代谢和功能起调节作用，提高_________浓度可增强细胞活力。
（22）补虚药含大量_________可补充营养，纠正缺失。另一方面，可促进_________代谢和_________合成。
(23)补虚药可增强机体免疫功能，对于防治_________及_________和_________等有意义。
(24)．人参为五加科植物人参Panax ginseng C．A．Mey．的干燥根。主要有效成分为_________，按苷元分为_________类、_________类和_________类。
(25)人参皂苷按苷元分为人参二醇类、人参三醇类和_________类。其中二醇型皂苷活性较强的是_________，_________为活性较强的三醇型皂苷。
(26)人参对中枢神经功能的影响，人参皂苷Rb类有_________作用；Rg类有_________作用。小剂量主要为_________，大剂量则为_________。
（27）甘草抗菌的有效成分是_________。
（28）甘草抗病毒的有效成分是_________。
（29）甘草解痉作用的有效成分主要是_________，其中以_________作用最强。
（30）当归抗血栓作用可能与增加_________、抗_________、抑制_________等作用有关。
三．简答题
（31）简述补虚药对机体免疫功能的影响
（32）简述补虚药对内分泌系统的影响
(33)简述人参益智的作用机制
(34)简述人参对内分泌系统的影响
(35)简述当归的抗血栓作用
(36)简述当归对子宫平滑肌的作用
四、论述题
(37)补虚药\"扶正驱邪\"的中药药理学基础
(38)补虚药\"扶正\"的中药药理学基础
(39)试述黄芪对免疫功能的影响
(40)试述甘草的抗溃疡作用
(41)试述甘草解毒的作用机制

§参考答案
一、选择题
1.B2.C3.A4.A5.D6.C7.C（8）.B(9)．ABE(10)． ACD(11)．ABD(12)． ACDE(13)． ABDE(14)． ABCDE(15)． ACDE ( 16)． ACDE(17)． AE(18)． ACDE(19)． ACDE(20)． ACD
二、填空题
(21)．cAMP；cGMP；cAMP
(22)．营养物质；核酸；蛋白质
(23)．免疫功能低下；肿瘤；感染性疾病
(24)．人参皂苷；人参二醇；人参三醇；齐墩果酸
(25)．齐墩果酸；Rb1；Rg1
(26)．抑制；兴奋；兴奋；抑制
(27)．黄酮类
（28）．甘草甜素
（29）．黄酮类化合物；甘草素
（30）纤维蛋白溶解酶活性；凝血；血小板聚集
三．简答题
（31）．答1.增强非特异性免疫功能：①能刺激动物免疫器官胸腺、脾脏，使其重量增加；②增强巨噬细胞的吞噬功能，以补气药的作用为明显；③升高外周血白细胞数。
2.增强细胞免疫功能：①促进脾脏淋巴细胞增殖；②提高淋巴细胞转化率；③增强红细胞免疫功能。
3.增强体液免疫功能：①促进抗体生成；②增加脾脏抗体形成细胞数量。
另外，某些补虚药还具有免疫增强和抑制的双向作用。
（32）．答：大多数虚证患者的内分泌腺体在组织形态上可发生变性或萎缩，垂体前叶、肾上腺皮质、甲状腺、睾丸或卵巢均呈现不同程度的退行性变化。
补虚药具有改善内分泌功能的作用：1.增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能；2.增强下丘脑-垂体-性腺轴功能3.调节下丘脑-垂体-甲状腺轴功能。
（33）．答：人参益智作用机制可能是：①促进脑内RNA和蛋白质的合成；②促进脑内神经递质Ach的合成和释放，提高脑内DA和NA的含量；③促进脑神经细胞发育；④保护神经细胞，降低体外培养神经细胞的死亡率，延长其存活时间；⑤增加脑的供血、供氧及改善能量代谢。
（34）．答：1.增强肾上腺皮质功能：适量的人参对下丘脑一垂体一肾上腺皮质轴表现出兴奋作用，使其功能增强。
2.增强性腺功能：人参有兴奋下丘脑一垂体一性腺轴功能的作用。
3.人参可增强家兔的甲状腺功能。
4.人参总皂苷可刺激离体的大鼠胰腺释放胰岛素，从人参中的非皂苷部分中提得的胰岛素样物质，能提高小鼠血中胰岛素水平和促进小鼠胰腺释放胰岛素。
适应原样作用
人参等能维持机体内环境的稳定性，增强机体对物理、化学和生物学等多种有害刺激的非特异性抵抗能力，即为\"适应原样作用\"。
（35）．答：当归水煎剂口服能延长大鼠血浆凝血酶时间及凝血活酶时间。急性脑血栓病人经当归治疗后，血液流变学特性明显改善，血液黏度降低，血浆纤维蛋白原含量降低，凝血酶原时间延长，红细胞及血小板电泳时间缩短。体外实验显示，当归水煎液及其有效成分阿魏酸钠均能抑制由ADP、胶原诱导的血小板聚集作用。
阿魏酸抑制血小板聚集作用机理，可能与其抑制血小板释放反应，升高血小板内cAMP/cGMP比值，以及抑制血小板膜磷酯酥肌醇磷酸化过程等环节有关。
当归抗血栓作用可能与增加纤维蛋白溶解酶活性、抗凝血、抑制血小板聚集等作用有关。
（36）．答：当归对动物子宫平滑肌呈兴奋和抑制两种作用。当归挥发油及阿魏酸具有抑制子宫平滑肌收缩作用；当归水溶性及醇溶性的非挥发性成分具有兴奋子宫平滑肌作用。当归对子宫的作用与子宫所处状态有关。
子宫平滑肌痉挛性收缩是痛经产生的主要病理学基础，当归对子宫平滑肌的抑制作用可缓解痛经。对于崩中漏下等伴有子宫收缩不全的病理状态，当归可因其兴奋子宫作用而使之得到改善。
四、论述题
（37）．答：补虚药可增强机体免疫功能，对于防治免疫功能低下、肿瘤及感染性疾病等有意义。表现为扶正驱邪。
1.增强非特异性免疫功能
①能刺激动物免疫器官胸腺、脾脏，使其重量增加；②增强巨噬细胞的吞噬功能，以补气药的作用为明显；③升高外周血白细胞数。
2.增强细胞免疫功能
①促进脾脏淋巴细胞增殖；②提高淋巴细胞转化率；③增强红细胞免疫功能。
3.增强体液免疫功能
①促进抗体生成；②增加脾脏抗体形成细胞数量
（38）．答：一、补虚药可增强机体免疫功能，对于防治免疫功能低下、肿瘤及感染性疾病等有意义。表现为扶正驱邪。
1.增强非特异性免疫功能
①能刺激动物免疫器官胸腺、脾脏，使其重量增加；②增强巨噬细胞的吞噬功能，以补气药的作用为明显；③升高外周血白细胞数。
2.增强细胞免疫功能
①促进脾脏淋巴细胞增殖；②提高淋巴细胞转化率；③增强红细胞免疫功能。
3.增强体液免疫功能
①促进抗体生成；②增加脾脏抗体形成细胞数量
二、补虚药可促进核酸代谢和蛋白质合成。
（39）．答：黄芪对免疫功能有显著的促进作用。黄芪多糖等有显著的免疫增强作用。
增强非特异性免疫功能 黄芪能显著增加血液中的白细胞总数，促进中性粒细胞及巨噬细胞的吞噬功能和杀菌能力。黄芪水煎液小鼠灌胃给药能明显增强脾脏NK细胞的活性，这一过程与诱生干扰素同时发生。
增强特异性免疫功能　黄芪能明显增强细胞免疫，促进PHA、COnA、PWM（美洲商陆）引起的淋巴细胞转化。黄茂对6OCo一次性全身照射小鼠脾脏抗体生成细胞释放溶血素量、血清溶菌酶量，有增加作用。对迟发型超敏反应及红细胞C3b受体花环率、红细胞一免疫复合物的花环形成率，均有不同程度的促进或增强作用。
（40）．答：甘草粉、甘草浸膏、甘草次酸、甘草素、甘草苷、异甘草苷和地FM100对动物多种实验性溃疡模型均有抑制作用，能促进溃疡愈合。生胃酮（即甘草次酸的琥珀酸半酯二钠盐）能加速胃溃疡面愈合、改善胃黏膜抵抗力。FM100灌服给药，能完全抑制结扎幽门引起的大鼠胃溃疡形成，对乙酰胆碱和组胺引起的胃酸分泌有抑制作用。
甘草抗溃疡作用的机制：
⑤        抑制胃液、胃酸分泌；
⑥        在胃内直接吸着胃酸而降低胃液酸度；
⑦        增加胃黏膜细胞的己精胺成分，保护胃黏膜，使之不受损害；
⑧        促进消化道上皮细胞再生（如甘草锌）；
⑨        刺激胃黏膜上皮细胞合成和释放有黏膜保护作用的内源性前列腺素。
（41）．答：甘草对误食毒物（毒蕈），药物中毒（敌敌畏、喜树碱、顺铂、咖啡因、巴比妥）均有一定的解毒作用，能缓解中毒症状，降低中毒动物的死亡率。甘草解毒作用的有效成分主要为甘草甜素。
甘草解毒作用的机制为：①吸附毒物，甘草甜素水解后释放出的葡萄糖醛酸可与含竣基、羟基的毒物结合，减少毒物的吸收；通过物理、化学沉淀毒物以减少吸收，如甘草可沉淀生物碱；肾上腺皮质激素样作用，并改善垂体一肾上腺系统的调节作用，提高机体对毒物的耐受能力；④提高小鼠肝细胞色素P-450的含量，增强肝脏的解毒功能。



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