《药物化学》练习题
一、名词解释
1、前药
2、稳定PH
3、药效构象
4、聚合反应
5、邻助作用
6、离去酸
7、杂质限量
8、特异性结构药物
9、药物自动氧化反应
二、单选题
1.下列药物中哪种具有丙二酰脲结构
A.地西泮 B．苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平 E．舒宁
2．巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是
A.分子中含有羰基 B．分子中含有氨基C．分子中含有双键 D．分子中含有其他取代基
E.分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体
3.下面哪条不是苯巴比妥的性质
A.具有互变异构现象，呈酸性
B．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液
C.与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色
D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解
滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀
E．与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物
4．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是
A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性
D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性
5. 盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为
A. 因为苯环 B.酯基的水解 C．第三胺的氧化 D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应
6．巴比妥类药物5，5位取代基的碳原子总数多少为好
A．2-4个碳原子 B．3-5个碳原子 C. 4-7个碳原子 D．4-8个碳原子 E．6-8个碳原子
7．地西泮的化学结构中所含母核是
A.1，4-二氮草环 B. 1，3苯二氮草环 C.．1，3-二氮草环 D. 1，4-苯二氮草环
E. 1，5-苯二氮草环
8.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是
A．苯巴比妥钠不溶于水 B．运输方便
C. 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应
D．苯巴比妥钠对热敏感 E．水溶液对光敏感．
9. 苯二氮草类化学结构中1,2位骈入三唑 环，活性增强的原因是
A．药物对代谢的稳定性增加 B，药物对受体的亲和力增加
C．药物的极性增大 D．药物的亲水性增大
E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
10.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸
A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇色
B．检查水溶液的酸性
C．检查Na2CO3中不溶物
D．是否有醋酸味
E．与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物
11．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是发生了以下哪种化学反应
A．水解反应 B．还原反应 C．加成反应 D．氧化反应 E．聚合反应
12．(-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应
A． 水解反应 B．还原反应 C．氧化反应 D．开环反应 E．消旋化反应
13．异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为
A．侧链上的羟基 B．侧链上的氨基 C．烃氨基侧链 D．儿茶酚胺结构 E．苯乙胺结构
14．苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代
A．对α1受体亲和力增大 B．对α2受体亲和力增大
C．对β受体亲和力增大 D．对β受体亲和力减小 E．对α和β-受体亲和力均增大
15．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的
A．阿托晶结构中6，7位上无三元氧桥
B．东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥
C．山莨菪碱结构中有6β-羟基
D．中抠作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E．中枢作用；东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
16．马来酸氯苯那敏属于下列哪类抗过敏药
A.氨基醚类 B.乙二胺类 C.丙胺类 D．三环类 E，哌啶类
17．下列药物中哪个不具有抗高血压作用
A．氯贝丁酯 B．甲基多巴 C．盐酸普萘洛尔 D．利血平 E．卡托普利
18．阿托品在碱性水溶液中易被水解，因为化学结构中含有以下哪种结构，
酰胺键 B．内酯键 C．亚酰胺键 D．酯键 E．内酰胺键
19．关于拟肾上腺素药的一般构效关系的叙述下列说法不正确的是
A.常用的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构
B．苯环上引入羟基，作用强度增强
C．左旋体活性通常大于右旋体
D．—碳原子上引入甲基，通常作用强度增强
E．通常p受体效应随着侧链胺基上烃基的增大而增大
20．关于麻黄碱的叙述不正确的是
A.具有与肾上腺素相似的升压作用B.不能口服 C平喘作用缓慢而温和D.性质较稳定
E．平喘作用持续时间较长
21．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团
A．1位有乙基取代，2位有羧基 B．2位有羰基，3位有羧基
C．5位有氟 D．3位有羧基，4位有氧基 E．8位有哌嗪
22. 加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是
A．环丙沙星 B．阿昔洛韦 C．乙胺丁醇 D，利福平 E．异烟肼
青霉素G在碱性溶液中加热生成
A.青霉素G钠 B．青霉二酸钠盐 C．生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)
D．β-内酰胺环水解开环 E．青霉醛和D-青霉胺
23. 化学结构中含有两个手性中心的药物是
A.青霉素G B．头孢羟氨苄 C．氨苄西林 D．氯霉素 E．多西环素
24. 下列药物中哪个是β–内酰胺酶抑制剂
A．阿莫西林 B．阿米卡星 C．克拉维酸 D．头孢羟氨苄 E.多西环素
25. 罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似
A.克林霉素 B．氯霉素 C．红霉素 D．阿米卡星 E．多西环素
26．下列药物中哪个不具酸、碱两性
A．磺胺甲恶唑 B．诺氟沙星 C.青霉素G D．多西环素 E.米诺环素
27. 氯霉素化学结构中有3个手性碳原子,其绝对构型是
A.1S, 2S B. 1R,2R C.1S,2R D. 1R, 2S E. 1R, 3R．
28. 环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是
A．4-羟基环磷酰胺 B．4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺
D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 E．醛基磷酰胺
29. 环磷酰胺毒性较小的原因是
A．在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
B．烷化作用强 C.体内代谢快
D．抗瘤谱广 E．注射给药
30. 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型
A．氮芥类 B．乙撑亚胺类 C．磺酸酯类 D.多元醇类 E．亚硝基脲类．
31．在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强，副作用减少
A．5位 B．7位 C．11位 D．1位 E．15位
32. 以下哪个是米非司酮的化学结构特征
A．11位为羟基，17α位为丙炔基
B．11位为羰基，17α位为丙炔基
C．11β位为4-二甲氨基苯基，17α-乙炔基
D．11β-羟基，17α-乙炔基
E．11β-4-二甲氨基苯基，17α—丙炔基
33. .睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为
A．将17β羟基酯化
B．将17β羟基氧化为羰基
C．引入17α-甲基
D.将17β羟基修饰为醚
E．引入17α-乙炔基
34. .维生素C的化学结构式中含有2个手性 中心，有4个异构体，临床上用其
A．L(+)异构体 B．L(-)异构体 C．D(-)异构体 D．D(+)异构体 E．混旋体
35. 下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才有活性
A．维生素C B．维生素D C．维生素K D. 维生素A E．维生素E
36. 下列哪个药物具有多烯结构，侧链上含有4个双键，目前仅有6个异构体
A．维生素A1 B．维生素C C．维生素B6 D．维生素B2 E，维生素Bl
37．下列性质与多数磺胺类药物不符的是
A.具酸性 B．具铜盐反应 C具银镜反应 D.具碱性 E.具重氮化偶合反应
38. 磺胺类药物的基本结构是
A. 对羟基苯磺酰胺 B．对甲基苯磺酰胺 C对氨基苯璜酰胺 D．对氨基苯甲酰胺
E．苯磺酰胺
39．水解后具有麦芽酚反应的药物是
A.庆大霉素 B.链霉素 C．阿米卡星 D.卡那霉素 C．阿米卡星
40. 下列哪种为青霉素的基本母核缩写
A. 6-APA B. 7-ACA C. 7-ADCA D.SN E．6-MP
41.巴比妥类药物的药效主要受以下哪种因素的影响
A.电子密度分布 B．体内的解离度 C.水中的溶解度 D．分子量 E.立体因素
42.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是
A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性
D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性
43．巴比妥类药物5位上含有哪种取代基，具有抗癫痈作用
A．直链脂肪烃基 D．烯烃基 C苯基 D．环烯烃基 E. 支链脂肪烃基
44．下列哪种性质与布洛芬相符
A．在酸性或碱性条件下均易水解
B．因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用
C．不溶于水，味微苦 D．可溶于NaOH或Na2CO3水溶液中
E．在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化
45．吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团
A.醇羟基 B．双键 C．醚键 D．哌啶环 E．酚羟基
46. 吗啡具有碱性，与酸可生成稳定的盐，例如盐酸吗啡，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团
A.酚羟基 B叔胺基团 C．叔胺基团 D.双键 E．苯基．
47.洛伐他汀主要用于
A．治疗心律不齐 B，抗高血压 C．降低血中甘油三酯含量
D．降低血中胆固醇含量 E．治疗心绞痛
48．马来酸氯苯那敏又名为
A.苯那君 B.扑尔敏 C.非那根 D.息斯敏 E．泰胃美
49．溴新斯的明的化学名为
A.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺
B.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(三甲氨基)甲酰氧基]苯胺
C.溴化-N，N，N-三甲基-1- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺
D.溴化-N，N，N-三甲基-2- [(三甲氨基)甲氧基]苯胺
E. 溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲氧基]苯胺
50.抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型
A．为8-氨基喹啉衍生物 B．为2-氨基喹啉衍生物 C．为2-氨基喹啉衍生物
D．为4-氨基喹啉衍生物 E．为6-氨基喹啉衍生物
51．. 抗疟药乙胺嘧啶的结构特点为
A．分子中含有2-氨基嘧啶结构部分 C．分子中含有2-氨基-4-乙基嘧啶结构部分
B．分子中含有4-氨基嘧啶结构部分 D．分子中含有2-乙基-4-氨基嘧啶结构部分
E．分子中含有2，4-二氨基嘧啶结构部分
52． 下列哪个是甲硝唑的化学名
A．2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇 C．5-甲基-2-硝基咪唑-l-乙醇
B．2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 D．2-甲基-5-硝基咪唑-1-甲醇
E．2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇
53．青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，生成深紫红色的 异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团
A. 羰基 B．羧基 C．羟基 D．酯键 E．内酯结构．
54．加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是
A．环丙沙星 B．阿昔洛韦 C．乙胺丁醇 D，利福平 E．异烟肼
55. .维生素B6 的化学名为
A. 5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐 B. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C. 5-甲基-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐 D. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐
E.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
56. 维生素c又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强
A．2-位羟基 B．3-位羟基 C．4-位羟基 D．5-位羟基 E．6-位羟基
57．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药
A.生物碱 B.抗代谢物 C.烷化剂 D.抗生素 E.金属配合物
58. 环磷酰胺在体内的哪种代谢物起烷化作用
A．甲氮芥与丙烯醛 B．丙烯醛和磷酰氮芥 C丙烯醛与丙酸 D.丙烯酸和磷酸 E．杂环氮芥和甲氮芥
59．黄体酮属于哪一类甾体药物
A.雌激素 B.雄激素 C孕激素 D.盐皮质激素 E．糖皮质激素
60．与阿米卡星结构相似的是
A.米诺环素 B.罗红霉素 C.庆大霉素 D.林可霉素 E．螺旋霉素
三、填空
1. 酯类药物水解产物为________和________。
2. 影响药物水解的外界因素主要有________、________、________等。
3. 根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括________、________和________。
4. 阿司匹林与碱溶液共热，可发生________反应，酸化后产生________的酸臭，并析出白色________沉淀。
5. 7－氨基头孢烷酸是抗菌活性的________，主要由________与________并合而成。
6. 取苯巴比妥钠0.1ɡ，加入10﹪________试液5ml，将一条湿润的红色石蕊试纸盖在试管口，在沸水浴上加热，石蕊试纸变成_______并有________的臭味。
7. 立体异构对药效的影响有________、________、________。
8、 药物的水解最常见的是____、____和____的水解。
9、 药物的变质反应主要有____、____、____。等
10、二氧化碳对药物质量也有一定的影响，常会引起药物____的改变和 ____、 ____ 等变化。
11.区别盐酸哌替啶和盐酸吗啡时，常用____试液，反应后，前者显______色，后着显______色。
四、问答题
1．利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？
2．简述拟肾上腺素药的构效关系.
3、写出拟肾上腺素药的基本结构,简述其构效关系。
4、在苯二氮卓环上的1.2位骈 和上三唑环，其目的是什么？写出代表药
参考答案
一、名词解释
原药（母药）经修饰后得到的化合物为药物前体，又称前体药物，简称前药。
药物溶液的酸碱度调节至水解反应速度最小的PH，此PH称为稳定PH.
被受体识别并与受体结构互补的构象，才能产生特定的药理效应，称为药效构象。
由同种药物的分子相互结合而成为大分子的反应，称为聚合反应。
邻助作用是指在酰基的邻近位置有亲核基团，能引起分子内催化，使水解反应加速。
二、单选题
1.B． 2 E. 3. C. 4．B． 5. D． 6 D． 7．D. 8. C. 9. E. 10. A.
11．D．12．E． 13．D． 14． C． 15．D． 16．C. 17 .A．18．D．
19．D． 20．B. 21．D． 22. E． 23. D．24 .C． 25. C． 26 C. 27. B.
28. D． 29. A． 30. A． 31. D． 32. E． 33. C．34. A． 35. B．36. A．37．C
38. C 39．B. 40. A. 41. B． 42. B． 43 C 44．D．45． E． 46. B 47.D． 48．B. 49．A.
50.A． 51．E． 52．B 53 E．54 E． 55. A. 56. B． 57．C. 58. B． 59．C 60．C.
三、填空
1. 羧酸 醇
2. 水分 溶液的酸碱度 温度
3、亲脂部分、中间链_、亲水部分
4、水解、醋酸、水杨酸
5、基本母核、β—内酰胺环、氢化噻嗪环
6、_NaOH、蓝色、氨气
7、几何异构、光学异构、构象异构
四、问答题
1．（1）提高药物的组织选择性（2）提高药物的稳定性（3）延长药物作用时间（4）改善药物的吸收（5）改善药物的溶解度（6）消除药物的不良味觉（7）发挥药物的配伍作用
2．（1）.常用拟肾上腺素药据有一个苯环和乙胺侧链的基本结构。
（2）. 苯环引入羟基，作用强度增加，但易受酶的影响而作用时间缩短。
（3）.β手性碳原子上大多连有醇羟基，其光学异构体对作用强度影响显著。通常左旋体的活性大于右旋体的活性。
（4）.α碳原子引入甲基，则为苯异丙胺类拟肾上腺素药。
（5）. 侧链胺基上烃基取代基的大小可显著影响α和β受体效应。烃基增大α效应减弱，β效应增强。
（6）.选择性β2受体激动剂的基本结构为取代的苯乙醇胺。药物化学习题1
1、答：药物化学的主要内容是：
一、运用有关化学学科的知识和技术，研究化学药物的制备原理和合成路线，不断提高药物的产量和质量；
二、综合运用有关生物学科的知识和理论，研究化学结构与药理作用之间的关系，探索药物设计的方法，创制疗效好、毒副作用小的新药。
2、答：对一个新药的研究和开发，一般可分为下述四个阶段：
一、制订研究计划和实验设计；
二、临床前研究；
三、临床实验；
四、新药上市后，继续收集有关疗效和毒副作用情况的阶段。
3、答：药典对药物的质量指标作了具体规定，其中主要有药物的理化性质、杂质和有效成分的含量等。
药典是国家控制药物质量的标准，是管理药物生产、检验、供应和使用的依据，具有法律的约束力。药品不符合药典的规定或质量达不到药典的要求便不能生产、供应和使用。因此，药典对保障人民用药安全和有效，保证和提高药物质量，促进药物发展等方面，都起着重要的作用。
4、脂水分配系数为在平衡时化合物在有机相中的浓度与其在水相中的浓度的比值的对数，及lgP。测定时有机相常用正辛醇。
5、根据作用机理，肌松剂可分为哪两类？分别简述其作用机理。
答：根据作用机制不同，肌松剂可分为非去极化型肌松剂和去极化型肌松剂。
非去极化型肌松剂直接与肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体相结合，阻断了受体与乙酰胆碱的相互结合而使肌细胞膜上的去极化不能产生，肌肉不能收缩。这类药物是与乙酰胆碱竞争膜上的受体，又称竞争型肌松药。非去极化肌松剂可被抗胆碱脂酶药拮抗，即可用抗胆碱脂酶药解毒。
去极化型肌松剂的作用与乙酰胆碱类似，它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去极化。它与乙酰胆碱的区别是不能立即被胆碱脂酶水解，从而使膜的去极化持续一段时间，使肌肉处于松弛状态。去极化肌松剂不仅不能被抗胆碱脂酶药拮抗，反而会加强其作用。
6、根据名称，写出化学结构式及合成路线：
（1）盐酸普鲁卡因
（2）甲哌卡因
（3）肌安松 |
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