2017年执业药师资格（药学专业知识一）历年真题与考前押题详解

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2016年执业药师资格（药学专业知识一）真题及详解
2015年执业药师资格（药学专业知识一）真题及详解
2014年执业药师资格（药学专业知识一）真题及详解
2013年执业药师资格（药学专业知识一）真题及详解
2012年执业药师资格（药学专业知识一）真题及详解
2011年执业药师资格（药学专业知识一）真题及详解
执业药师资格（药学专业知识一）考前押题及详解
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为了帮助考生顺利通过国家执业药师资格考试，由长期从事执业药师资格考试研究的教学专家组根据最新考试大纲和权威教材精心编写了执业药师资格考试辅导资料：执业药师资格（药学专业知识一）历年真题与考前押题详解。
本书——执业药师资格（药学专业知识一）历年真题与考前押题详解，适合报考国家执业药师考试药学专业的考生考前使用，也适用于全国各大院校药学专业的师生参考。本书共分为历年真题和考前押题两部分，具体如下：
第一部分为历年真题及详解。汇集了2011～2016年的6套真题，并给出了详尽的答案及解析。
第二部分为考前押题及详解。根据历年真题的命题规律，遵循最新考试大纲和题型编写了1套考前押题，并参考大纲解析和权威教材对绝大部分试题进行了详细的分析和说明。
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内容预览
2016年执业药师资格（药学专业知识一）真题及详解
一、最佳选择题（共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）
1．含有喹啉酮环母核结构的药物是（　）。
A．氨苄西林

B．环丙沙星

C．尼群地平

D．格列本脲

E．阿昔洛韦

【答案】B查看答案
【解析】环丙沙星母核结构为喹啉酮环。
2．临床上药物可以配伍使用或联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌。下列药物配伍或联合使用中，不合理的是（　　）。
A．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合应用
B．地西泮注射液与0.9％氯化钠注射液混合滴注
C．硫酸亚铁片与维生素C片同时使用
D．阿莫西林与克拉维酸联合使用
E．氨苄西林溶于5％葡萄糖注射液后在4小时内滴注
【答案】B查看答案
【解析】某些含有非水溶剂的制剂与输液配伍，由于溶剂的改变使药物析出。如地西泮注射液与5％葡萄糖、0.9％氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。
3．盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是（　）。
A．水解
B．pH的变化
C．还原
D．氧化
E．聚合
【答案】B查看答案
【解析】pH改变产生沉淀：由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐，它们的水溶液常因pH的改变而析出沉淀。例如酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，能发生沉淀反应。20％磺胺嘧啶钠注射液（pH为9.5～11），与10％葡萄糖注射液（pH为3.5～5.5）混合后，由于溶液pH的明显改变（pH小于9.0），可使磺胺嘧啶析出结晶，这种结晶从静脉进入微血管可能造成栓塞。水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液因遇酸或酸性药物后，会析出水杨酸或巴比妥酸。
4．新药Ⅳ期临床试验的目的是（　）。
A．在健康志愿者中检验受试药的安全性
B．在患者中检验受试药的不良反应发生情况
C．在患者中进行受试药的初步药效学评价
D．扩大试验，在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险
E．受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价
【答案】E查看答案
【解析】Ⅳ期临床试验为批准上市后的监测，又称售后调研，是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。
5．关于药物物理化学性质的说法，错误的是（　）。
A．弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收
B．药物的脂溶性越高，则药物在体内的吸引越好
C．药物的脂水分配系数值（lgP）用于衡量药物的脂溶性
D．由于肠道比胃的pH值高，所以弱碱性药物在肠道中比胃中容易吸收
E．由于体内不同部位pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离度不同
【答案】B查看答案
【解析】一般情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低，吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律。
6．下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物是（　）。
A．尼群地平
B．乙酰胆碱
C．氯喹
D．环磷酰胺
E．普鲁卡因
【答案】D查看答案
【解析】共价键键合是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。D项，环磷酰胺是第一亚类破坏DNA的烷化剂。
7．人体胃液pH约0.9～1.5，下面最易吸收的药物是（　　）。
A．奎宁（弱碱pKa值8.0）
B．卡那霉素（弱碱pKa值7.2）
C．地西泮（弱碱pKa值3.4）
D．苯巴比妥（弱酸pKa值7.4）
E．阿司匹林（弱酸pKa值3.5）
【答案】E查看答案
【解析】通常酸性越强药物在pH低的胃中、碱性越强药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。
8．属于药物代谢第Ⅱ相反应的是（　　）。
A．氧化
B．羟基化
C．水解
D．还原
E．乙酰化
【答案】E查看答案
【解析】第Ⅱ相反应包括：①与葡萄糖醛酸的结合反应与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应；②与硫酸的结合反应药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢；③与氨基酸的结合反应与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应；④与谷胱甘肽的结合反应；⑤乙酰化结合反应；⑥甲基化结合反应。
9．适宜作片剂崩解剂的是（　　）。
A．微晶纤维素
B．甘露醇
C．羧甲基淀粉钠
D．糊精
E．羟丙甲纤维素
【答案】C查看答案
【解析】常用的崩解剂有：干淀粉（适于水不溶性或微溶性药物）、羧甲淀粉钠（CMS－Na，高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素（1－HPC，吸水迅速膨胀）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC－Na）、交联聚维酮（PVPP）和泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾）等。
10．关于非无菌液体制剂特点的说法，错误的是（　）。
A．分散度大，吸收慢
B．给药途径大，可内服也可外用
C．易引起药物的化学降解
D．携带运输不方便
E．易霉变，常需加入防腐剂
【答案】A查看答案
【解析】液体制剂的优点：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度高，吸收快，作用较迅速；②给药途径广泛，可以内服、外用；③易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者；④药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免固体药物（溴化物、碘化物等）口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。
液体制剂的缺点：①药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而导致失效；②液体制剂体积较大，携带运输不方便；③非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物理稳定性问题；④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。
11．可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是（　）。
A．阿拉伯胶
B．西黄蓍胶
C．卵磷脂
D．脂肪酸山梨坦
E．十二烷基硫酸钠
【答案】C查看答案
【解析】卵磷脂可辅助治疗动脉粥样硬化，脂肪肝，以及小儿湿疹，神经衰弱症。在药用辅料中作增溶剂、乳化剂及油脂类的抗氧化剂。脂肪乳乳化剂的主要成分含有卵磷脂。
12．为提高难溶液药物的解离度常需要使用潜溶剂，不能与水形成潜溶剂的物质是（　　）。
A．乙醇
B．丙乙醇
C．胆固醇
D．聚乙二醇
E．甘油
【答案】C查看答案
【解析】潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
13．关于缓释和控释制剂特点的说法错误的是（　）。
A．可减少给药次数，尤其适合需要长期用药的慢性病患者
B．血药浓度平稳，可降低药物毒副作用
C．可提高治疗效果减少用药总剂量
D．临床用药时，方便剂量调整
E．肝脏首过效应大的药物制成缓释或控释制剂后，生物利用度可能不如普通制剂
【答案】D查看答案
【解析】缓释、控释制剂的特点有：①减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者；②血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；③减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效果；④缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。缓释、控释制剂也有不足：在临床应用中对剂量调节的灵活性降低；价格昂贵；易产生体内药物的蓄积，对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。
14．药物经皮渗透速率与其理化性质相关。下列药物中，透皮速率相对较大的是（　　）。
A．熔点高的药物
B．离子型的药物
C．脂溶性大的药物
D．分子极性高的药物
E．分子体积大的药物
【答案】C查看答案
15．固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物时，药物的分散状态是（　）。
A．分子状态
B．胶态
C．分子复合物
D．微晶态
E．无定形
【答案】D查看答案
【解析】低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。
16．无吸收过程，直接进入体循环的注射给药方式是（　）。
A．肌内注射
B．皮下注射
C．关节腔注射
D．皮内注射
E．静脉注射
【答案】E查看答案
【解析】静脉注射直接将药品注射到血液中，不需要经过吸收过程。
17．大部分口服药物在胃肠道中最主要的吸收部位是（　）。
A．胃
B．小肠
C．盲肠
D．结肠
E．直肠
【答案】B查看答案
【解析】大多数药物的最佳吸收部位是十二指肠或小肠上部，药物可以通过被动扩散途径吸收，小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位。
18．铁剂治疗缺铁性贫血的作用机制是（　）。
A．影响酶的活性
B．影响核酸代谢
C．补充体内物质
D．影响机体免疫功能
E．影响细胞环境
【答案】C查看答案
【解析】补充体内物质：有些药物通过补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症，如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病等。
19．属于对因治疗的药物作用是（　）。
A．硝苯地平降低血压
B．对乙酰氨基酚降低发热体温
C．硝酸甘油缓解心绞痛发作
D．聚乙二醇4000治疗便秘
E．环丙沙星治疗肠道感染
【答案】E查看答案
20．呋塞米、氯噻嗪、环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效价强度与效能比较见下图。对这四种利尿药的效能和效价强度的分析，错误的是（　　）。

A．呋塞米的效价强度大于氢氯噻嗪
B．氯噻嗪的效价强度小于氢氯噻嗪
C．呋塞米的效能强于氢氯噻嗪
D．环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效能相同
E．环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍
【答案】A查看答案
21．口服卡马西平的癫痫病患者同时口服避孕药可能会造成避孕失败，其原因是（　　）。
A．联合用药易导致用药者对避孕药产生耐受性
B．联合用药导致避孕药首过效应发生改变
C．卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位
D．卡马西平为肝药酶诱导药，加快避孕药的代谢
E．卡马西平为肝药酶抑制药，减慢避孕药的代谢
【答案】D查看答案
22．关于药物量效关系的说法，错误的是（　）。
A．量-效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性
B．量-效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示
C．将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量－相应线为直方双曲线
D．在动物试验中，量-效曲线以给药剂量为横坐标
E．在离体试验中，量-效曲线以药物浓度为横坐标
【答案】C查看答案
【解析】药物量效之间的函数关系可用曲线来表示。常以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，进行作图，得到直方双曲线。将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的 S形曲线，即量-效曲线。
23．下列给药途径中，产生效应最快的是（　）。
A．口服给药
B．经皮给药
C．吸入给药
D．肌内注射
E．皮下注射
【答案】C查看答案
【解析】各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射＞吸入给药＞肌内注射＞皮下注射＞直肠给药＞口服给药＞贴皮给药。
24．依据新分类方法，药品不良反应按不同反应的英文名称首字母分为A～H和U九类。其中A类不良反应是指（　　）。
A．促进微生物生长引起的不良反应
B．家庭遗传缺陷引起的不良反应
C．取决于药物或赋形剂的化学性质引起的不良反应
D．特定给药方式引起的不良反应
E．药物对人体呈剂量相关的不良反应
【答案】E查看答案
【解析】A型不良反应指由于药物的药理作用增强而引起的不良反应。其程度轻重与用药剂量有关，一般容易预测，发生率较高而死亡率较低。A类反应包括副作用、毒性反应、后遗效应、首剂效应、继发反应和停药综合征等；例如普萘洛尔和心脏传导阻滞；抗胆碱药和口干等
25．应用地西泮催眠，次晨出现的乏力、困倦等反应属于（　）。
A．变态反应
B．特异质反应
C．毒性反应
D．副反应
E．后遗效应
【答案】E查看答案
【解析】后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可为短暂的或是持久的。如服用苯二氮

镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象；长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能低下，数月难以恢复。
26．患者肝中维生素K环氧化物还原酶发生变异，与香豆素类药物的亲和力降低，需要5～20倍的常规剂量的香豆素类药物才能起到抗凝作用，这种个体差异属于（　）。
A．高敏性
B．低敏性
C．变态反应
D．增敏反应
E．脱敏作用
【答案】B查看答案
【解析】有些个体需使用高于常用量的剂量，方能出现药物效应，称此为低敏性或耐受性。患者肝中维生素K环氧化物还原酶发生变异，与香豆素类药物的亲和力降低而产生耐受性，需要5～20倍的常规剂量的香豆素类药物才能起到抗凝血作用。
27．结核病人可根据其对异烟肼乙酰化代谢速度的快慢分为异烟肼慢代谢者和快代谢者。异烟肼慢代谢者服用相同剂量异烟肼，其血药浓度比快代谢者高，药物蓄积而异致体内维生素B6缺失，而异烟肼快代谢者则易发生药物性肝炎甚至肝坏死。白种人多为异烟肼慢代谢者，而黄种人多为异烟肼快代谢者。据此，对不同种族服用异烟肼吓死现出不同不良反应的分析，正确的是（　　）。
A．异烟肼对白种人和黄种人均易引起肝损害
B．异烟肼对白种人和黄种人均易诱发神经炎
C．异烟肼对白种人易引起肝损害，对黄种人易诱发神经炎
D．异烟肼对白种人和黄种人均不易诱发神经炎和引起肝损害
E．异烟肼对白种人易诱发神经炎，对黄种人易引起肝损害
【答案】E查看答案
【解析】欧美白种人多为异烟肼慢代谢者，而中国人、日本人和爱斯基摩人则多为异烟肼快代谢者，所以异烟肼在白种人中易诱发神经炎，而在黄种人中则易引起肝损害。
28．随胆汁排出的药物或代谢物，在肠道转运期间重吸收面返回门静脉的现象是（　　）。
A．零级代谢
B．首过效应
C．肠-肝循环
D．肾小管重吸收
E．被动扩散
【答案】C查看答案
【解析】C项，肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。B项，药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”。
29．关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是（　）。
A．消除呈现一级动力学特征
B．AUC与剂量成正比
C．剂量增加，消除半衰期延长
D．平均稳态血药浓度与剂量成正比
E．剂量增加，消除速率常数恒定不变
【答案】C查看答案
【解析】具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：①药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。②当剂量增加时，消除半衰期延长。③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。④其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。
30．关于线性药物动力学的说法，错误的是（　）。
A．单室模型静脉注射给药，lgC对t作用图，得到直线的斜率为负值
B．单室模型静脉滴注给药，在滴注开始时可以静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近稳态浓度
C．单室模型口服给药，在血药浓度达峰瞬间，吸收速度等于消除速度
D．多剂量给药，血药浓度波动与药物半衰期，给药间隔时间有关
E．多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期短的药物容易蓄积
【答案】E查看答案
【解析】多剂量给药条件下，若已知药物的半衰期，则可计算出在任一给药间隔时间时该药在体内的蓄积系数。τ越小，蓄积程度越大，半衰期较大的药物容易产生蓄积。
31．非无菌药品被某些微生物污染后可能导致其活性降低，所以多数非无菌制剂需进行微生物限度检查，常用于药品微生物限度检查的方法是（　　）。
A．平皿法
B．铈量法
C．碘量法
D．色谱法
E．比色法
【答案】A查看答案
【解析】微生物限度检查法系检查非规定灭菌制剂及其原料、辅料受微生物污染程度的方法。本法的计数方法包括平皿法和薄膜过滤法。
32．下列对中国药典对药品质量标准中含量（效价）限度的说法，错误的是（　　）。
A．原料药的含量限度是指有效物质所占的百分比
B．制剂含量限度一般用含量占标示量的百分率表示
C．制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示
D．抗生素效价限度一般用重量单位（mg）表示
E．原料药含量测定的百分比一般是指重量百分比
【答案】D查看答案
【解析】药品质量标准中含量或效价的规定又称为含量限度。含量限度是指用规定的检测方法测得的有效物质含量的限度。对于原料药，用“含量测定”的药品，其含量限度均用有效物质所占的百分数（％）表示。此百分数，除另有注明者外，均系指重量百分数。为了能正确反映药品的含量，一般应通过检查项下的“干燥失重”或“水分”，将药品的含量换算成干燥品的含量；用“效价测定”的抗生素或生化药品，其含量限度用效价单位表示。对于制剂，含量（效价）的限度一般用含量占标示量的百分率表示。
33．临床治疗药物监测的前提是体内药物浓度的准确测定，在体内药物浓度测定中，如果抗凝剂、防腐剂可能与被监测的药物发生作用，并对药物浓度的测定产生干扰，则检测样品宜选择（　　）。
A．汗液
B．尿液
C．全血
D．血浆
E．血清
【答案】E查看答案
【解析】结合题干分析，抗凝剂、防腐剂可能与被测的药物发生作用，以上检测样品中，只有血清可不加抗凝剂与防腐剂。
34．该药物采用高效液相色谱法检测，药物响应信号强度随时间变化的色谱图及参数如下，其中可用于该药物含量测定的参数是（　　）。

A．t0
B．tR
C．W
D．h
E．σ
【答案】D查看答案
【解析】结合题干和图片，药物含量应反映色谱图幅值。
35．在苯二氮

结构的1，2位并合三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血脑屏障，产生较强的镇静催眠作用的药物是（　　）。
A．地西泮

B．奥沙西泮

C．氟西泮

D．阿普唑仑

E．氟地西泮

【答案】D查看答案
【解析】苯二氮

类镇静催眠药物的化学结构含有A、B、C三个环，其基本结构药物为地西泮。在1，4－苯二氮

的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。
36．非经典抗精神病药利培酮（

）的组成是（　　）。
A．氯氮平

B．氯噻平

C．齐拉西酮

D．帕利哌酮

E．阿莫沙平

【答案】D查看答案
【解析】帕利哌酮是利培酮的活性代谢物，虽然该药存在手性中心，但药用为外消旋体。
37．属于糖皮质激素类平喘药的是（　）。
A．茶碱
B．布地奈德
C．噻托溴铵
D．孟鲁司特
E．沙丁胺醇
【答案】B查看答案
【解析】用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。
38．关于维拉帕米（

）结构特征和作用的说法，错误的是（　）。
A．属于芳烷基胺类的钙通道阻滞剂
B．含有甲胺结构，易发生N－脱甲基化代谢
C．具有碱性，易被强酸分解
D．结构中含有手性碳原子，现仍用外消旋体
E．通常口服给药，易被吸收
【答案】C查看答案
【解析】芳烷基胺类的主要代表药物维拉帕米，分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。维拉帕米呈弱酸性，pKa＝8.6。化学稳定性良好，不管在加热、光化学降解条件，还是酸、碱水溶液，稳定性好。
39．依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解为依那普利拉，具体如下

下列关于依那普利的说法正确的是（　　）。
A．依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物
B．依那普利分子中只含有4个手性中心
C．口服吸收极差，只能静脉注射给药
D．依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，是产生药效的关键药
E．依那普利代谢产物为依那普利拉，具有抑制ACE作用
【答案】E查看答案
【解析】依那普利是双羧基的ACE抑制剂药物的代表，其分子中含有三个手性中心，均为S构型。依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。依那普利拉在小肠内，仲胺易被离子化，与邻近的羧基形成两性离子，导致其亲脂性降低和较低的口服生物利用度，口服吸收极差，只能静脉注射给药。而依那普利在体内主要以非离子形式存在1天，因此口服比较好。
40．根据磺酰脲类降糖药的构效关系，当脲上取代基为甲基环己基时，甲基阻碍环己烷上的羟基化反应，因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中，具有上述结构特征的是（　　）。
A．格列齐特

B．格列本脲

C．格列喹酮

D．格列吡嗪

E．格列美脲

【答案】E查看答案
【解析】格列美脲化学结构上的特点是脲上取代基为甲基环己基，甲基处在环己烷的平伏键上，阻碍了如格列喹酮等其他药物分子环己烷上的羟基化反应，因此具有高效、长效降血糖作用。
二、配伍选择题（共60题，每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有1个备选项最符合题意）
[41－42]
A．水解
B．聚合
C．异构化
D．氧化
E．脱羧
盐酸普鲁卡因（

）在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸还可继续发生变化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺
41．盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是（　）。
【答案】A查看答案
42．盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是（　）。
【答案】D查看答案
【解析】盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表。水解时，盐酸普鲁卡因在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇，此分解产物无明显的麻醉作用；对氨基苯甲酸还可继续发生氧化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺，苯胺又可继续被氧化，这是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。水解反应为：


[43－45]
A．解离多，重吸收少，排泄快
B．解离少，重吸收多，排泄慢
C．解离多，重吸收少，排泄慢
D．解离少，重吸收少，排泄快
E．解离多，重吸收多，排泄快
43．肾小管中，弱酸在酸性尿液中是（　）。
【答案】B查看答案
【解析】大多数弱酸性、弱碱性药物在肾小管中的重吸收易受尿的pH和药物pKa的影响。尿的酸化作用可增加pKa在中性范围的弱酸的重吸收，降低肾排泄，并能促进pKa在相同范围的弱碱的排泄。
44．肾小管中，弱酸在碱性尿液中是（　）。
【答案】A查看答案
45．肾小管中，弱碱在酸性尿液中是（　）。
【答案】A查看答案
[46－48]
A．羟基
B．硫醚
C．羧酸
D．卤素
E．酰胺
46．可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（　）。
【答案】B查看答案
【解析】硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。因此，同受体结合的能力以及作用强度有很大的不同。
47．有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是（　）。
【答案】D查看答案
【解析】卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。
48．可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸引的官能团是（　）。
【答案】C查看答案
【解析】羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强。羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别。酯类化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质，将羧酸制成酯的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性。
[49－50]
A．甲基化结合反应
B．与硫酸的结合反应
C．与谷胱甘肽的结合反应
D．与葡萄糖醛酸的结合反应
E．与氨基酸的结合反应
49．含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的相代谢反应是（　）。
【答案】C查看答案
【解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。反应式为：


50．含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是（　　）。
【答案】A查看答案
【解析】酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3－位的酚羟基上。例如肾上腺素经甲基化后生成3－O－甲基肾上腺素。反应如下：


[51－53]
A．3min
B．5min
C．15min
D．30min
E．60min
51．普通片剂的崩解时限是（　　）。
【答案】C查看答案
52．泡腾片的崩解时限是（　　）。
【答案】B查看答案
53．薄膜包衣片的崩解时限是（　　）。
【答案】D查看答案
【解析】符合崩解度或溶出度的要求，普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。
[54－55]
A．分散相乳剂ζ（Zeta）电位降低
B．分散相与连续相存在密度差
C．乳化剂类型改变
D．乳化剂失去乳化作用
E．微生物作用
乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系。制成后，放置过程中若出现分层、絮凝等不稳定现象
54．若出现的分层现象经振摇后能恢复原状，其原因是（　）。
【答案】B查看答案
【解析】分层又称乳析，是指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。
55．若出现的絮凝现象经振摇后能恢复原状，其原因是（　）。
【答案】A查看答案
【解析】絮凝是指乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少，ζ电位降低，出现可逆性的聚集现象。若絮凝状态进一步发生变化也可引起乳剂的合并或破裂。乳剂中的电解质和离子型乳化剂是产生絮凝的主要原因，同时絮凝与乳剂的黏度、相容积比以及流变性有密切的关系。
[56－57]
A．增溶剂
B．防腐剂
C．矫味剂
D．着色剂
E．潜溶剂
56．液体制剂中，苯甲酸属于（　　）。
【答案】B查看答案
【解析】常用的防腐剂有：①苯甲酸与苯甲酸钠；②对羟基苯甲酸酯类等；苯甲酸是一种助溶剂而非增溶剂。
57．液体制剂中，薄荷挥发油属于（　）。
【答案】C查看答案
【解析】矫味剂分为甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂等类型。常用芳香剂分为天然香料、人工香料。天然香料包括由植物中提取的芳香性挥发油，如柠檬、薄荷挥发油等。
[58－60]
A．常规脂质体
B．微球
C．纳米囊
D．pH敏感脂质体
E．免疫脂质体
58．常用作栓剂治疗给药的靶向制剂是（　）。
【答案】B查看答案
【解析】栓塞性制剂：用于阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，如栓塞微球和栓塞复乳。
59．具有主动靶向作用的靶向制剂是（　）。
【答案】E查看答案
【解析】主动靶向制剂修饰的药物载体有：修饰性脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）等。
60．基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是（　）。
【答案】D查看答案
【解析】pH敏感靶向制剂：利用肿瘤附近及炎症部位的pH比周围正常组织低，采用pH敏感微粒载体可将药物靶向释放到这些部位，如pH敏感脂质体。
[61－63]
A．渗透压调节剂
B．增溶剂
C．抑菌剂
D．稳定剂
E．止痛剂
61．注射剂处方中，亚硫酸钠的作用是（　）。
【答案】D查看答案
62．注射剂处方中，氯化钠的作用是（　）。
【答案】A查看答案
63．注射剂处方中，泊洛沙姆188的作用是（　　）。
【答案】B查看答案
[64－66]
A．β－环糊精
B．液状石蜡
C．羊毛脂
D．七氟丙烷
E．硬脂醇
64．可用于调节缓控释制剂中药物释放速度的是（　）。
【答案】E查看答案
【解析】缓释、控释制剂中利用高分子化合物作为阻滞剂控制药物的释放速度。其分类有骨架型、包衣膜型缓释材料和增稠剂等。骨架型缓释材料又包括生物溶蚀性骨架材料：常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。
65．可用于增加难溶性药物溶解度的是（　）。
【答案】A查看答案
66．以PEG6000为滴丸基质时，可用作冷凝液的是（　）。
【答案】B查看答案
【解析】联苯双酯为主药，PEG6000为基质，吐温80为表面活性剂，液状石蜡为冷凝液。
[67－69]
A．滤过
B．简单扩散
C．易化扩散
D．主动转运
E．膜动转运
67．借助载体，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是（　　）。
【答案】C查看答案
【解析】易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。
68．扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是（　　）。
【答案】B查看答案
【解析】简单扩散：生物膜为类脂双分子层，脂溶性药物可以溶于脂质膜中，容易穿过细胞膜。对于弱酸或弱碱性药物，这个过程是pH依赖性的。在体液pH下有部分药物分子可解离成离子型，与非解离型的分子呈平衡状态。未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层；离子型药物脂溶性小，不易透过生物膜。所以解离度小、脂溶性大的药物易吸收。但脂溶性太强时，转运亦会减少。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。药物大多数以这种方式通过生物膜。
69．借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的药物转运方式是（　　）。
【答案】D查看答案
【解析】主动转运是指药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受抑制剂的影响⑥具有结构特异性⑦主动转运还有部位特异性。
[70－71]
A．药物的吸收
B．药物的分布
C．药物的代谢
D．药物的排泄
E．药物的消除
70．药物从给药部位进入体循环的过程是（　）。
【答案】A查看答案
【解析】吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。
71．药物从体内向组织转运的过程是（　）。
【答案】B查看答案
【解析】分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统送至体内各脏器组织的过程。
[72－73]
A．影响机体免疫功能
B．影响酶活性
C．影响细胞膜离子通道
D．阻断受体
E．干扰叶酸代谢
72．阿托品的作用机制是（　　）。
【答案】D查看答案
【解析】效应广泛的药物一般副作用较多，如阿托品特异性阻断M胆碱受体，但其选择性作用并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。
73．硝苯地平的作用机制是（　　）。
【答案】C查看答案
【解析】药物有通过影响细胞膜离子通道来产生作用机制的，如钙通道阻滞药硝苯地平可以阻滞Ca2＋通道，降低细胞内Ca2＋浓度，致血管舒张，产生降压作用；
[74－76]
A．对受体亲和力强，无内在活性
B．对受体亲和力强，内在活性弱
C．对受体亲和力强，内在活性强
D．对受体无亲和力，无内在活性
E．对受体亲和力弱，内在活性弱
74．完全激动药的特点是（　　）。
【答案】C查看答案
75．部分激动药的特点是（　　）。
【答案】B查看答案
【解析】激动药分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性（α＝1），后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（α＜1）量效曲线高度较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应。
76．拮抗药的特点是（　　）。
【答案】A查看答案
【解析】拮抗药虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α＝0）故不能产生效应，但由于其占据了一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。
[77－79]
A．机体连续多次用药后，其反应性降低，需加大剂量才能维持原有疗效的现象
B．反复使用具有依赖性特征的药物，产生一种适应状态，中断用药后产生的一系列强烈的症状或损害
C．病原微生物对抗菌药的敏感性降低甚至消失的现象
D．连续用药后，可使机体对药物产生生理/心理的需求
E．长期使用拮抗药造成受体数量减少或敏感性提高的现象
77．戒断综合征是（　　）。
【答案】B查看答案
【解析】药物依赖性是药物的生理反应，是由于反复用药所产生的一种适应状态，中断用药后可产生一种强烈的症状或损害，即戒断综合征，表现为流涕、流泪、哈欠、腹痛、腹泻、周身疼痛等。
78．耐受性是（　　）。
【答案】A查看答案
【解析】机体连续多次用药后，其反应性会逐渐降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效，称为耐受性。耐受性在停药后可消失，再次连续用药又可发生。
79．耐药性是（　　）。
【答案】C查看答案
【解析】各种抗菌药物的广泛应用，病原微生物为了生存，势必加强自身防御能力，抵御、甚至适应抗菌药物，从而对抗抗菌药物作用，这是微生物的一种天然抗生现象。病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失，称耐药性或抗药性。由一种药物诱发，而同时对其他多种结构和作用机制完全不同的药物产生交叉耐药，致使化疗失败，称为多药耐药。
[80－81]
A．作用增强
B．作用减弱
C．t1/2延长，作用增强
D．t1/2缩短，作用减弱
E．游离药物浓度下降
80．肝功能不全时，使用经肝脏代谢或活性的药物（如可的松），可出现（　）。
【答案】C查看答案
81．营养不良时，患者血浆蛋白含量减少，使用蛋白结合率高的药物，可出现（　　）。
【答案】A查看答案
[82－84]
A．药源性急性胃溃疡
B．药源性肝病
C．药源性耳聋
D．药源性心血管损害
E．药源性血管神经性水肿
82．地高辛易引起（　　）。
【答案】D查看答案
【解析】需进行血药浓度监测：毒性反应不易识别，用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物，如用地高辛控制心律失常时，药物过量也可引起心律失常。
83．庆大霉素易引起（　　）。
【答案】C查看答案
84．利福平易引起（　　）。
【答案】B查看答案
[85－86]
A．镇静、抗惊厥
B．预防心绞痛
C．抗心律失常
D．阻滞麻醉
E．导泻
85．静脉滴注硫酸镁可用于（　　）。
【答案】A查看答案
86．口服硫酸镁可用于（　　）。
【答案】E查看答案
【解析】给药途径不同，药物的作用也不同。如硫酸镁，肌内或静脉注射时，可以产生镇静、解痉和降低颅内压的作用；而口服则产生导泻作用。
[87－88]
A．清除率
B．速率常数
C．生物半衰期
D．绝对生物利用度
E．相对生物利用度
87．同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为（　　）。
【答案】E查看答案
【解析】试验制剂（T）与参比制剂（R）的血药浓度—时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。计算公式为：


88．单位用“体积/时间”表示的药动学参数是（　　）。
【答案】A查看答案
【解析】清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积，又称为体内总清除率，清除率常用“Cl”表示。Cl是表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数，单位用“体积／时间”表示，在临床上主要体现药物消除的快慢。
[89－90]
A．药物消除速率常数
B．药物消除半衰期
C．药物在体内的达峰时间
D．药物在体内的峰浓度
E．药物在体内的平均滞留时间
89.Cmax是指（　　）。
【答案】D查看答案
【解析】单室模型血管外途径给药，药物按一级速度吸收进入体内时，当血药浓度－时间关系到达峰顶的瞬间，吸收速度等于消除速度，其峰值就是峰浓度（Cmax），这个时间称为达峰时间（tmax）。
90.MRT是指（　　）。
【答案】E查看答案
【解析】一阶矩即药物在体内的平均滞留时间（MRT），一阶矩可用下式定义：

，

。
[91－93]
A．0.2303
B．0.3465
C．2.0
D．3.072
E．8.42
给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。外推出浓度为11.88μg/ml。

91．该药物的半衰期（单位h）是（　　）。
【答案】C查看答案
【解析】半衰期为药物含量衰减至初始含量一半所花的时间。由题意可知，当浓度为5.94μg/ml时的时间即为该药物的半衰期。
92．该药物的消除速率常数是（单位h－1）是（　　）。
【答案】B查看答案
93．该药物的表现分布容积（单位L）是（　　）。
【答案】E查看答案
[94－95]
A．舒林酸
B．塞来昔布
C．吲哚美辛
D．布洛芬
E．萘丁美酮
94．用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶－2（COX－2）抑制剂是（　　）。
【答案】B查看答案
【解析】萘丁美酮在体内对环氧酶－2有选择性的抑制作用，不影响血小板聚集，且肾功能不受损害。用于治疗类风湿性关节炎，服后对胃肠道的不良反应较低。
95．在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是（　　）。
【答案】A查看答案
[96－97]
A．氟尿嘧啶
B．金刚乙胺
C．阿昔洛韦
D．奥司他韦
E．拉米呋啶
96．属于神经氨酸酶抑制剂的是（　）。
【答案】D查看答案
【解析】非核苷类抗病毒药主要抗病毒药物有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠和奥司他韦。D项，奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用。
97．属于开环嘌呤核苷酸类似物的是（　）。
【答案】C查看答案
【解析】阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物，阿昔洛韦可以看成是在糖环中失去C－2′和C－3′的嘌呤核苷类似物，其在被磷酸化时专一性的在相应于羟基的位置上磷酸化，并掺人到病毒的DNA中。
[98－100]
A．伊马替尼
B．他莫昔芬
C．氨鲁米特
D．氟他胺
E．紫杉醇
98．属于抗有丝分裂的抗肿瘤药是（　）。
【答案】E查看答案
【解析】紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。
99．属于雌激素受体调节剂的抗肿瘤药是（　）。
【答案】B查看答案
【解析】雌激素调节剂分为雌激素调节药物和芳构酶抑制剂。雌激素调节药物中他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N－脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。
100．属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药是（　）。
【答案】A查看答案
【解析】靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂，主要有伊马替尼，在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”的Bcr－Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr－Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
三、综合分析选择题（共10题，每题1分。题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中，只有1个最符合题意）
[101－103]
根据生理效应，肾上腺素受体分为α受体和β受体，α受体分为α1、α2等亚型，β受体分为β1、β2等亚型。α1受体的功能主要为收缩血管平滑肌，增强心肌收缩力；α2受体的功能主要为抑制心血管活动，抑制去甲肾上腺素、乙酰胆碱和胰岛素的释放，同时也具有收缩血管壁平滑肌作用。β1受体的功能主要为增强心肌收缩力、加快心率等；β2受体的功能主要为松弛血管和支气管平滑肌
101．人体中，心房以β1受体为主，但同时含有四分之一的β2受体，肺组织β1和β2之比为3:7,根据β受体分布并结合受体作用情况，下列说法正确的是（　）。
A．非选择性β受体阻断药，具有较强抑制心肌收缩力作用，同时具有引起支气管痉挛及哮喘的副作用
B．选择性β1受体阻断药，具有较强的增强心肌收缩力作用，临床可用于强心和抗休克
C．选择性β2受体阻断药，具有较强的抑制心肌收缩力作用，同时具有引起体位性低血压的副作用
D．选择性β1受体激动药，具有较强扩张支气管作用，可用于平喘和改善微循环
E．选择性β2受体激动药，比同时作用α和β受体的激动药具有更强的收缩外周血管作用，可用于抗休克【答案】A
【解析】非选择性β受体阻断剂如普萘洛尔，竞争性阻断β1和β2受体，进而导致对糖、脂代谢和肺功能的不良影响。阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，增加周围动脉的血管阻力。适用于高血压、心绞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病、嗜铬细胞瘤、偏头痛以及非丛集性头痛。
102．普萘洛尔是β受体阻断药的代表，属于芬氧丙醇胺类结构类型。普萘洛尔的结构是（　　）。
A．

B．

C．

D．

E．

【答案】B查看答案
103．胰岛细胞上的β受体属于β2亚型。根据肾上腺素受体的功能分析，对于合并糖尿病的室上性心动过速患者，宜选用的抗心律失常药物类型是（　　）。
A．选择性β1受体阻断药
B．选择性β2受体阻断药
C．非选择性β受体阻断药
D．β1受体激动药
E．β2受体激动药
【答案】A查看答案
【解析】针对患者的糖尿病，不宜阻断β2受体，宜选择选择性β1受体阻断药治疗心律失常。
[104－106]
患者，男，因哮喘就诊。医生开具丙酸氟替卡松吸入气雾剂控制哮喘症状，建议使用2周，患者疑虑用激素药物会产生全身性糖皮质激素副作用，就此咨询药师。
丙酸氟替卡松的化学结构如下

丙酸氟替卡松
104．依据丙酸氯替卡松的结构和制剂的特点，对患者咨询问题的科学解释是（　　）。
A．丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用
B．丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素样作用的药物，能避免产生全身性糖皮质激素样作用
C．丙酸氟替卡松体内不代谢，用药后很快从尿中排泄，避免发了生全身性糖皮质激素样作用
D．丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化，失去活性，避免了产生全身性糖皮质激素样作用
E．丙酸氟替卡松结构中的17位β-羧酸酯具有活性，在体内水解产生的β羧酸失去了活性，避免了产生全身性糖皮质激素样作用
【答案】E查看答案
【解析】丙酸氟替卡松的分子结构中存在17位β羧酸的衍生物。由于仅17位β羧酸酯衍生物具有活性，而β羧酸衍生物不具活性，故丙酸氟替卡松经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。丙酸氟替卡松的上述性质，使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用，成为治疗哮喘的吸入药物。
105．下列关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的使用方法和注意事项，错误的是（　）。
A．使用前需摇匀储药罐，使药物充分混合
B．使用时用嘴唇包绕住吸入器口，缓慢吸气并同时按动气阀给药
C．丙酸氟替卡松吸入结束后不能漱口和刷牙
D．吸入气雾剂常用特殊的耐压给药装置，需避光、避热，防止爆炸
E．吸入气雾剂中常使用抛射剂，在常压下沸点低于室温，需安全保管
【答案】C查看答案
【解析】气雾剂的注意事项：①使用前应充分摇匀储药罐，使罐中药物和抛射剂充分混合。②患者吸药前需张口、头略后仰、缓慢地呼气，直到不再有空气可以从肺中呼出。垂直握住雾化吸入器，用嘴唇包绕住吸入器口，开始深而缓慢吸气并按动气阀，尽量使药物随气流方向进入支气管深部，然后闭口并屏气10秒钟后用鼻慢慢呼气。如需多次吸入，休息1分钟后重复操作。③吸入结束后用清水漱口，以清除口腔残留的药物。如使用激素类药物应刷牙，避免药物对口腔黏膜和牙齿的损伤。④气雾剂药物使用耐压容器、阀门系统，有一定的内压。抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温，常温下蒸气压高于大气压。因此气雾剂药物遇热和受撞击有可能发生爆炸，储存时应注意避光、避热、避冷冻、避摔碰，即使药品已用完的小罐也不可弄破、刺穿或燃烧。
106．丙酸氟替卡松作用的受体属于（　）。
A．G蛋白偶联受体
B．配体门控离子通道受体
C．酪氨酸激酶受体
D．细胞核激素受体
E．生长激素受体
【答案】D查看答案
【解析】肾上腺皮质激素、甲状腺激素、维A酸、维生素A、维生素D等在细胞核上有相应的受体，这些位于细胞核的受体，称为细胞核激素受体。
[107－110]
盐酸多柔比星，又称阿霉素，是恩醌类抗肿瘤药物。其化学结构如下：

临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPRE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。
107．盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是（　）。
A．抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ
B．与DNA发生烷基化
C．拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D．抑制二氢叶酸还原酶
E．干扰肿瘤细胞的有丝分裂
【答案】A查看答案
【解析】多柔比星又名阿霉素，蒽醌类抗肿瘤抗生素，主要代表有阿霉素和柔红霉素等。这些抗生素作用机制大多是：①抑制TopoⅡ功能，引起DNA断裂；②直接作用于DNA或嵌入DNA的双链中，形成稳定复合物，阻止DNA复制和RNA的转录，是细胞周期非特异性药物。
108．盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一副作用的原因可能是（　　）。
A．在体内发生脱甲基化反应，生产的羟基代谢物具有较大毒性
B．在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大毒性
C．在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应
D．在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应
E．在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性
【答案】C查看答案
【解析】蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。
[109－110]
脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具潜力
109．脂质体是一种具有多种功能的药物载体，不属于其特点的是（　）。
A．具有靶向性
B．降低药物毒性
C．提高药物的稳定性
D．组织不相容性
E．具有长效性
【答案】D查看答案
【解析】脂质体的特点：①缓释和长效性；②靶向性和淋巴定向性；③细胞亲和性与组织相容性；④降低药物毒性；⑤提高药物稳定性。
110.PEG－DSPE是一种PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG化，降低与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG－DSPE为膜结合的脂质体属于（　　）。
A．前体脂质体
B．pH敏感脂质体
C．免疫脂质体
D．热敏脂质体
E．长循环脂质体
【答案】E查看答案
【解析】长循环脂质体：PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。
四、多项选择题（共10题，每题1分。每题的备选项中，有2个或2个以上符合题意，错选、少选均不得分）
111．药物辅料的作用有（　　）。
A．赋形
B．高药物稳定性
C．降低药物不良反应
D．提高药物疗效
E．增加患者的服药顺从性
【答案】ABCDE查看答案
【解析】药用辅料的作用有：①赋型；②使制备过程顺利进行；③提高药物稳定性；④提高药物疗效；⑤降低药物毒副作用；⑥调节药物作用；⑦增加病人用药的顺应性。
112．下列药物属于手性药物的是（　）。
A．氯胺酮

B．乙胺丁醇

C．氨氯地平

D．普鲁卡因

E．阿司匹林

【答案】ABC查看答案
113．缓释、控释制剂的释药原理有（　）。
A．扩散原理
B．溶出原理
C．溶蚀与溶出、扩散结合原理
D．渗透压驱动原理
E．离子交换原理
【答案】ABCDE查看答案
【解析】缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。①溶出原理；②扩散原理；③溶蚀与溶出、扩散结合原理；④渗透压驱动原理；⑤离子交换作用。
114．下列剂型给药可以避免“首过效应”的有（　　）。
A．注射剂
B．气雾剂
C．口服溶液
D．舌下片
E．肠溶片
【答案】ABD查看答案
115．临床治疗药物的药动学参数通常基于血药浓度获得，常用的血药浓度测定方法有（　　）。
A．红外分光光度法（IR）
B．薄层色谱法（TLC）
C．酶免疫法（ELISA）
D．高效液相色谱法（HPLC）
E．液相色谱－质谱联用法（LC－MS））
【答案】CDE；查看答案
116．药品标准正文内容，除收载有名称、结构式、分子式、分子量与性状外，还载有（　　）。
A．鉴别
B．检查
C．含量测定
D．药动学参数
E．不良反应
【答案】ABC查看答案
117．属于受体信号转导第二信使的有（　）。
A．环磷酸腺苷（cAMP）
B．环磷酸鸟苷（cGMP）
C．钙离子（Ca2＋）
D．一氧化氮（NO）
E．乙酰胆碱（ACh）
【答案】ABCD查看答案
【解析】第二信使包括：①环磷酸腺苷（cAMP）；②环磷酸鸟苷（cGMP）；③二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）；④钙离子；⑤廿碳烯酸类；⑥－氧化氮（NO）等。
118．药物的协同作用包括（　　）。
A．增敏作用
B．脱敏作用
C．增强作用
D．相加作用
E．拮抗作用
【答案】ACD查看答案
【解析】药物的协同作用指两药同时或先后使用，可使原有的药效增强，称为协同作用，其包括相加作用、增强作用和增敏作用。
119．在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁的药物有（　　）。
A．氟西汀

B．舍曲林

C．文拉法辛

D．艾司西酞普兰

E．阿米替林

【答案】ABCDE查看答案
【解析】抗抑郁药有去甲肾上腺素重摄取抑制剂和5－羟色胺（5－HT）重摄取抑制剂，去甲肾上腺素重摄取抑制剂包括二苯并氮

类、二苯并庚二烯类（代表药物是阿米替林）、二苯并噁嗪类，5－羟色胺（5－HT）重摄取抑制剂包括氟西汀、舍曲林、氯伏沙明、氟伏沙明、文拉法辛、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀。ABCDE五项均能在在体内发生去甲基化代谢，且其代谢产物仍具有抗抑郁活性。
120．通过天然雌激素进行结构改造获得的作用时间长的雌激素类药物有（　）。
A．雌三醇
B．苯甲酸雌二醇
C．尼尔雌醇
D．炔雌醇
E．炔诺酮
【答案】BC查看答案
【解析】天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。①对雌二醇进行结构改造主要目的是延长作用时间和口服有效：延长作用时间：将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药，苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇；为了口服有效：在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。②将炔雌三醇的3位羟基醚化，提高了A环的代谢稳定性，得到尼尔雌醇，是可口服的长效雌激素。

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